Bleomisin
Bleomisin A2
Nama sistematis (IUPAC )
(3-([(2'-((5S ,8S ,9S ,10R ,13S )-15-(6-amino-2- [(1S )-3-amino-1-([(2S )-2,3-diamino-3-oksopropil]amino}-3-oksopropil] -5-metilpirimidin-4-il}-13-[{[(2R ,3S ,4S ,5S ,6S )-3- {[(2R ,3S ,4S ,5R ,6R )-4-(karbamoiloksi)-3,5-dihidroksi-6- (hidroksimetil)tetrahidro-2H -piran-2-il]oksi} -4,5-dihidroksi-6-(hidroksimetil)tetrahidro-2H -piran-2-il]oksi} (1H -imidazol-5-il)metil]-9-hidroksi-5-[(1R )-1-hidroksietil]-8,10-dimetil-4,7,12,15-tetraokso-3,6,11,14-tetraazapentadek-1-il}-2,4'-bi-1,3-tiazol-4-il)karbonil]amino}propil)(dimetil)sulfonium
Data klinis
Nama dagang
Bleocin, Blenoxane, Sanbelat
AHFS /Drugs.com
monograph
MedlinePlus
a682125
Data lisensi
US Daily Med :pranala
Kat. kehamilan
D(AU )
Status hukum
POM (UK ) ℞ -only (US )
Rute
intravena , intramuskular , subkutan , intrapleural [ 1]
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas
100% dan 70% setelah pemberian intramuskular dan subkutan, dan 45% setelah pemberian intraperitoneal dan intrapleural.[ 1]
Waktu paruh
dua jam[ 1]
Ekskresi
Ginjal (60–70%)[ 1]
Pengenal
Nomor CAS
11056-06-7 Y
Kode ATC
L01 DC01
PubChem
CID 5460769
DrugBank
DB00290
ChemSpider
4574226 N
UNII
40S1VHN69B Y
KEGG
D07535 N
ChEBI
CHEBI:22907 N
ChEMBL
CHEMBL403664 N
Data kimia
Rumus
C 55 H 84 N 17 O 21 S 3
InChI=1S/C55H83N17O21S3/c1-20-33(69-46(72-44(20)58)25(12-31(57)76)64-13-24(56)45(59)82)50(86)71-35(41(26-14-61-19-65-26)91-54-43(39(80)37(78)29(15-73)90-54)92-53-40(81)42(93-55(60)88)38(79)30(16-74)89-53)51(87)66-22(3)36(77)21(2)47(83)70-34(23(4)75)49(85)63-10-8-32-67-28(18-94-32)52-68-27(17-95-52)48(84)62-9-7-11-96(5)6/h14,17-19,21-25,29-30,34-43,53-54,64,73-75,77-81H,7-13,15-16,56H2,1-6H3,(H13-,57,58,59,60,61,62,63,65,66,69,70,71,72,76,82,83,84,85,86,87,88)/p+1/t21-,22+,23+,24-,25-,29-,30+,34-,35-,36-,37+,38+,39-,40-,41-,42-,43-,53+,54-/m0/s1 N Key:OYVAGSVQBOHSSS-UAPAGMARSA-O N
Bleomisin adalah obat yang digunakan dalam penanganan kanker ,[ 2] antara lain limfoma Hodgkin , limfoma non-Hodgkin , kanker testis , kanker ovarium , dan kanker serviks .[ 3] Obat ini biasa digunakan dalam kombinasi dengan obat kanker lain, melalui injeksi intravena , intramuskular , atau hipodermis .[ 2] Penggunaannya melalui paru-paru untuk membantu mencegah munculnya cairan di sekitar paru-paru akibat kanker[ 2] [ 4] walau talkum dianggap lebih baik dalam hal ini.[ 2] [ 5]
Efek samping yang umum terjadi termasuk demam , penurunan berat badan, muntah, dan ruam. Anafilaksis dapat terjadi. Bleomisin juga dapat menyebabkan radang paru-paru yang dapat mengakibatkan jaringan parut paru-paru . Sinar X dada untuk mendeteksi jaringan parut setiap beberapa minggu dianjurkan. Bleomisin dapat membahayakan bayi jika digunakan selama kehamilan. Bleomisin dipercaya bekerja dengan mencegah pembuatan DNA .[ 2]
Bleomisin ditemukan pada tahun 1962.[ 6] Obat ini termasuk dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia , daftar obat-obatan paling penting yang dibutuhkan pada sistem kesehatan dasar.[ 7] Obat ini tersedia sebagai obat generik .[ 2] Senyawa bleomisin dihasilkan oleh bakteri Streptomyces verticillus .[ 2]
Referensi
^ a b c d "Bleomycin- bleomycin sulfate injection, powder, lyophilized, for solution" . DailyMed . 31 December 2019. Diakses tanggal 16 February 2020 .
^ a b c d e f g "Bleomycin Sulfate" . The American Society of Health-System Pharmacists. Diakses tanggal Aug 1, 2015 .
^ "Bleomycin Monograph for Professionals" . Drugs.com (dalam bahasa Inggris). Diakses tanggal 2021-12-30 .
^ Shaw, P; Agarwal, R (2004). "Pleurodesis for malignant pleural effusions". The Cochrane database of systematic reviews (1): CD002916. doi :10.1002/14651858.CD002916.pub2 . PMID 14973997 .
^ Clive, Amelia O; Jones, Hayley E; Bhatnagar, Rahul; Preston, Nancy J; Maskell, Nick (2016-05-08). "Interventions for the management of malignant pleural effusions: a network meta‐analysis" . The Cochrane Database of Systematic Reviews . 2016 (5): CD010529. doi :10.1002/14651858.CD010529.pub2 . ISSN 1469-493X . PMC 6450218 . PMID 27155783 .
^ Sneader, Walter (2005). Drug discovery : a history (Edisi Rev. and updated). Chichester: Wiley. hlm. 312. ISBN 9780471899792 .
^ "WHO Model List of EssentialMedicines" (PDF) . World Health Organization . October 2013. Diakses tanggal 22 April 2014 .
Bacaan lebih lanjut
Claussen, C.A.; Long, E.C. (1999). "Nucleic Acid Recognition by Metal Complexes of Bleomycin". Chem. Rev . 99 (9): 2797– 2816. doi :10.1021/cr980449z . PMID 11749501 .
Shen, B.; Du, L.C.; Sanchez, C.; Edwards, D.J.; Chen, M.; Murrell, J.M. (2001). "The biosynthetic gene cluster for the anticancer drug bleomycin from Streptomyces verticillus ATCC15003 as a model for hybrid peptide-polyketide natural product biosynthesis". Journal of Industrial Microbiology & Biotechnology . 27 (6): 378– 385. doi :10.1038/sj.jim.7000194 . PMID 11774003 .