Charakteryzuje się silnym działaniem anestetycznym, słabym przeciwbólowym i niewielkim rozkurczającym na mięśnie szkieletowe. W mieszaninie łączony jest z powietrzem, tlenem lub z mieszaniną tlen-podtlenek azotu i w ciągu kilku minut wywołuje znieczulenie, którego głębokość jest proporcjonalna do zastosowanej dawki. Znieczulenie chirurgiczne występuje przy stężeniu 12 mg% halotanu we krwi. Szybko wydala się przez płuca w 80%, pozostała część jest metabolizowana w wątrobie i wydalona przez nerki.
Uczula mięsień sercowy na środki beta-adrenergiczne i sympatykomimetyki. Adrenalina podana pozajelitowo szczególnie dożylnie wywołać może ciężkie zaburzenia rytmu serca z migotaniem komór.
Morfina wzmaga depresyjne działanie halotanu na ośrodek oddechowy.
Działa depresyjnie na układ sercowo-naczyniowy powodując bradykardię – duże zwolnienie uderzeń serca, nawet do 30/min. oraz na oddychanie powodując bradypnoe – częstość oddechów jest mniejsza, ruchy oddechowe są płytsze i wolniejsze.
Powoduje zmniejszenie kurczliwości mięśni naczyń krwionośnych (obniża się ciśnienie tętnicze) oraz mięśnia sercowego – spada objętość wyrzutowa serca, powoduje zaburzenia rytmu.
Przedawkowany powoduje uszkodzenie czynności nerek i toksyczne uszkodzenie wątroby niekiedy z żółtaczką.
Halotan w 80% wydalany jest przez płuca. Pozostałe 20% ulega rozpadowi w wątrobie na drodze oksydacyjnej tworząc nieszkodliwe produkty. Jeżeli rozpad halotanu w wątrobie będzie się odbywał na drodze redukcji (beztlenowej) powstaną produkty toksyczne, które w połączeniu z lipoproteinami spowodują martwicę hepatocytów.
