ארלוטיניב הידרוכלוריד

ארלוטיניב הידרוכלוריד
נתונים כימיים
מסה מולרית 393.169 יחידת מסה אטומית מאוחדת עריכת הנתון בוויקינתונים
בטיחות
קטגוריית סיכון בהריון קטגוריית סיכון D עריכת הנתון בוויקינתונים
מזהים
קוד ATC L01XE03 עריכת הנתון בוויקינתונים
מספר CAS 183321-74-6
PubChem 176870
ChemSpider 154044
לעריכה בוויקינתונים שמשמש מקור לחלק מהמידע בתבנית

ארלוטיניב הידרוכלוריד באנגלית: Erlotinib hydrochloride (שמה המסחרי של התרופה הוא טרסבה - Tarceva) היא תרופה המיועדת לשימוש כנגד סרטן ריאה של תאים לא קטנים (non Small Cell), ונמצאת בבחינה לגבי יעילותה בסוגים אחרים של סרטן.

מנגנון פעולה

קומפלקס EGFR וארלוטיניב

EGFR הקרוי גם HER-1 או ErbB1 הוא אחד החלבונים ממשפחת הרצפטורים לפקטורי גידול אפירמליים ErbB או HER. כמו שאר החלבונים במשפחה EGFR הוא חלבון טרנס ממברנלי. לאחר שהחלבון קושר פקטורי גדילה בדומיין החוץ תאי, משנה חלבון את המבנה המרחבי שלו וכך יוצר דימר (קומפלקס בין שתי מולקולות) עם חלבון EGFR אחר או חלבון אחר ממשפחת ErbB. בעקבות יצירת הדימר מקבל האזור התוך תאי של החלבון EGFR פעילות אנזימטית של טירוזין קינז (פרוק מולקולת ATP למולקולת ADP וזרחן אורגני), בזכות הפעילות הזאת מופעלים מנגנונים שונים בתא הגורמים להתחלקות התא ויצירת גרורות.

ארלוטיניב (החומר הפעיל של טרסבה) נכנס לתא, חודר אל האתר הפעיל של אנזים הטירוזין קינז מעכב את פעילתו, בכך נעצרת חלוקת התא והגידול הסרטני עובר לנסיגה. בפועל התרופה אינה מעכבת את רוב הגידולים וגם הגידולים שמעוכבים מפתחים עמידות לטיפול לאחר חודשים ספורים.

התוויה רפואית

המבנה המולקולרי של טרסבה

על פי החלטת מנהל המזון והתרופות של ארצות הברית (FDA) התרופה מאושרת לשימוש כנגד סרטן הריאה של תאים לא קטנים (non Small Cell lung cancer) כאשר המחלה גרורתית או מתקדמת מקומית או בלתי ניתנת לניתוח, ולאחר שנכשלה צורה אחת של כימותרפיה. בישראל התרופה מאושרת לשימוש החל מנובמבר 2005 ונמצאת בסל הבריאות בהתוויה של קו טיפולי שני או שלישי (לאחר כישלון טיפול בתרופה אחרת).

פרט להתוויה המאושרת לטיפול בחולי סרטן ריאה של תאים לא קטנים, נמצאת התרופה בניסויים קליניים שונים לטיפול במחלות סרטן אחרות, בין השאר בסרטן הלבלב.

יעילות התרופה

עקומת השרידות של מטופלים בתרופה לעומת מטופלים בפלצבו

יעילותה של התרופה נבחנה בניסוי קליני שלב III בהשתתפות 731 חולים שנה לאחר תחילת המחקר 31.2% מן מטופלים בטרסיבה נשארו בחיים לעומת 21.5% מן המטופלים שהשתמשו בתרופת הדמה (פלסיבו). הזמן החציוני להישארות בחיים לאחר קבלת התרופה היה 6.7 חודשים לעומת 4.7 חודשים לקבוצת הפלסיבו. בסך הכול רק 8.9% מן המטופלים בתרופה הגיבו לטיפול באופן רצוי (לעומת 0.9% מהמטופלים בפלסיבו), מבין החולים שהגיבו לטיפול זמן התגובה החציוני היה 34.3 שבועות לאחר זמן זה פיתחו החולים עמידות לתרופה והמחלה התפרצה מחדש.

