Salmeterol

Nama sistematis (IUPAC)
(RS)-2-(hydroxymethyl)-4-{1-hydroxy-2-[6-(4-phenylbutoxy)hexylamino]ethyl}phenol
Data klinis
Nama dagang Serevent, Aeromax, Qitai, others
AHFS/Drugs.com monograph
Data lisensi EMA:pranala, US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan B3(AU)
Status hukum Harus dengan resep dokter (S4) (AU) ℞-only (CA) POM (UK) ℞-only (US) ℞ Preskripsi saja
Rute Respiratory inhalation (Metered-dose inhaler (MDI), Dry-powder inhaler (DPI))
Data farmakokinetik
Ikatan protein 96%
Metabolisme Liver (CYP3A4)
Waktu paruh 5.5 hours
Pengenal
Nomor CAS 89365-50-4 YaY
Kode ATC R03AC12
PubChem CID 5152
Ligan IUPHAR 559
DrugBank DB00938
ChemSpider 7987886 YaY
UNII 2I4BC502BT YaY
KEGG D05792 N
ChEBI CHEBI:9011 N
ChEMBL CHEMBL1263 N
Data kimia
Rumus C25H37NO4 

  • InChI=1S/C25H37NO4/c27-20-23-18-22(13-14-24(23)28)25(29)19-26-15-7-1-2-8-16-30-17-9-6-12-21-10-4-3-5-11-21/h3-5,10-11,13-14,18,25-29H,1-2,6-9,12,15-17,19-20H2/t25-/m1/s1 YaY
    Key:GIIZNNXWQWCKIB-RUZDIDTESA-N YaY

Salmeterol adalah agonis reseptor adrenergik β2 (LABA) kerja panjang yang digunakan dalam pemeliharaan dan pencegahan gejala asma dan pemeliharaan gejala penyakit paru obstruktif kronik (PPOK);[1] serta mengobati gejala bronkospasme yang meliputi dispnea, mengi, batuk, dan sesak dada. Obat ini juga digunakan untuk mencegah kesulitan bernapas selama berolahraga (bronkokonstriksi akibat olahraga).[2]

Obat ini dipatenkan pada tahun 1983 dan mulai digunakan dalam dunia medis pada tahun 1990.[3] Obat ini tersedia sebagai inhaler bubuk kering (DPI) yang melepaskan obat dalam bentuk bubuk. Obat ini sebelumnya tersedia sebagai inhaler dosis terukur (MDI) tetapi dihentikan produksinya di Amerika Serikat pada tahun 2002.[1][4] Obat ini tersedia sebagai MDI di negara lain pada tahun 2020.[5]

Sejarah

Inhaler dosis terukur yang sebelumnya digunakan dari salmeterol merek Serevent
Inhaler serbuk kering khas salmeterol "diskus"

Salmeterol pertama kali dipasarkan dan diproduksi oleh Glaxo (sekarang GlaxoSmithKline, GSK) pada tahun 1980-an, dirilis sebagai Serevent pada tahun 1990.[4] Produk ini dipasarkan oleh GSK dengan merek Allen & Hanburys di Inggris.[butuh rujukan]

Pada bulan November 2005, Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) merilis sebuah peringatan kesehatan, yang memperingatkan masyarakat tentang temuan yang menunjukkan penggunaan agonis β2 kerja panjang dapat memperburuk gejala, dan dalam beberapa kasus dapat menyebabkan kematian.[6]

Meskipun penggunaan LABA inhalasi masih direkomendasikan dalam pedoman asma untuk pengendalian gejala yang lebih baik,[7] kekhawatiran lebih lanjut telah muncul. Sebuah meta-analisis besar dari hasil gabungan dari 19 uji coba dengan 33.826 peserta, menunjukkan bahwa salmeterol dapat meningkatkan risiko kecil kematian terkait asma, dan risiko tambahan ini tidak berkurang dengan penggunaan steroid inhalasi tambahan (misalnya, seperti pada produk kombinasi flutikason/salmeterol).[8] Hal ini tampaknya terjadi karena meskipun LABA meredakan gejala asma, mereka juga meningkatkan peradangan dan sensitivitas bronkial tanpa peringatan.[9]

