Kuinolon dan fluorokuinolon (termasuk enoksasin) adalah antibiotik bakterisida, yang membasmi bakteri dengan mengganggu replikasi DNA. Seperti fluorokuinolon lainnya, enoksasin berfungsi dengan menghambat girase DNA bakteri dan topoisomerase IV. Penghambatan enzim ini mencegah replikasi, transkripsi, perbaikan, dan rekombinasi DNA bakteri.[4][5] Enoksasin menghambat ekspresi mikroRNA mir-34-5p, yang menyebabkan peningkatan umur nematoda C. elegans.[6] Enoksasin aktif terhadap banyak bakteri Gram-positif.[catatan 2] Enoksasin juga aktif terhadap bakteri Gram-negatif[catatan 3][7][8]
Farmakokinetik
Setelah pemberian oral, enoksasin diserap dengan cepat dan baik dari saluran gastrointestinal. Antibiotik didistribusikan secara luas ke seluruh tubuh dan di berbagai jaringan biologis. Konsentrasi jaringan sering kali melebihi konsentrasi serum. Pengikatan enoksasin ke protein serum adalah 35 hingga 40%. Waktu paruh eliminasi serum pada subjek dengan fungsi ginjal normal adalah sekitar 6 jam. Sekitar 60% dari dosis yang diberikan secara oral diekskresikan dalam urin sebagai obat yang tidak berubah dalam waktu 24 jam.[9][10] Sejumlah kecil dosis obat yang diberikan diekskresikan dalam empedu.[11] Konsentrasi tinggi fluorokuinolon dicapai dalam saluran kemih, dan fakta ini memastikan efek antibakteri berlanjut dari waktu ke waktu, terutama di distrik ini.
Enoksasin, seperti fluorokuinolon lainnya, diketahui memicu sawan atau menurunkan ambang sawan.[15] Senyawa ini tidak boleh diberikan kepada pasien dengan epilepsi atau riwayat serangan kejang sebelumnya karena dapat memicu timbulnya gangguan ini.[16]
Kontraindikasi
Enoksasin dikontraindikasikan pada subjek dengan riwayat hipersensitivitas terhadap zat tersebut atau anggota kelas kuinolon lainnya, atau komponen obat apa pun. Enoksasin, seperti fluorokuinolon lainnya, dapat menyebabkan perubahan degeneratif pada sendi penyangga beban hewan muda. Senyawa ini hanya boleh digunakan pada anak-anak jika manfaat yang diharapkan lebih besar daripada risikonya.[17][18]
Interaksi
Fenbufen: pemberian bersamaan dengan beberapa kuinolon, termasuk enoksasin, dapat meningkatkan risiko kejang. Oleh karena itu, pemberian fenbufen dan kuinolon secara bersamaan harus dihindari sebagai tindakan pencegahan.[19][20][21][22]
Teofilin: pada pasien yang diobati bersamaan dengan teofilin dan enoksasin, konsentrasi metilksantin dalam plasma meningkat karena berkurangnya klirens metabolik teofilin.[23][24][25][26]
Ranitidin, sukralfat, antasida yang mengandung magnesium atau aluminium, serta suplemen yang mengandung kalsium, zat besi, atau seng: pemberian bersamaan dengan zat-zat ini dapat menyebabkan kegagalan terapi antibiotik karena berkurangnya penyerapan oleh saluran usus. Misalnya magnesium atau aluminium pada antasida mengubah enoksasin menjadi garam yang tidak larut sehingga tidak mudah diserap oleh saluran pencernaan.[27][28][29]
Catatan
^Enoksasin dijual dengan nama dagang berikut:: Almitil, Bactidan, Bactidron, Comprecin, Enoksetin, Enoxen, Enroxil, Enoxin, Enoxor, Flumark, Penetrex, Gyramid, Vinone.
^Mogabgab WJ (December 1991). "Recent developments in the treatment of sexually transmitted diseases". The American Journal of Medicine. 91 (6A): 140S –144S. doi:10.1016/0002-9343(91)90327-T. PMID1767802.
^Wise R, Andrews JM, Danks G (March 1984). "In-vitro activity of enoxacin (CL-919), a new quinoline derivative, compared with that of other antimicrobial agents". The Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 13 (3): 237–244. doi:10.1093/jac/13.3.237. PMID6586712.
^Wise R, Lister D, McNulty CA, Griggs D, Andrews JM (1986). "The comparative pharmacokinetics and tissue penetration of four quinolones including intravenously administered enoxacin". Infection. 14 (Suppl 3): S196 –S202. doi:10.1007/bf01667843. PMID3463542. S2CID21959049.
^Flowerdew A, Walker E, Karran SJ (1985). Evaluation of biliary pharmacokinetics of oral enoxacin, a new quinolone antibiotic. 14th International Congress of Chemotherapy. Kyoto. hlm. 42.
^Huttunen M, Kunnas K, Saloranta P (February 1988). "Enoxacin treatment of urinary tract infections in elderly patients". The Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 21 (Suppl B): 105–111. doi:10.1093/jac/21.suppl_b.105. PMID3162900.
^Sano M, Kawakatsu K, Ohkita C, Yamamoto I, Takeyama M, Yamashina H, Goto M (1988). "Effects of enoxacin, ofloxacin and norfloxacin on theophylline disposition in humans". European Journal of Clinical Pharmacology. 35 (2): 161–165. doi:10.1007/bf00609246. PMID3191935. S2CID1513011.
^Misiak PM, Eldon MA, Toothaker RD, Sedman AJ (January 1993). "Effects of oral cimetidine or ranitidine on the pharmacokinetics of intravenous enoxacin". Journal of Clinical Pharmacology. 33 (1): 53–56. doi:10.1002/j.1552-4604.1993.tb03903.x. PMID8429114. S2CID35219055.