נמצא כי ישנן אוכלוסיות אחדות שסיכוייהן להגיב לתרופה גבוהים יותר מן הממוצע:

  • מטופלים המבטאים ביתר את החלבון EGFR על גידולי הריאה שלהם יגיבו בצורה טובה יותר ממטופלים שאינם מבטאים EGFR
  • חולים בעלי גן EGFR מוטנטי מגיבים לטיפול באופן טוב יותר מחולים בעלי גן תקין (שכמעט כולם אינם מגיבים כלל), לכן לפני השימוש בתרופה מומלץ לערוך בדיקה גנטית למוטציה בגן ל-EGFR
  • נשים מגיבות לתרופה יותר מגברים
  • חולים שמעולם לא עישנו מגיבים טוב יותר מחולים מעשנים או שעישנו
  • חולים ממוצא אסיאתי (נבדקו יפנים, סינגפורים וטאיוואנים) מגיבים טוב יותר מחולים ממוצא אירופאי

לא נמצאה תועלת בשילוב תרופות כימותרפיות קלאסיות, כגון קרבופלטין ופקליטקסל, בטיפול עם טרסבה.

תופעות לוואי

טרסבה נחשבת תרופה ממוקדת (תרופה ביולוגית) שאינה כימותרפיה לכן תופעות הלוואי שאותן חווים המטופלים נחשבות קלות ביחס לתרופות כימותרפיות, בין תופעות הלוואי:

  • פריחה דמוית אקנה על הפנים והצוואר (9% מהמטופלים), באופן בלתי מוסבר למטופלים בהם הופיעה הפריחה סיכוי גבוה להצלחת הטיפול
  • עייפות
  • שלשול (6% מהמטופלים)
  • אובדן תיאבון
  • גרימת נזק לעובר עד כדי הפלה
  • גרימת נזק לתינוק יונק

קישורים חיצוניים

הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.

Read other articles:

Ponniyin Selvan: I and Ponniyin Selvan: II are Indian Tamil-language epic historical action drama films directed by Mani Ratnam, who co-wrote them with Elango Kumaravel and B. Jeyamohan. Produced by Ratnam and Subaskaran Allirajah under Madras Talkies and Lyca Productions, they are the cinematic adaptations of Kalki Krishnamurthy's 1955 novel, Ponniyin Selvan. Ever since its publication, a film adaptation of the novel had been explored by several Tamil filmmakers, including an attempt by M. ...

 

Peter FaberPeter Faber pada tahun 2010Lahir9 Oktober 1943 (umur 80)Schwarzenbach an der Saale, Reich KetigaKebangsaanBelandaPekerjaanPemeran Untuk teolog, lihat Petrus Faber. Peter Faber (lahir 9 Oktober 1943) adalah aktor panggung, televisi, dan film Belanda. Ia juga merupakan ayah dari Jasper Faber dan Jesse Faber, yang juga mengikuti jejaknya sebagai pemeran. Biografi Peter Faber terlahir dari ayah Belanda dan ibu Jerman, dan sejak kecil sudah berwatak pemberontak.[1] Keluarg...

 

Videoconferencing software This article is about the software. For the company that develops it, see Zoom Video Communications. ZoomParticipants in a shared Zoom call in 2020Original author(s)Eric YuanDeveloper(s)Zoom Video CommunicationsInitial releaseOctober 12, 2011; 12 years ago (2011-10-12)Stable release5.17.11 / March 8, 2024; 28 days ago (2024-03-08) Operating system Android 5.0 and later Windows 10 and later OS X Mavericks and later iOS 8 and later ...

Yuzuki Castle湯築城 Matsuyama, Ehime Prefecture, Japan Reconstructed buildings at Yuzuki CastleYuzuki CastleShow map of Ehime PrefectureYuzuki CastleShow map of JapanCoordinates33°50′54.8″N 132°47′13.9″E / 33.848556°N 132.787194°E / 33.848556; 132.787194TypeTeikakushiki hirayama-style Japanese castle)Site informationConditionruinsSite historyBuiltc.1335Built byKonō clanIn useMuromachi - Sengoku periodDemolished1585National Historic Site of Ja...