Mekanisme kerja

Salmeterol yang dihirup termasuk dalam kelompok obat yang disebut agonis beta-2. Obat ini menstimulasi reseptor beta-2 yang terdapat di otot bronkus. Hal ini menyebabkan otot menjadi rileks dan mencegah timbulnya dan memburuknya gejala asma. Obat ini bekerja pada enzim adenilat siklase yang meningkatkan konsentrasi cAMP (adenosina monofosfat siklik). AMP siklik ini menurunkan tonus otot polos. Obat ini 10.000 kali lebih larut dalam lemak daripada agonis adrenoreseptor beta-2 kerja pendek, yakni albuterol. Tidak seperti albuterol, salmeterol larut dalam lapisan lipid membran sel, dan disosiasi bertahapnya dari membran sel menyediakan pasokan agonis untuk reseptor beta-2 adrenoreseptor dalam jangka waktu yang lama.[10]

Perbedaan utama yang terlihat antara salmeterol dengan albuterol, dan agonis adrenoreseptor β2 kerja pendek (SABA) lainnya, adalah durasi kerjanya. Salmeterol bekerja sekitar 12 jam dibandingkan dengan albuterol yang bekerja sekitar 4–6 jam.[1][11] Bila digunakan secara teratur setiap hari sesuai resep, salmeterol yang dihirup dapat menurunkan jumlah dan tingkat keparahan serangan asma. Formoterol telah terbukti memiliki onset kerja yang lebih cepat daripada salmeterol karena lipofilitasnya yang lebih rendah, dan juga terbukti lebih manjur. Dosis formoterol 12 μg terbukti setara dengan dosis salmeterol 50 μg.[2][12]

Kegunaan dalam medis

  • Salmeterol digunakan untuk asma persisten sedang hingga berat setelah pengobatan sebelumnya dengan agonis adrenoreseptor β2 kerja pendek (SABA) seperti salbutamol (albuterol).
  • LABA tidak boleh digunakan sebagai monoterapi, sebaliknya harus digunakan bersamaan dengan kortikosteroid hirup seperti beklometason dipropionat atau flutikason propionat dalam pengobatan asma untuk meminimalkan reaksi serius seperti kematian terkait asma. Kombinasi kortikosteroid hirup dengan salmeterol memiliki aksi sinergis dan mengurangi frekuensi serangan asma dan juga membuatnya kurang parah.
  • Pada penyakit paru obstruktif kronik (PPOK), LABA dapat digunakan sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan kortikosteroid. Studi Torch menunjukkan manfaat dalam hal kualitas hidup dan fungsi paru-paru dari salmeterol saja atau dalam kombinasi dengan kortikosteroid hirup pada pasien dengan PPOK[13]
  • Pada bronkospasme akibat olahraga, monoterapi dapat diindikasikan pada pasien tanpa asma persisten. LABA tidak boleh digunakan untuk mengobati gejala akut.[1][11][14]

Kehamilan dan menyusui

Penggunaan salmeterol selama kehamilan harus diputuskan berdasarkan risiko versus manfaat bagi wanita hamil. Tidak ada penelitian yang terkontrol dengan baik dengan salmeterol pada wanita hamil. Beberapa penelitian pada hewan menunjukkan malformasi perkembangan ketika wanita hamil diberi beberapa dosis klinis secara oral. Pada tikus, salmeterol ksinafoat diekskresikan dalam ASI. Namun, karena tidak ada data yang menunjukkan ekskresi salmeterol dalam ASI, keputusan untuk melanjutkan atau menghentikan terapi harus diputuskan berdasarkan manfaat penting yang diberikannya bagi wanita hamil. Wanita hamil dan menyusui harus berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan salmeterol.[15]

Efek samping

Karena sifat vasodilatasinya, efek samping umum salmeterol adalah

Efek samping lainnya adalah:

  • tremor otot
  • hipokalemia karena efek langsung pada reseptor beta-2 pada otot rangka.

