Share to: share facebook share twitter share wa share telegram print page

Olopatadin

Olopatadin
Nama sistematis (IUPAC)
asam {(11Z)-11-[3-(dimetilamino)propilidena]-6,11-
dihidrodibenzo[b,e]oksepin-2-il}asetat
Data klinis
Nama dagang Lergio, Patanol, Pataday, Opatanol
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a602025
Data lisensi US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan B1(AU)
Status hukum Harus dengan resep dokter (S4) (AU) POM (UK) -only (US)
Rute tetes mata, semprot hidung
Data farmakokinetik
Waktu paruh 3 jam
Pengenal
Nomor CAS 113806-05-6 YaY
Kode ATC S01GX09 R01AC08
PubChem CID 5281071
DrugBank DB00768
ChemSpider 4444528 YaY
UNII D27V6190PM YaY
KEGG D08293 YaY
ChEMBL CHEMBL1189432 N
Data kimia
Rumus C21H23NO3 
  • InChI=1S/C21H23NO3/c1-22(2)11-5-8-18-17-7-4-3-6-16(17)14-25-20-10-9-15(12-19(18)20)13-21(23)24/h3-4,6-10,12H,5,11,13-14H2,1-2H3,(H,23,24)/b18-8- YaY
    Key:JBIMVDZLSHOPLA-LSCVHKIXSA-N YaY

Olopatadin adalah obat antihistamin yang digunakan untuk mengurangi gejala konjungtivitis alergi dan rinitis alergi. Obat ini digunakan sebagai obat tetes mata atau semprotan hidung. Dalam bentuk tetes mata umumnya memberikan hasil perbaikan dalam waktu setengah jam.[1]

Efek samping yang umum termasuk sakit kepala, sakit tenggorokan, ketidaknyamanan mata, atau perubahan persepsi rasa.[1][2] Efek samping yang lebih signifikan mungkin termasuk kantuk.[1] Tidak jelas apakah penggunaan selama kehamilan atau menyusui aman.[3] Obat ini adalah antihistamin dan penstabil sel mast.[1][4]

Olopatadin dipatenkan pada tahun 1986 dan mulai digunakan secara medis pada tahun 1997.[5] Obat ini tersedia sebagai obat generik.[1]

Sejarah

Olopatadin dipatenkan pada tahun 1986 oleh Kyowa Hakko Kogyo dan mulai digunakan dalam dunia medis pada tahun 1997.[5]

Di Amerika Serikat, Pataday Twice Daily Relief pertama kali disetujui oleh FDA pada tahun 1996 dengan nama Patanol sebagai obat resep, dan diindikasikan untuk pengobatan tanda dan gejala konjungtivitis alergi (mengacu pada kemerahan dan gatal pada mata akibat alergi). Pataday (sekarang Pataday Once Daily Relief) pertama kali disetujui oleh FDA pada tahun 2004, sebagai obat resep dan diindikasikan untuk pengobatan gatal pada mata yang terkait dengan konjungtivitis alergi. Obat-obatan ini adalah penstabil sel mast, yang bekerja dengan mencegah pelepasan histamin dan dengan demikian mencegah atau mengendalikan gangguan alergi.[6]

Pada bulan Februari 2020, Pataday Twice Daily Relief dan Pataday Once Daily Relief diubah menjadi obat bebas di Amerika Serikat ketika FDA memberikan persetujuan produk nonresep kepada Alcon.[6]

Kegunaan medis

Olopatadin adalah bahan aktif dalam obat tetes mata yang dirancang untuk meredakan konjungtivitis alergi, suatu kondisi yang ditandai dengan mata gatal, merah, dan berair. Obat ini dimaksudkan untuk menjadi alternatif yang lebih baik untuk obat tetes mata yang mengandung kortikosteroid. Dengan menggunakan olopatadin, tujuannya adalah untuk meminimalkan efek samping yang terkait dengan kortikosteroid. Efek samping ini meliputi peningkatan tekanan intraokular, yang dapat menyebabkan glaukoma dan peningkatan kerentanan terhadap infeksi.[7]

Dalam semprotan hidung, olopatadin digunakan baik sebagai bahan aktif tunggal, atau dalam kombinasi dengan mometason, suatu kortikosteroid. Kombinasi dosis tetap olopatadin hidroklorida 665 μg dan mometason furoat 25 μg disebut "GSP301".[8][9][10]

Efek samping

Efek samping yang diketahui dari obat tetes mata olopatadin meliputi sakit kepala, mata terasa perih dan/atau terbakar, penglihatan kabur, mata kering, sensasi benda asing, hiperemia, keratitis, edema kelopak mata, gatal, astenia, faringitis, rhinitis, sinusitis, perubahan pengecapan, dan muntah.[11]

Semprotan hidung olopatadin dapat menimbulkan efek samping seperti mimisan, luka hidung yang nyeri, demam, ketidaknyamanan saat buang air kecil, hidung tersumbat, batuk, iritasi tenggorokan, rasa pahit, kantuk, sakit kepala, ruam, dan buang air kecil yang nyeri berulang.[12][13]

Kimia

Sintesis

Sintesis olopatadin:[14]

