Astemizol (kode pengembangan R43512) adalah obat antihistamin generasi kedua yang memiliki durasi kerja panjang. Astemizol ditemukan oleh Janssen Pharmaceuticals pada tahun 1977. Obat ini ditarik dari pasaran secara global pada tahun 1999 karena efek samping yang jarang terjadi tetapi berpotensi fatal (perpanjangan interval QTc dan aritmia terkait akibat blokade saluran hERG).[2][3]
Farmakologi
Astemizol adalah antagonis reseptor histamin H1. Obat ini memiliki efek antikolinergik dan antipruritik.
Astemizol cepat diserap dari saluran pencernaan dan secara kompetitif mengikat reseptor histamin H1 di saluran pencernaan, rahim, pembuluh darah, dan otot bronkial. Hal ini menekan pembentukan edema dan pruritus (yang disebabkan oleh histamin).
Meskipun beberapa laporan sebelumnya menyatakan bahwa astemizol tidak melewati sawar darah otak, beberapa penelitian[4][5] telah menunjukkan permeabilitas tinggi dan ikatan tinggi pada lipatan protein yang terkait dengan Penyakit Alzheimer.
Astemizol juga dapat bekerja pada reseptor histamin H3, sehingga menimbulkan efek samping.[butuh rujukan]
Astemizol juga bekerja sebagai FIASMA (penghambat fungsional sfingomielinase asam).[6]
^Zhou Z, Vorperian VR, Gong Q, Zhang S, January CT (June 1999). "Block of HERG potassium channels by the antihistamine astemizole and its metabolites desmethylastemizole and norastemizole". Journal of Cardiovascular Electrophysiology. 10 (6): 836–843. doi:10.1111/j.1540-8167.1999.tb00264.x. PMID10376921. S2CID25655101.