Dalam kebanyakan kasus, efek samping salmeterol bersifat ringan dan tidak memerlukan pengobatan atau dapat dengan mudah diobati. Namun, efek samping tertentu harus segera dilaporkan ke penyedia layanan kesehatan. Beberapa efek samping yang lebih serius ini meliputi detak jantung yang sangat cepat, tekanan darah tinggi, dan masalah pernapasan yang memburuk.[16]

Hubungan struktur-aktivitas

Salmeterol memiliki gugus alkil aril dengan panjang rantai 11 atom dari amina. Kekentalan ini membuat senyawa tersebut lebih lipofilik dan juga membuatnya selektif terhadap reseptor adrenergik β2.[17]

Dalam budaya masyarakat

Kombinasi steroid hirup dan bronkodilator kerja panjang ini semakin meluas;[per kapan?] kombinasi yang paling umum digunakan saat ini adalah flutikason/salmeterol (nama merek Seretide (Britania Raya) and Advair (Amerika Serikat)).[per kapan?][18]

Referensi

  1. ^ a b c d "global initiative for chronic obstructive disease" (PDF). goldcopd.org. Diarsipkan dari versi asli (PDF) tanggal 24 September 2015. Diakses tanggal 30 October 2014. 
  2. ^ a b "National Asthma Education and Prevention Program". Diakses tanggal 30 October 2014. 
  3. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 543. ISBN 9783527607495. 
  4. ^ a b "Benefit Risk Assessment of Salmeterol for the Treatment of Asthma in Adults and Children" (PDF). fda.gov. Diarsipkan dari versi asli (PDF) tanggal 26 January 2018. 
  5. ^ "Serevent Dosieraeros 25 mcg FCKW-frei". compendium.ch (dalam bahasa Jerman). Diarsipkan dari versi asli tanggal 2021-07-24. Diakses tanggal 2020-03-25. 
  6. ^ "Advair Diskus, Advair HFA, Brovana, Foradil, Perforomist, Serevent Diskus, and Symbicort Information (Long Acting Beta Agonists)". Fierce Biotech. 6 March 2008. 
  7. ^ British Thoracic Society & Scottish Intercollegiate Guidelines Network (SIGN). British Guideline on the Management of Asthma. Guideline No. 63. Edinburgh:SIGN; 2004. (HTML Diarsipkan 2006-06-18 di Wayback Machine., Full PDF Diarsipkan 2006-07-24 di Wayback Machine., Summary PDF Diarsipkan 2006-07-24 di Wayback Machine.)
  8. ^ Salpeter SR, Buckley NS, Ormiston TM, Salpeter EE (June 2006). "Meta-analysis: effect of long-acting beta-agonists on severe asthma exacerbations and asthma-related deaths". Annals of Internal Medicine. 144 (12): 904–12. doi:10.7326/0003-4819-144-12-200606200-00126 alt=Dapat diakses gratis. PMID 16754916. 
  9. ^ Ramanujan, Krishna (June 9, 2006). "Common asthma inhalers cause up to 80 percent of asthma-related deaths, Cornell and Stanford researchers assert". ChronicalOnline - Cornell University. 
  10. ^ XPharm : the comprehensive pharmacology reference. Enna, S. J., Bylund, David B., Elsevier Science (Firm). Amsterdam: Elsevier. 2008. ISBN 978-0-08-055232-3. OCLC 712018683. 
  11. ^ a b "Global initiative for asthma" (PDF). ginasthma.org. Diarsipkan dari versi asli (PDF) tanggal 22 August 2014. Diakses tanggal 30 October 2014. 
  12. ^ "Recommended Medication for Asthma" (PDF). www.partnershiphp.org. Diarsipkan dari versi asli (PDF) tanggal 2014-11-03. 
  13. ^ Calverley PM, Anderson JA, Celli B, Ferguson GT, Jenkins C, Jones PW, et al. (February 2007). "Salmeterol and fluticasone propionate and survival in chronic obstructive pulmonary disease". The New England Journal of Medicine. 356 (8): 775–89. doi:10.1056/NEJMoa063070 alt=Dapat diakses gratis. PMID 17314337. 
  14. ^ "Use of long-acting beta agonist in chronic obstructive pulmonary disease". mhra.gov.uk. Diarsipkan dari versi asli tanggal 3 November 2014. Diakses tanggal 30 October 2014. 
  15. ^ "Serevent Diskus- salmeterol xinafoate powder, metered". DailyMed. 13 January 2020. Diakses tanggal 6 September 2020. 
  16. ^ "Medtv". HealthSavy. Diakses tanggal 8 March 2012. 
  17. ^ Mehta, Akul. "Medicinal Chemistry of Adrenergics and Cholinergics". PharmaXChange. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2010-11-04. 
  18. ^ "Australian Medicines Handbook". amhonline.amh.net.au. Diakses tanggal 2020-05-07. 

