Darifenasin

Darifenasin
Nama sistematis (IUPAC)
	(S)-2-[1-[2-(2,3-dihidrobenzofuran-5-il)etil] pirolidin-3-il] -2,2-difenil-asetamida
Data klinis
Nama dagang	Enablex, Emselex
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a605039
Kat. kehamilan	B3(AU) C(US)
Status hukum	Harus dengan resep dokter (S4) (AU) POM (UK) ℞-only (US)
Rute	Oral
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas	15 - 19% (tergantung dosis)
Ikatan protein	98%
Metabolisme	Liver (dimediasi CYP2D6 dan CYP3A4)
Waktu paruh	13 - 19 jam
Ekskresi	Ginjal (60%) dan empedu (40%)
Pengenal
Nomor CAS	133099-04-4
Kode ATC	G04BD10
PubChem	CID 444031
Ligan IUPHAR	321
DrugBank	DB00496
ChemSpider	392054
UNII	APG9819VLM
KEGG	D03654
ChEBI	CHEBI:391960
ChEMBL	CHEMBL1346
Data kimia
Rumus	C28H30N2O2
SMILES	eMolecules & PubChem
	InChI InChI=1S/C28H30N2O2/c29-27(31)28(23-7-3-1-4-8-23,24-9-5-2-6-10-24)25-14-17-30(20-25)16-13-21-11-12-26-22(19-21)15-18-32-26/h1-12,19,25H,13-18,20H2,(H2,29,31)/t25-/m1/s1 ; Key:HXGBXQDTNZMWGS-RUZDIDTESA-N ;

Darifenasin adalah obat yang digunakan untuk mengobati inkontinensia urin akibat kandung kemih yang terlalu aktif.^[1]^[2]^[3] Obat ini ditemukan oleh para ilmuwan di lokasi penelitian Pfizer di Sandwich, Britania Raya dengan pengenal UK-88.525 dan dulunya dipasarkan oleh Novartis.

Kegunaan medis

Darifenasin diindikasikan untuk pengobatan kandung kemih hiperaktif dengan gejala inkontinensia urin mendesak, urgensi, dan frekuensi pada orang dewasa. Obat ini juga dapat direkomendasikan dengan penghalang alfa untuk membantu memberikan manfaat simtomatik bagi kandung kemih hiperaktif dan gejala obstruktif seperti yang mungkin terkait dengan hiperplasia prostat jinak.^[4]

Efek samping

Darifenasin tidak boleh digunakan pada orang dengan retensi urin. Agen antikolinergik seperti darifenasin juga dapat menyebabkan sembelit dan penglihatan kabur. Penyakit panas (disebabkan oleh berkurangnya keringat) dapat terjadi ketika antikolinergik seperti darifenasin digunakan di lingkungan yang panas.^[5]

Mekanisme kerja

Darifenasin bekerja dengan memblokir reseptor asetilkolina muskarinik M₃, yang terutama bertanggung jawab atas kontraksi otot kandung kemih. Dengan demikian, ia mengurangi urgensi untuk buang air kecil.^[6] Tidak diketahui apakah selektivitas untuk reseptor M₃ ini menghasilkan keuntungan klinis apa pun saat mengobati gejala sindrom kandung kemih terlalu aktif.^[5]

Referensi

^ Croom KF, Keating GM (2004). "Darifenacin: in the treatment of overactive bladder". Drugs & Aging. 21 (13): 885–92, discussion 893–4. doi:10.2165/00002512-200421130-00005. PMID 15493952. S2CID 41549419.
^ Parsons M, Robinson D, Cardozo L (July 2005). "Darifenacin in the treatment of overactive bladder". International Journal of Clinical Practice. 59 (7): 831–8. doi:10.1111/j.1368-5031.2005.00585.x. PMID 15963212. S2CID 39061659.
^ Chughtai B, Levin R, De E (2008). "Choice of antimuscarinic agents for overactive bladder in the older patient: focus on darifenacin". Clinical Interventions in Aging. 3 (3): 503–9. doi:10.2147/cia.s3414. PMC 2682382. PMID 18982920.
^ American Urological Association (AUA) Guideline. Diagnosis and Treatment of Overactive Bladder in Adults: AUA/SUFA guideline 2012
^ ^a ^b "Enablex- darifenacin tablet, extended release". DailyMed. 24 September 2016. Diakses tanggal 22 October 2020.
^ Chapple CR (November 2004). "Darifenacin: a novel M3 muscarinic selective receptor antagonist for the treatment of overactive bladder". Expert Opinion on Investigational Drugs. 13 (11): 1493–500. doi:10.1517/13543784.13.11.1493. PMID 15500396. S2CID 19259076.

Pranala luar

"Darifenacin". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. Diarsipkan dari asli tanggal January 24, 2017.
"Darifenacin hydrobromide". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. Diarsipkan dari asli tanggal October 26, 2020.

[Croom_2004-1] Croom KF, Keating GM (2004). "Darifenacin: in the treatment of overactive bladder". Drugs & Aging. 21 (13): 885–92, discussion 893–4. doi:10.2165/00002512-200421130-00005. PMID 15493952. S2CID 41549419.

[Parsons_2005-2] Parsons M, Robinson D, Cardozo L (July 2005). "Darifenacin in the treatment of overactive bladder". International Journal of Clinical Practice. 59 (7): 831–8. doi:10.1111/j.1368-5031.2005.00585.x. PMID 15963212. S2CID 39061659.

[Chughtai_2008-3] Chughtai B, Levin R, De E (2008). "Choice of antimuscarinic agents for overactive bladder in the older patient: focus on darifenacin". Clinical Interventions in Aging. 3 (3): 503–9. doi:10.2147/cia.s3414. PMC 2682382. PMID 18982920.

[4] American Urological Association (AUA) Guideline. Diagnosis and Treatment of Overactive Bladder in Adults: AUA/SUFA guideline 2012

[Enablex_FDA_label-5] "Enablex- darifenacin tablet, extended release". DailyMed. 24 September 2016. Diakses tanggal 22 October 2020.

[Chapple_2004-6] Chapple CR (November 2004). "Darifenacin: a novel M3 muscarinic selective receptor antagonist for the treatment of overactive bladder". Expert Opinion on Investigational Drugs. 13 (11): 1493–500. doi:10.1517/13543784.13.11.1493. PMID 15500396. S2CID 19259076.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]