PROFILPELAJAR.COM

Propofol
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	2,6-bis(propan-2-ylo)fenol
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	łac. propofolum
inne	2,6-diizopropylofenol
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C12H18O
Masa molowa	178,27 g/mol
Wygląd	bezbarwna klarowna ciecz
	Identyfikacja
Numer CAS	2078-54-8
PubChem	4943
DrugBank	DB00818
SMILES
	CC(C)c1cccc(C(C)C)c1O
InChI
	InChI=1S/C12H18O/c1-8(2)10-6-5-7-11(9(3)4)12(10)13/h5-9,13H,1-4H3
	InChIKey
	OLBCVFGFOZPWHH-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
	Gęstość
	0,955 g/cm³ (20 °C); ciecz
Temperatura topnienia	18 °C
Temperatura wrzenia	247 ± 8 °C
logP	3,79
Kwasowość (pKa)	11,1 (20 °C)
Niebezpieczeństwa
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanego źródła
Niebezpieczeństwo
Zwroty H	H302, H315, H319, H335
Zwroty P	P261, P264, P270, P301+P312, P302+P352, P305+P351+P338
Temperatura zapłonu	113 °C (zamknięty tygiel)
Dawka śmiertelna	LD50 42 mg/kg (szczur, dożylnie)
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	N01AX10
Stosowanie w ciąży	kategoria B, C
Farmakokinetyka
Działanie	nasenne
Okres półtrwania	30–60 min
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	95–98%
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	iniekcja
	Multimedia w Wikimedia Commons

Propofol – organiczny związek chemiczny z grupy fenoli. Stosowany jako lek usypiający, działający szybko i stosunkowo krótkotrwale. Podawany jest w formie białej emulsji wodnej zawierającej olej sojowy i oczyszczone fosfolipidy z jaja kurzego.

Właściwości

Lek po dożylnym wstrzyknięciu szybko przemieszcza się do tkanek i jest metabolizowany w ponad 90% w wątrobie. Zależnie od dawki i szybkości podawania powoduje szybką sedację lub głęboką anestezję z możliwością szybkiego wybudzenia pacjenta. Utrata przytomności występuje po 30–50 sek. od wstrzyknięcia, a przebudzenie po pojedynczej dawce po ok. 4–6 min.

Wskazania

Lek używany jest m.in. do indukcji znieczulenia. Może być stosowany w praktyce ambulatoryjnej. Jest zalecany do sedacji chorych podczas bolesnych i nieprzyjemnych zabiegów diagnostycznych, często w połączeniu z opioidami i benzodiazepinami oraz podczas zabiegów wykonywanych w znieczuleniu przewodowym. Należy pamiętać, że podczas sedacji może dojść do bezdechu lub niedrożności dróg oddechowych. Może być stosowany do sedacji chorych na oddziale intensywnej terapii nie dłużej jednak niż przez 24 godziny. Uważany jest za najkorzystniejszy składnik znieczulenia całkowicie dożylnego (TIVA).

Dawkowanie

Do indukcji znieczulenia ogólnego u osób dorosłych zalecane są dawki 1,5–2,5 mg/kg masy ciała. U ludzi starszych dawkowanie powinno być mniejsze około 1,25 mg/kg masy ciała. Anestezje podtrzymuje się wstrzyknięciami po 5 do 20 mg lub wlewem 4–12 mg/kg masy ciała na godzinę. Na oddziale intensywnej terapii sedację uzyskuje się wlewem dożylnym propofolu 0,3–4 mg/kg masy ciała na godzinę. Możliwe jest łączenie z innymi lekami sedującymi lub analgetykami.

Działania niepożądane

W czasie wstrzyknięcia często występuje ból. Po podaniu może wystąpić krótkotrwały bezdech przechodzący w hiperwentylację, mogą wystąpić ruchy mimowolne oraz skurcze i przemijające drżenia mięśni. Obserwuje się spadek ciśnienia krwi w związku ze zmniejszeniem oporu naczyń obwodowych. W okresie budzenia mogą wystąpić zaburzenia widzenia i halucynacje. Opisywano wystąpienie zespołu popropofolowego (tzw. PRIS – Propofol Infusion Syndrome) obarczonego dużą śmiertelnością i występowaniem powikłań po długotrwałej sedacji.

Przeciwwskazania

Lek nie jest zalecany u dzieci poniżej 1 miesiąca życia. Należy go ostrożnie stosować u chorych z padaczką i u chorych z chorobą niedokrwienną serca. Nie zaleca się go dla chorych obarczonych dużym ryzykiem anestezjologicznym.