BIBP-3226

BIBP-3226
IUPAC ime
(2R)-5-(diaminomethylideneamino)-2-([2,2-diphenylacetyl]amino)-N-[(4-hydroxyphenyl)methyl]pentanamide
Identifikatori
CAS broj159013-54-4 ДаY
PubChemCID 5311023
IUPHAR/BPS1485
SinonimiBIBP-3226
Hemijski podaci
FormulaC27H31N5O3
Molarna masa473.566 g/mol
  • C1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=CC=C2)C(=O)N[C@H](CCCN=C(N)N)C(=O)NCC3=CC=C(C=C3)O

BIBP-3226 je lek koji se koristi u naučnim istraživanjima. On deluje kao potentan i selektivan antagonist neuropeptidnog Y receptora Y1[1] kao i neuropeptidnog FF receptora.[2] On je bio prvi ne-peptidni antagonist razvijen za Y1 receptor i bio je široko korišten za određivanje funkcije tog receptora u telu. Za Y1 aktivaciju se smatra da učestvuje u funkcijama kao što su regulacija apetita[3] i anksioznost,[4] i BIBP-3226 ima anksiogeno[5] i anoreksno dejstvo, kao i sposobnost blokiranja Y1-posredovanog oslobađanja kortikotropin oslobađajućeg hormona.[6] On je takođe bio korišten kao vodeće jedinjenje u razvoju brojnih novijih i potentnijih Y1 antagonista.[7][8]

Reference

  1. ^ Rudolf K, Eberlein W, Engel W, Wieland HA, Willim KD, Entzeroth M, Wienen W, Beck-Sickinger AG, Doods HN (1994). „The first highly potent and selective non-peptide neuropeptide Y Y1 receptor antagonist: BIBP3226”. European Journal of Pharmacology. 271 (2-3): R11—3. PMID 7705422. doi:10.1016/0014-2999(94)90822-2. 
  2. ^ Fang Q, Guo J, He F, Peng YL, Chang M, Wang R (2006). „In vivo inhibition of neuropeptide FF agonism by BIBP3226, an NPY Y1 receptor antagonist”. Peptides. 27 (9): 2207—13. PMID 16762456. doi:10.1016/j.peptides.2006.04.002. 
  3. ^ Kask A, Rägo L, Harro J (1998). „Evidence for involvement of neuropeptide Y receptors in the regulation of food intake: studies with Y1-selective antagonist BIBP3226”. British Journal of Pharmacology. 124 (7): 1507—15. PMC 1565528 Слободан приступ. PMID 9723965. doi:10.1038/sj.bjp.0701969. 
  4. ^ Kask A, Harro J, von Hörsten S, Redrobe JP, Dumont Y, Quirion R (2002). „The neurocircuitry and receptor subtypes mediating anxiolytic-like effects of neuropeptide Y”. Neuroscience and Biobehavioral Reviews. 26 (3): 259—83. PMID 12034130. doi:10.1016/S0149-7634(01)00066-5. 
  5. ^ Kask A, Rägo L, Harro J (1998). „Anxiogenic-like effect of the NPY Y1 receptor antagonist BIBP3226 administered into the dorsal periaqueductal gray matter in rats”. Regulatory Peptides. 75-76: 255—62. PMID 9802417. doi:10.1016/S0167-0115(98)00076-7. 
  6. ^ Dimitrov EL, DeJoseph MR, Brownfield MS, Urban JH (2007). „Involvement of neuropeptide Y Y1 receptors in the regulation of neuroendocrine corticotropin-releasing hormone neuronal activity”. Endocrinology. 148 (8): 3666—73. PMID 17463058. doi:10.1210/en.2006-1730. 
  7. ^ Aiglstorfer I, Hendrich I, Moser C, Bernhardt G, Dove S, Buschauer A (2000). „Structure-activity relationships of neuropeptide Y Y1 receptor antagonists related to BIBP 3226”. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 10 (14): 1597—600. PMID 10915060. doi:10.1016/S0960-894X(00)00292-4. 
  8. ^ Weiss S, Keller M, Bernhardt G, Buschauer A, König B (2008). „Modular synthesis of non-peptidic bivalent NPY Y1 receptor antagonists”. Bioorganic & Medicinal Chemistry. 16 (22): 9858—66. PMID 18851917. doi:10.1016/j.bmc.2008.09.033. 

Spoljašnje veze


Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).