 

Doc Savage arrive Données clés Titre original Doc Savage : The Man of Bronze Réalisation Michael Anderson Scénario Joe MorheimGeorge Pal Acteurs principaux Ron ElyPaul GleasonWilliam Lucking Sociétés de production George Pal Productions Pays de production États-Unis Genre Film d'aventure Durée 112 minutes Sortie 1975 Pour plus de détails, voir Fiche technique et Distribution. modifier Doc Savage Arrive (titre original : Doc Savage : The Man of Bronze) est un film d'av...

 

Map all coordinates using OpenStreetMap Download coordinates as: KML GPX (all coordinates) GPX (primary coordinates) GPX (secondary coordinates) Suburb of Brisbane, Queensland, AustraliaBellbowrieBrisbane, QueenslandCheck Point at the intersection of Moggill and Birkin Roads in Bellbowrie, 2011BellbowrieCoordinates27°33′32″S 152°52′57″E / 27.5589°S 152.8824°E / -27.5589; 152.8824 (Bellbowrie (centre of suburb))Population5,462 (2016 census...

American diplomat Marie C. DamourUnited States Ambassador to Fiji IncumbentAssumed office November 24, 2022PresidentJoe BidenPreceded byJoseph CellaUnited States Ambassador to Kiribati IncumbentAssumed office November 30, 2022PresidentJoe BidenPreceded byJoseph CellaUnited States Ambassador to Tonga IncumbentAssumed office December 6, 2022PresidentJoe BidenPreceded byJoseph CellaUnited States Ambassador to Nauru IncumbentAssumed office February 8, 2023PresidentJoe BidenPrecede...

 

  「俄亥俄」重定向至此。关于其他用法,请见「俄亥俄 (消歧义)」。 俄亥俄州 美國联邦州State of Ohio 州旗州徽綽號:七葉果之州地图中高亮部分为俄亥俄州坐标:38°27'N-41°58'N, 80°32'W-84°49'W国家 美國加入聯邦1803年3月1日,在1953年8月7日追溯頒定(第17个加入联邦)首府哥倫布(及最大城市)政府 • 州长(英语:List of Governors of {{{Name}}}]]) •&...

 

Anti-Black Box Curriculum MovementTraditional Chinese反黑箱課綱運動Simplified Chinese反黑箱课纲运动TranscriptionsStandard MandarinHanyu PinyinFǎn Hēixiāng Kègāng YùndòngSouthern MinHokkien POJHoán Hek-siuⁿ Khò-kong Ūn-tōng The Ministry of Education building surrounded The Anti-Black Box Curriculum Movement was a Taiwanese student protest, against certain proposed senior high school curriculum changes. Black box is a reference to the students' concerns abou...

السوق المالية السعوديةالسوق المالية السعوديةالشعارمعلومات عامةالبلد  السعوديةالتأسيس 29 صفر 1428هـ/19 مارس 2007مالنوع حكوميةالشكل القانوني شركة مساهمة المقر الرئيسي مدينة الرياضموقع الويب tadawul.com.sa[1] (الإنجليزية) المنظومة الاقتصاديةالنشاطات سوق ماليةأهم الشخصياتالمؤ...

 

Type of stopper knot used in sailing and climbing This article is about the knot. For the mathematical concept, see Figure-eight knot (mathematics). For other uses of Figure 8, see Figure 8. This article needs additional citations for verification. Please help improve this article by adding citations to reliable sources. Unsourced material may be challenged and removed.Find sources: Figure-eight knot – news · newspapers · books · scholar · JSTOR (Septe...

 

Italian painter (1839–1889) For other artists, see Carlo Pellegrini (disambiguation). Carlo PellegriniBorn(1839-03-25)March 25, 1839Capua, Kingdom of the Two SiciliesDiedJanuary 22, 1889(1889-01-22) (aged 49)London, EnglandStylecaricature Carlo Pellegrini (25 March 1839 – 22 January 1889), who did much of his work under the pseudonym of Ape, was an Italian artist who served from 1869 to 1889 as a caricaturist for Vanity Fair magazine, a leading journal of London society. His work...