Pranala luar

  • "Salmeterol". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. 

Read other articles:

Ario Rubbik

Ario RubbikLahir9 April 1978 (umur 45)Bogor, Jawa Barat, IndonesiaKebangsaanIndonesiaPekerjaanSutradaraOrang tuaRubby KarnoKerabatSukarno M. Noor (kakek) Ario Rubbik (lahir 9 April 1978) adalah seorang sutradara film Indonesia. Ia merupakan putra dari Rubby Karno (anak pertama aktor kawakan Sukarno M. Noor) dan keponakan dari aktor Rano Karno. Filmografi Satu Jam Saja (sutradara, 2010) Hijabers in Love (sutradara, 2014) The Last Barongsai ( sutradara, 2017) Pranala luar Ario Rubbik di I...

 

Tie-in

Sebuah tas gantung yang menjadi produk tie-in dari seri TV South Park. Tie-in adalah sebuah karya fiksi atau produk lain yang berdasarkan pada properti media seperti film, permainan video, seri televisi, permainan papan, situs web, permainan peran atau properti sastra. Tie-in diurus oleh para pemilik properti asli, dan merupakan bentuk dari silang promosi yang biasanya dipakai untuk meningkatkan pemasukan tambahan dari properti tersebut dan mempromosikan ketonjolannya. Pranala luar Definisi k...

 

(7482) 1994 PC1

Near-Earth asteroid January 2022 (7482) 1994 PC1Orbit with positions Jan 2020Discovery[1]Discovered byR. H. McNaughtDiscovery siteSiding Spring Obs.Discovery date9 August 1994DesignationsMPC designation(7482) 1994 PC1Alternative designations1994 PC1Minor planet categoryApollo · NEO · PHA[1][2]Orbital characteristics[1]Epoch 2022-Jan-21 (JD 2459600.5)Uncertainty parameter 0Observation arc47.23 yr (17,251 days)...

Dinasti Jalayiriyah

Kesultanan Jalayirid1335–1432StatusKekaisaranPemerintahanMonarkiSejarah • Didirikan 1335• Dibubarkan 1432 Didahului oleh Digantikan oleh Ilkhanate Kara Koyunlu Sunting kotak info • Lihat • BicaraBantuan penggunaan templat ini Bagian dari seri mengenai Sejarah Iran Mitos Sejarah Wangsa Pisydadi Wangsa Kayani Zaman Kuno SM Peradaban Kura-Aras 3400–2000 Proto-Elam 3200–2700 Elam 2700–539 Kekaisaran Akadia 2400–2150 Bangsa Kass ca.1500 – ca.1155 Kekais...

 

1994 European Parliament election in Ireland

Irish component of the 1994 European Parliament election 1994 European Parliament election in Ireland ← 1989 9 June 1994 1999 → ← elected memberselected members →15 seats to the European ParliamentTurnout1,157,296 (44.0% 24.3pp)   First party Second party Third party   Green Leader Albert Reynolds John Bruton None Party Fianna Fáil Fine Gael Green Alliance EDA EPP Green Group Leader since 6 February 1992 20 November 1990 6 November 2...

