Tropisetron bertindak sebagai antagonis reseptor 5-HT3 selektif dan agonis parsial reseptor nikotinik α7.[4][5]
Tropisetron telah terbukti membuat reseptor nikotinik α7 manusia menjadi sensitif terhadap konsentrasi rendah asetilkolina, yang menunjukkan kemungkinan ko-agonis atau tindakan modulasi tropisetron lainnya pada reseptor ini.[6]
Efek samping
Tropisetron adalah obat yang ditoleransi dengan baik dengan sedikit efek samping. Sakit kepala, sembelit, dan pusing adalah efek samping yang paling sering dilaporkan terkait dengan penggunaannya. Hipotensi, peningkatan enzim hati sementara, sindrom hipersensitivitas imun, dan efek samping ekstrapiramidal juga telah dikaitkan dengan penggunaannya setidaknya pada satu kesempatan. Tidak ada interaksi obat yang signifikan yang dilaporkan dengan penggunaan obat ini. Obat ini dipecah oleh sistem sitokrom P450 hati dan memiliki sedikit efek pada metabolisme obat lain yang dipecah oleh sistem ini.
Referensi
^Müller W, Stratz T (2004). "Local treatment of tendinopathies and myofascial pain syndromes with the 5-HT3 receptor antagonist tropisetron". Scandinavian Journal of Rheumatology. Supplement. 119 (119): 44–48. doi:10.1080/03009740410007032. PMID15515413. S2CID24916914.
^World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
^Macor JE, Gurley D, Lanthorn T, Loch J, Mack RA, Mullen G, Tran O, Wright N, Gordon JC (February 2001). "The 5-HT3 antagonist tropisetron (ICS 205-930) is a potent and selective alpha7 nicotinic receptor partial agonist". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 11 (3): 319–321. doi:10.1016/S0960-894X(00)00670-3. PMID11212100.
^Cui R, Suemaru K, Li B, Kohnomi S, Araki H (May 2009). "Tropisetron attenuates naloxone-induced place aversion in single-dose morphine-treated rats: role of alpha7 nicotinic receptors". European Journal of Pharmacology. 609 (1–3): 74–77. doi:10.1016/j.ejphar.2008.12.051. PMID19374878.
^Callahan PM, Bertrand D, Bertrand S, Plagenhoef MR, Terry AV (May 2017). "Tropisetron sensitizes α7 containing nicotinic receptors to low levels of acetylcholine in vitro and improves memory-related task performance in young and aged animals". Neuropharmacology. 117: 422–433. doi:10.1016/j.neuropharm.2017.02.025. PMID28259598. S2CID9400277.
