Dezogestrel
Dezogestrel
|
Nazewnictwo
|
|
Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
|
(8S,9S,10R,13S,14S,17R)-13-etylo-17-etynylo-11-metylideno-1,2,3,6,7,8,9,10,12,14,15,16-dodekahydrocyklopenta[a]fenantren-17-ol
|
Inne nazwy i oznaczenia
|
farm.
|
desogestrelum
|
inne
|
desogestrel 13-etylo-11-metylideno-18,19-dinor-17α-pregn-4-en-20-yn-17-ol
|
|
Ogólne informacje
|
Wzór sumaryczny
|
C22H30O
|
Masa molowa
|
310,47 g/mol
|
Wygląd
|
biały lub prawie biały krystaliczny proszek[1]
|
Identyfikacja
|
Numer CAS
|
54024-22-5
|
PubChem
|
40973
|
DrugBank
|
DB00304
|
SMILES
|
CCC12CC(=C)C3C(C1CCC2(C#C)O)CCC4=CCCCC34
|
|
InChI
|
InChI=1S/C22H30O/c1-4-21-14-15(3)20-17-9-7-6-8-16(17)10-11-18(20)19(21)12-13-22(21,23)5-2/h2,8,17-20,23H,3-4,6-7,9-14H2,1H3/t17-,18-,19-,20+,21-,22-/m0/s1
|
InChIKey
|
RPLCPCMSCLEKRS-BPIQYHPVSA-N
|
|
|
|
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
|
|
Klasyfikacja medyczna
|
ATC
|
G03 AC09 G03 AA09 G03 AB05 G03 FB10
|
Stosowanie w ciąży
|
kategoria X
|
Farmakokinetyka
|
|
Działanie
|
antykoncepcyjne
|
Biodostępność
|
76% (doustnie)
|
Okres półtrwania
|
20,6–35 h
|
Wiązanie z białkami osocza i tkanek
|
98,3%
|
Metabolizm
|
wątrobowy
|
|
Uwagi terapeutyczne
|
|
Drogi podawania
|
doustnie
|
|
|
Dezogestrel, desogestrel (łac. desogestrelum) – hormonalny preparat antykoncepcyjny. Hamuje owulację oraz zagęszcza śluz w szyjce macicy, która staje się nieprzepuszczalna dla plemników.
Farmakokinetyka
Lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego i jest metabolizowany do aktywnego metabolitu – etonogestrelu – osiągając maksymalne stężenie w surowicy krwi po 1,8 godziny. Etonogestrel w 95,5–99% wiąże się z białkami osocza. Biologiczny okres półtrwania wynosi około 30 godzin.
Wskazania
Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na lek
- choroby żylne
- zaburzenia funkcji wątroby
- nowotwory hormonozależne
- choroby serca
- ciężkie nadciśnienie
- migrena
- krwawienie z dróg rodnych
Działania niepożądane
- ból głowy
- nudności
- wymioty
- trądzik
- bolesność piersi
- zmiany nastroju
- nieregularne krwawienia międzymiesiączkowe
- zwiększenie masy ciała
- skórne reakcje alergiczne
Preparaty proste
- Cerazette – tabletki 0,075 mg
- Symonette – tabletki 0,075 mg
Dawkowanie
Doustnie, jedna tabletka leku raz na dobę, przez 28 dni. Po skończeniu opakowania następne rozpocząć następnego dnia[5].
Preparaty złożone
- Ovulastan – tabletki (Desogestrelum 0,15 mg + Ethinylestradiolum 0,02 mg)[6]
Uwagi
Leku nie należy przyjmować w ciąży.
Przypisy
- ↑ a b c d e Farmakopea Polska VIII, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491, ISBN 978-83-88157-53-0 .
- ↑ Desogestrel, [w:] ChemIDplus [online], United States National Library of Medicine [dostęp 2012-07-21] (ang.).
- ↑ a b Desogestrel, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00304 (ang.).
- ↑ Desogestrel (nr 32809) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski.
- ↑ Dezogestrel (opis profesjonalny) - Medycyna Praktyczna: opis, ceny, refundacja [online], bazalekow.mp.pl [dostęp 2016-12-19] .
- ↑ Ovulastan - Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych. [dostęp 2014-12-15]. [zarchiwizowane z tego adresu (2014-12-16)].
Bibliografia
- Indeks leków Medycyny Praktycznej 2005. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna. ISBN 83-7430-006-X. Brak numerów stron w książce
G03: Hormony płciowe i modulatory układu płciowego G03A – Hormonalne środki antykoncepcyjne do stosowania wewnętrznego | G03AA – Progestageny i estrogeny, dawki stałe (w połączeniach z estrogenem) |
|
---|
G03AB – Progestageny i estrogeny, preparaty sekwencyjne (w połączeniach z estrogenem) |
|
---|
G03AC – Progestageny |
|
---|
G03AD – Środki antykoncepcyjne stosowane w nagłych przypadkach |
|
---|
|
---|
G03B – Androgeny | G03BA – Pochodne 3-oksoandrostenu |
|
---|
G03BB – Pochodne 5-androstanonu |
|
---|
|
---|
G03C – Estrogeny | G03CA – Estrogeny naturalne i półsyntetyczne |
|
---|
G03CB – Estrogeny syntetyczne |
|
---|
G03CC – Estrogeny w połączeniach z innymi lekami |
- dienestrol
- dietylostylbestrol
- metalenestryl
- estriol
- estron
|
---|
G03CX – Inne estrogeny |
|
---|
|
---|
G03D – Progestageny | G03DA – Pochodne pregnenu |
|
---|
G03DB – Pochodne pregnadienu |
|
---|
G03DC – Pochodne estrenu |
|
---|
|
---|
G03E – Połączenia androgenów z żeńskimi hormonami płciowymi | G03EA – Połączenia androgenów (z estrogenem) |
|
---|
G03EK – Połączenia androgenów i żeńskich hormonów płciowych z innymi lekami |
|
---|
|
---|
G03F – Połączenia progestagenów z estrogenami | G03FA – Połączenia progestagenów z estrogenem, dawki stałe |
|
---|
G03FB – Progestageny i estrogen, preparaty sekwencyjne |
|
---|
|
---|
G03G – Gonadotropiny i inne leki pobudzające owulację | G03GA – Gonadotropiny |
|
---|
G03GB – Syntetyczne leki pobudzające owulację |
|
---|
|
---|
G03H – Antyandrogeny | G03HA – Antyandrogeny |
|
---|
G03HB – Połączenia antyandrogenów z estrogenem |
|
---|
|
---|
G03X – Inne hormony płciowe i modulatory ich wydzielania | G03XA – Antygonadotropiny i związki podobne |
|
---|
G03XB – Antyprogestageny |
|
---|
G03XC – Selektywne modulatory receptora estrogenowego |
|
---|
G03XX – Inne hormony płciowe i modulatory ich wydzielania |
|
---|
|
---|
|
|