 

Choice Airways

Airline of the United States This article provides insufficient context for those unfamiliar with the subject. Please help improve the article by providing more context for the reader. (December 2014) (Learn how and when to remove this template message) Choice Airways IATA ICAO Callsign — CSX CHOICE AIR FoundedMarch 27, 2009HubsFort Lauderdale Executive AirportFocus citiesHugo Chávez International Airport, Cap-Haïtien, HaitiFleet size2Parent companyChoice Airways, Inc.HeadquartersFort Lau...

趙家驤

追晉陸軍二級上將趙家驤將軍个人资料出生1910年 大清河南省衛輝府汲縣逝世1958年8月23日(1958歲—08—23)（47—48歲） † 中華民國福建省金門縣国籍 中華民國政党 中國國民黨获奖 青天白日勳章（追贈）军事背景效忠 中華民國服役 國民革命軍 中華民國陸軍服役时间1924年－1958年军衔 二級上將 （追晉）部队四十七師指挥東北剿匪總司令部參謀長陸軍�...

 

Patrice O'Neal

American comedian and actor (1969–2011) Patrice O'NealO'Neal in January 2006Born(1969-12-07)December 7, 1969New York City, U.S.DiedNovember 29, 2011(2011-11-29) (aged 41)Englewood, New Jersey, U.S.Occupations Comedian actor Years active1992–2011Websitepatriceoneal.com Patrice Lumumba Malcolm O'Neal (December 7, 1969 – November 29, 2011) was an American comedian and actor. He was known for his stand-up comedy career and his regular guest appearances on the talk show Tough Crowd...

 

Abrasive

Rough material used to shape objects by friction For the music album, see Abrasive (album). An abrasive is a material, often a mineral, that is used to shape or finish a workpiece through rubbing[1] which leads to part of the workpiece being worn away by friction. While finishing a material often means polishing it to gain a smooth, reflective surface, the process can also involve roughening as in satin, matte or beaded finishes. In short, the ceramics which are used to cut, grind and...

Tiny Troopers: Joint Ops

2014 video game 2014 video gameTiny Troopers: Joint OpsDeveloper(s)Plunge InteractiveEpiphany GamesPublisher(s)Wired ProductionsPlatform(s)PlayStation 3PlayStation 4PlayStation VitaXbox OneReleaseNovember 18, 2014Genre(s)Twin-stick shooterTiny Troopers: Joint Ops is a twin-stick shooter video game for PlayStation 3, PlayStation 4, PlayStation Vita, and Xbox One. Based on mobile and PC games originally developed by Kukouri Mobile Entertainment, Tiny Troopers: Joint Ops was ported by Plunge Int...

 

Amatus Van der Biest-Andelhof

Amatus van der Biest-Andelhof Amatus van der Biest-Andelhof (1850 – 1912) è stato un medico ed esperantista belga. Pioniere dell'esperanto, egli fu vicepresidente del gruppo esperantista di Anversa, presidente della Belga Ligo Esperantista (BLE), direttore e redattore della rivista Belga Esperantisto (L'esperantista belga) e presidente del Sepo por la Sepa, il Comitato organizzatore del Congresso universale di esperanto nel 1911 ad Anversa, in Belgio. Van der Biest-Andelhof era anche membr...

 

1828

Cette page concerne l'année 1828 (MDCCCXXVIII en chiffres romains) du calendrier grégorien. Chronologies 20 avril : René Caillé à Tombouctou.Données clés 1825 1826 1827  1828  1829 1830 1831Décennies :1790 1800 1810  1820  1830 1840 1850Siècles :XVIIe XVIIIe  XIXe  XXe XXIeMillénaires :-Ier Ier  IIe  IIIe Chronologies géographiques Afrique Afrique du Sud, Algérie, Angola, Bénin, Botswana, Burkina Faso, Burundi, Cameroun...

