Posakonazol adalah obat antijamurtriazol.[1][2] Obat ini disetujui untuk penggunaan medis di Uni Eropa pada bulan Oktober 2005,[3] dan di Amerika Serikat pada bulan September 2006.[4][5] Obat ini tersedia sebagai obat generik.[6][7]
Kegunaan medis
Posakonazol digunakan untuk mengobati infeksi invasif Aspergillus dan Candida. Obat ini juga digunakan untuk mengobati kandidiasis orofaringeal (OPC), termasuk OPC yang refrakter terhadap terapi itrakonazol dan/atau flukonazol.[4]
Obat ini juga digunakan untuk mengobati infeksi invasif oleh spesies Candida, Mucor, dan Aspergillus pada pasien dengan gangguan kekebalan tubuh yang parah.[8][9]
Bukti klinis untuk kegunaannya dalam pengobatan penyakit invasif yang disebabkan oleh spesies Fusarium (fusariosis) terbatas.[10]
Posakonazol bekerja dengan mengganggu pengepakan rapat rantai asil fosfolipid, mengganggu fungsi sistem enzim tertentu yang terikat membran seperti ATPase dan enzim sistem transpor elektron, sehingga menghambat pertumbuhan jamur. Obat ini bekerja dengan menghalangi sintesis ergosterol dengan menghambat enzim lanosterol 14α-demetilase dan akumulasi prekursor sterol termetilasi. Posakonazol secara signifikan lebih kuat dalam menghambat 14-alfa demetilase daripada itrakonazol.[4][12][13]
Posakonazol diserap dalam waktu tiga hingga lima jam. Obat ini sebagian besar dieliminasi melalui hati, dan memiliki waktu paruh sekitar 35 jam. Pemberian posakonazol secara oral yang dikonsumsi bersama makanan berlemak tinggi melebihi 90% bioavailabilitas dan meningkatkan konsentrasi empat kali lipat dibandingkan dengan keadaan puasa.[4][14]
^"First Generic Drug Approvals". U.S. Food and Drug Administration. 17 October 2022. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 26 January 2021. Diakses tanggal 28 November 2022.
^ abBrunton L, Lazo J, Parker K. Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. 11th ed. San Francisco: McGraw-Hill; 2006. ISBN978-0-07-142280-2
^ abAshley ED, Perfect JR (October 2017). "Pharmacology of azoles". Dalam Kauffman CA (ed.). UpToDate. Waltham, MA: UpToDate. Diarsipkan dari asli tanggal 9 February 2013. Diakses tanggal 18 February 2010.