Farmakologi

Farmakodinamika

Olopatadin bekerja sebagai antagonis selektif reseptor histamin H1, sehingga menstabilkan sel mast dan menghambat pelepasan histamin.[15]

Masyarakat dan budaya

Merek

Paket obat tetes mata olopatadin generik yang dijual dengan merek dagang Pallada

Nama mereknya meliputi Pallada, Pazeo, Pataday, Patanol S, Patanol, Opatanol, Olopat, Patanase.[16][17] Obat ini juga tersedia sebagai tablet oral di Jepang dengan merek dagang Allelock, yang diproduksi oleh Kyowa Hakko Kogyo.[18]

Referensi

  1. ^ a b c d e "Olopatadine Hydrochloride Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 27 March 2019. Diakses tanggal 26 March 2019.
  2. ^ British national formulary : BNF 76 (Edisi 76). Pharmaceutical Press. 2018. hlm. 1126. ISBN 9780857113382.
  3. ^ "Olopatadine ophthalmic Use During Pregnancy". Drugs.com. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 26 March 2019. Diakses tanggal 26 March 2019.
  4. ^ Castillo M, Scott NW, Mustafa MZ, Mustafa MS, Azuara-Blanco A (June 2015). "Topical antihistamines and mast cell stabilisers for treating seasonal and perennial allergic conjunctivitis" (PDF). The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2015 (6): CD009566. doi:10.1002/14651858.CD009566.pub2. hdl:2164/6048. PMC 10616535. PMID 26028608. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 28 August 2021. Diakses tanggal 24 September 2019.
  5. ^ a b Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. hlm. 549. ISBN 9783527607495. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 10 January 2023. Diakses tanggal 20 September 2020.
  6. ^ a b "FDA Approves Three Drugs for Nonprescription Use Through Rx-to-OTC Switch Process". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 14 February 2020. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 15 February 2020. Diakses tanggal 14 February 2020. Artikel ini memuat teks dari sumber tersebut, yang berada dalam ranah publik.
  7. ^ Zi Y, Deng Y, Ji M, Qin Y, Nong L, Liu Z, Jin M (2020). "The effectiveness of olopatadine hydrochloride eye drops for allergic conjunctivitis: Protocol for a systematic review". Medicine. 99 (7): e18618. doi:10.1097/MD.0000000000018618. PMC 7035116. PMID 32049778.
  8. ^ Prenner BM, Amar NJ, Hampel FC, Caracta CF, Wu W (2022). "Efficacy and safety of GSP301 nasal spray in children aged 6 to 11 years with seasonal allergic rhinitis". Annals of Allergy, Asthma & Immunology. 129 (5): 618–626.e2. doi:10.1016/j.anai.2022.07.029. PMID 35926824.
  9. ^ Chen R, Zheng D, Zhang Y, Sima G (2022). "Efficacy and safety of twice-daily olopatadine–mometasone combination nasal spray (GSP301) in the treatment of allergic rhinitis: A systematic review and meta-analysis". European Archives of Oto-Rhino-Laryngology. 279 (4): 1691–1699. doi:10.1007/s00405-021-07085-w. PMID 34591150.
  10. ^ Segall N, Lumry W, Prenner B, Caracta C, Tantry S (2018). "Long-Term Safety and Efficacy of Olopatadine/Mometasone Combination Nasal Spray in Patients with Perennial Allergic Rhinitis". Annals of Allergy, Asthma & Immunology. 121 (5): S60. doi:10.1016/j.anai.2018.09.199.
  11. ^ "Olopatadine ophthalmic Side Effects: Common, Severe, Long Term". Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 19 June 2024. Diakses tanggal 14 July 2024.
  12. ^ "Olopatadine nasal Uses, Side Effects & Warnings".
  13. ^ Klimek L, Klimek F, Bergmann C, Hagemann J, Cuevas M, Becker S (2024). "Efficacy and safety of the combination nasal spray olopatadine hydrochloride-mometasone furoate in the treatment of allergic rhinitis". Allergo Journal International. 33: 9–19. doi:10.1007/s40629-023-00282-5.
  14. ^ Ueno K, Kubo S, Tagawa H, Yoshioka T, Tsukada W (July 1976). "6,11-Dihydro-11-oxodibenz [b,e] oxepinacetic acids with potent antiinflammatory activity". Journal of Medicinal Chemistry. 19 (7): 941–6. doi:10.1021/jm00229a017. PMID 940112.
  15. ^ Gonzalez-Estrada A, Reddy K, Dimov V, Eidelman F (August 2017). "Olopatadine hydrochloride ophthalmic solution for the treatment of allergic conjunctivitis". Expert Opinion on Pharmacotherapy. 18 (11): 1137–1143. doi:10.1080/14656566.2017.1346085. PMID 28656804.
  16. ^ "Olopatadine (Ophthalmic): Drug information".
  17. ^ "Drugs.com, Alcon's Patanase Nasal Spray Approved by FDA for Treatment of Nasal Allergy Symptoms". Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 17 April 2009. Diakses tanggal 23 January 2018.
  18. ^ Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. (2007). "Allelock Tablets 2.5 & Allelock Tablets 5 (English)" (PDF). Diarsipkan dari asli (PDF) tanggal 22 July 2011. Diakses tanggal 10 August 2008.

Pranala luar

Kembali kehalaman sebelumnya