Ralph Yarborough

Ralph YarboroughYarborough pada 1957 Senator Amerika Serikat dari TexasMasa jabatan29 April 1957 – 3 Januari 1971PendahuluWilliam A. BlakleyPenggantiLloyd Bentsen Informasi pribadiLahirRalph Webster Yarborough(1903-06-08)8 Juni 1903Chandler, Texas, A.S.Meninggal27 Januari 1996(1996-01-27) (umur 92)Austin, Texas, A.S.Partai politikDemokratSuami/istriOpal Warren ​(m. 1928)​Anak1PendidikanPerguruan Tinggi Guru Negeri Sam HoustonUniversitas Texas di Au...

 

Santa Maria, Rio Grande do Sul

Santa Maria LambangLokasi di Rio Grande do Sul, BrasilNegaraBrasilRegionSelatanNegara bagianRio Grande do SulPemerintahan • MayorCesar Augusto Schirmer (PMDB)Luas • Total1.823,1 km2 (7,039 sq mi)Ketinggian113 m (371 ft)Populasi (2006) • Total270.073 • Kepadatan151,8/km2 (3,930/sq mi)Zona waktuUTC-3 (UTC-3) • Musim panas (DST)UTC-2 (UTC-2)Situs webPrefeitura de Santa Maria Santa Maria adalah sebuah k...

 

HMS Camperdown

Four ships of the Royal Navy and a divisions of the Royal Naval Reserve have been named HMS Camperdown after the Battle of Camperdown in 1797: Dutch ship De Jupiter, renamed Camperdown in 1797 HMS Camperdown (1797) was a 74-gun third-rate ship of the line, previously the Dutch Jupiter. She was captured at the Battle of Camperdown in 1797 but was not viable and was only used as a prison ship (for French prisoners) being sold out of the Royal Navy in 1817. HMS Camperdown was a 106-gu...

The Crescent (newspaper)

Islamic newspaper in the United Kingdom First edition of The Crescent 14 January 1893 The Crescent was an Islamic newspaper, published in the United Kingdom from 1893 to 1908. History 1893 to 1908 The Crescent 30 January 1901 vol. 16 no. 420 The Crescent - a weekly record of Islam in England[1] was originally published weekly in Liverpool from 1893. As such, it can claim to be oldest and first regular publication reflecting and serving the early convert[2] and Muslim community...

 

Marxist criminology

School of criminology This article has multiple issues. Please help improve it or discuss these issues on the talk page. (Learn how and when to remove these template messages) This article includes a list of general references, but it lacks sufficient corresponding inline citations. Please help to improve this article by introducing more precise citations. (August 2014) (Learn how and when to remove this message) This article needs additional citations for verification. Please help improve th...

 

Serbia national badminton team

National badminton team representing Serbia SerbiaAssociationBadminton Savez Srbije (BSS)ConfederationBE (Europe)PresidentRadomir JovovićBWF rankingCurrent ranking87 5 (2 January 2024)Highest ranking62 (3 January 2023) The Serbia national badminton team (Serbian: Репрезентација Србије у бадминтону, romanized: Reprezentacija Srbije u badmintonu) represents Serbia in international badminton team competitions.[1] The Badminton Association of Serbia or...

Hoyte van Hoytema

Hoyte van Hoytema Van Hoytema en el estreno de la película Call Girl en 2012Información personalNacimiento 4 de octubre de 1971 (52 años) Horgen, SuizaNacionalidad Neerlandés, suecoInformación profesionalOcupación Director de fotografíaAños activo desde 1993Obras notables Låt den rätte komma inOppenheimer Miembro de American Society of Cinematographers Distinciones Óscar a la mejor fotografíaGuldbagge Award for Best Cinematography (2009, 2010 y 2013)American Society of C...

 

ADPF 187

Landmark case of the Supreme Court of Brazil ADPF 187CourtSupreme Federal CourtFull case nameADPF 187 (Prosecutor General v. President of the Republic) DecidedJune 15, 2011 (2011-06-15)CitationSupreme Court of Brazil permitted the protests in favor of decriminalization of drugs in the countryCourt membershipJudges sittingPresident Cezar Peluso Justices Celso de MelloAyres BrittoCármen LúciaRicardo LewandowskiEllen GracieLuiz FuxMarco Aurélio MelloCase opinionsDecision byMell...