Pertempuran Aleppo 2012Bagian dari Perang Sipil SuriahSearah jarum jam dari kiri atas: Sebuah tank yang hancur di Aleppo, bangunan Lapangan Saadallah al-Jabiri setelah pemboman Aleppo pada bulan Oktober 2012, penduduk Aleppo mengantri untuk mendapatkan makanan, dan seorang pejuang Tentara Pembebasan Suriah berjalan di antara puing-puing di Aleppo.Tanggal29 Juli 2012 – 22 Desember 2016 (4 tahun, 5 bulan dan 3 hari)[4]Lokasi Aleppo, SuriahHasil Kemenangan Pemerintah Sur...

 

American rock band This article needs additional citations for verification. Please help improve this article by adding citations to reliable sources. Unsourced material may be challenged and removed.Find sources: Hey Monday – news · newspapers · books · scholar · JSTOR (July 2014) (Learn how and when to remove this message) Hey MondayHey Monday performing in April 2009Background informationOriginWest Palm Beach, Florida, U.S.Genres Pop-punk emo pop po...

 

Ratto delle SabineAutoreNicolas Poussin Data1634-1635 Tecnicaolio su tela Dimensioni154×206 cm UbicazioneMetropolitan Museum of Art, New York Ratto delle SabineAutoreNicolas Poussin Data1637-1638 Tecnicaolio su tela Dimensioni159×206 cm UbicazioneMuseo del Louvre, Parigi La denominazione Ratto delle Sabine si riferisce a due dipinti realizzati da Nicolas Poussin, aventi come soggetto un episodio tratto dalle Vite Parallele di Plutarco: nello specifico, si tratta del momento in cui...

Indian state from 1947 to 1956; predecessor of Karnataka This article is about the state of the Indian Union. For the princely state during the British Raj, see Kingdom of Mysore. For the current state of India, see Karnataka (state). For the city, see Mysore. Mysore StateState of India1947–1973 Coat of arms Mysore State, 1951Mysore state, 1956CapitalBangaloreGovernmentRajpramukh • 1950–1956 Jayachamarajendra Wadiyar History • Accession of the Kingdom of Mysore to ...

 

Football match1896 FA Cup FinalThe Wednesday players posing with the trophyEvent1895–96 FA Cup The Wednesday WolverhamptonWanderers 2 1 Date18 April 1896VenueCrystal Palace, LondonRefereeWilliam SimpsonAttendance48,836← 1895 1897 → The 1896 FA Cup final was the 25th. edition of the FA Cup finals, belonging to the 1895–96 FA Cup. It was won by The Wednesday at the Crystal Palace, in a victory over Wolverhampton Wanderers.[1] Tournament format Clubs competed for a new t...

 

Abbasid caliph in Baghdad (r. 1118–1135) Al-Mustarshid Billah المسترشد باللهKhalīfah Amir al-Mu'minin29th Caliph of the Abbasid Caliphate Abbasid Caliph in BaghdadReign6 August 1118 – 29 August 1135Predecessoral-MustazhirSuccessoral-RashidBornApril/May 1092Baghdad, Abbasid CaliphateDied29 August 1135 (aged 43)Baghdad, Abbasid CaliphateConsort Amira Khatun Khushf Issue al-Rashid Alī al-Qabī NamesAbu Mansur al-Faḍl ibn Ahmad al-Mustazhir Al-Mustarshid bi'llahEra name and&#...

Library focused on medical information Markham Stouffville Hospital Library Part of a series onLibrary and information science Outline Glossary HistoriesLibraries - Information FocusArchives management - Collections management (Preservation) - Data management - Information management (cataloguing) - Knowledge management - Library management CurationData - Metadata - Information - Documents - Artefacts - Knowledge Interdisciplinary fieldsArchival science - Communication studies - Computer scie...

 

上埜安太郎 上埜 安太郎(うえの やすたろう、1866年1月27日(慶応元年12月11日) - 1939年(昭和14年)4月4日)は、日本の政治家・衆議院議員(立憲政友会[1]→政友本党→立憲政友会)。富山県高岡市長[1]。富山市長[1]。族籍は富山県平民[2]。 経歴 越中国礪波郡西五位村(現在の富山県高岡市福岡町)出身。上埜次平の長男[2][3]。家は�...