Tofisopam
Název (INN)	tofisopam
Název podle IUPAC	1-(3,4-dimethoxyfenyl)-5-ethyl-7,8-dimethoxy-4-methyl-5H-2,3-benzodiazepin
Další názvy	Grandaxin, 6-(3,4-dimethoxyfenyl)-2-ethyl-9,10-dimethoxy-3-methyl-4,5-diazabicyklo[5.4.0]undeka-3,5,7,9,11-pentaen
Kódy
Číslo CAS	22345-47-7
Klasifikace ATC	N05BA23
ChEMBL ID	CHEMBL404216
ChemSpider ID	5301
PubChem	5502
Chemie
Sumární vzorec	C22H26N2O4
SMILES	CCC1C(=NN=C(C2=CC(=C(C=C12)OC)OC)C3=CC(=C(C=C3)OC)OC)C
InChI	InChI=1S/C22H26N2O4/c1-7-15-13(2)23-24-22(14-8-9-18(25-3)19(10-14)26-4)17-12-21(28-6)20(27-5)11-16(15)17/h8-12,15H,7H2,1-6H3
Molární hmotnost	382,5 g/mol
Farmakologie
Indikace	stavy úzkosti, emočního napětí a vzrušenosti (anxiolytikum), doprovázené vegetativními poruchami, apatií, premenstruální napětí, syndrom alkoholové abstinence, myasthenia gravis
Kontraindikace	stavy s výrazným psychomotorickým neklidem (s agresivitou nebo hlubokou depresí), I. trimestr těhotenství, kojení, závislost na benzodiazepinech, těžší formy myasthenia gravis, otrava alkoholem, hypnotiky nebo psychofarmaky, akutní glaukom se zavřeným úhlem, závažnější jaterní poškození, těžší chronická dechová nedostatečnost ve stadiu akutního zhoršení, apnoe ve spánku, není určen pro děti; relativní: epilepsie
Rizika v těhotenství	I. trimestr
Cesty podání	p.o.
Metabolismus	jaterní (CYP3A4, který je jím také inhibován)
Vylučování	ledvinami
Biologický poločas	6-8 hod.
Další informace
Registrace v ČR	ano
Dostupnost v ČR	na lékařský předpis
Některá data mohou pocházet z datové položky.

Tofisopam^[1] [v ČR dostupný v přípravku Grandaxin (EGIS), jinde například Emandaxin] je léčivo, tlumící centrální nervovou soustavu, ze skupiny benzodiazepinů, s odlišnou strukturou než většina zástupců této skupiny. Používá se jako ostatní benzodiazepiny jako anxiolytikum, tedy při stavech úzkosti, emočního napětí a vzrušenosti, doprovázených vegetativními poruchami, apatií, při premenstruálním napětí, syndromu alkoholové abstinence, myasthenii gravis,^[2] ale na rozdíl od mnohých ostatních benzodiazepinů nemá antikonvulzivní (proti křečím/epilepsii), sedativní^[3] a myorelaxační vlastnosti a neovlivňuje tak silně řízení motorových vozidel (a jiných činností vyžadujících soustředěnou pozornost) a nevyvolává amnézii. Rovněž kombinace s alkoholem nezpůsobuje potenciaci účinků, má odlišný mechanismus účinku (neváže se na GABA_A receptory), také způsobuje v mnohem menší míře vznik lékové závislosti. I přesto je třeba možnosti vzniku lékové závislosti předcházet tím, že není doporučena delší léčebná kúra než 12 týdnů.^[4]

V New Jersey je vyvíjen přípravek s pravotočivým enantiomerem tofisopamu (dextofisopam) pro léčbu syndromu dráždivého tračníku.^[5]

V tomto článku byl použit překlad textu z článku Tofisopam na anglické Wikipedii.

• Obrázky, zvuky či videa k tématu Tofisopam na Wikimedia Commons

Tento článek je příliš stručný nebo postrádá důležité informace. Pomozte Wikipedii tím, že jej vhodně rozšíříte. Nevkládejte však bez oprávnění cizí texty.