Travoprost

Travoprost

Nama sistematis (IUPAC)
Propan-2-il 7-[3,5-dihidroksi-2-[3-hidroksi-4-[3-(trifluorometil) fenoksi]-but-1-enil]-siklopentil]hept-5-enoat
Data klinis
Nama dagang	Travatan, Izba, dll
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a602027
Data lisensi	US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan	B3(AU)
Status hukum	Harus dengan resep dokter (S4) (AU) POM (UK) ℞-only (US) ℞ Preskripsi saja
Rute	Topikal tetes mata
Data farmakokinetik
Metabolisme	Aktivasi dengan hidrolisis ester, deaktivasi dengan oksidasi beta, oksidasi OH-, reduksi ikatan ganda
Waktu paruh	1,5 jam (di beranda depan mata) 45 menit (terminal)
Ekskresi	terutama melalui ginjal
Pengenal
Nomor CAS	157283-68-6 Y
Kode ATC	S01EE04
PubChem	CID 5282226
Ligan IUPHAR	7102
DrugBank	DB00287
ChemSpider	4445407 Y
UNII	WJ68R08KX9 Y
KEGG	D01964 Y
ChEBI	CHEBI:746859 Y
ChEMBL	CHEMBL1200799 N
Data kimia
Rumus	C26H35F3O6
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI InChI=1S/C26H35F3O6/c1-17(2)35-25(33)11-6-4-3-5-10-21-22(24(32)15-23(21)31)13-12-19(30)16-34-20-9-7-8-18(14-20)26(27,28)29/h3,5,7-9,12-14,17,19,21-24,30-32H,4,6,10-11,15-16H2,1-2H3/b5-3-,13-12+/t19-,21-,22-,23+,24-/m1/s1 Y Key:MKPLKVHSHYCHOC-AHTXBMBWSA-N Y

Travoprost adalah obat yang digunakan untuk mengobati tekanan tinggi di dalam mata, termasuk glaukoma. Secara khusus, obat ini digunakan untuk glaukoma sudut terbuka ketika tidak cukup diterapi dengan obat lain.^[1][2] Obat ini digunakan sebagai obat tetes mata. Efeknya biasanya muncul dalam waktu dua jam.^[2]

Efek samping yang umum termasuk mata merah, penglihatan kabur, nyeri mata, mata kering, dan perubahan warna mata.^[1][2] Efek samping signifikan lainnya mungkin termasuk katarak. Penggunaan selama kehamilan atau menyusui umumnya tidak dianjurkan.^[1] Obat ini adalah analog prostaglandin dan bekerja dengan meningkatkan aliran keluar cairan beranda depan dari mata.^[2]

Travoprost disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat dan Uni Eropa pada tahun 2001.^[3][2] Obat ini tersedia sebagai obat generik di Britania Raya.^[1]

Travoprost digunakan untuk mengobati tekanan tinggi di dalam mata termasuk glaukoma. Secara khusus digunakan untuk glaukoma sudut terbuka ketika agen lain tidak mencukupi.^[1][2]

Efek samping yang mungkin terjadi adalah:^[4]

• penglihatan kabur
• kelopak mata merah
• bulu mata menghitam secara permanen
• rasa tidak nyaman pada mata
• iris menghitam secara permanen hingga berwarna cokelat (heterokromia)
• sensasi terbakar saat penggunaan
• penebalan bulu mata

Penelitian menunjukkan bahwa menyeka mata dengan bantalan penyerap setelah pemberian obat tetes mata dapat menyebabkan bulu mata menjadi lebih pendek dan mengurangi kemungkinan terjadinya hiperpigmentasi pada kelopak mata, dibandingkan dengan tidak menyeka cairan berlebih.^[5]

Travoprost adalah analog prostaglandin sintetis (atau lebih tepatnya, analog prostaglandin F_2α)^[6][7] yang bekerja dengan meningkatkan aliran keluar cairan akuos dari mata.^[8]

Seperti analog prostaglandin F_2α lainnya seperti tafluprost dan latanoprost, travoprost adalah bakal obat ester dari asam bebas, yang bekerja sebagai agonis pada reseptor prostaglandin F, meningkatkan aliran keluar cairan akuos dari mata dan dengan demikian menurunkan tekanan intraokular.^[4]

Travoprost diserap melalui kornea, di mana ia dihidrolisis menjadi asam travoprost bebas. Konsentrasi asam tertinggi di mata dicapai satu hingga dua jam setelah aplikasi, dan waktu paruhnya dalam cairan akuos adalah 1,5 jam. Setelah mencapai aliran darah, zat ini dengan cepat dimetabolisme, sehingga konsentrasi dalam sistem tidak melebihi 25 pg/ml (dibandingkan dengan 20 ng/ml di mata, yang lebih tinggi hampir 1000 kali lipat).^[4]

Metabolit dibentuk oleh oksidasi beta rantai asam, oksidasi gugus OH di rantai samping lainnya, dan reduksi ikatan rangkap di sebelah gugus OH ini. Asam travoprost dan metabolitnya sebagian besar diekskresikan melalui ginjal^[4] dengan waktu paruh terminal 45 menit.^[9]