西洛他唑

西洛他唑
臨床資料
读音/sɪˈlɒstəzɒl/
sil-OS-tə-zol
商品名（英语：Drug nomenclature）Pletaal
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa601038
给药途径口服给药（藥丸）
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率95–98%
药物代谢肝臟（經由CYP3A4和CYP2C19代謝） (- and -mediated)
生物半衰期11–13 小時
排泄途徑腎
识别信息
  • 6-[4-(1-Cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)butoxy]-
    3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone
CAS号73963-72-1  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.215.897 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C20H27N5O2
摩尔质量369.47 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • O=C4Nc3c(cc(OCCCCc1nnnn1C2CCCCC2)cc3)CC4
  • InChI=1S/C20H27N5O2/c26-20-12-9-15-14-17(10-11-18(15)21-20)27-13-5-4-8-19-22-23-24-25(19)16-6-2-1-3-7-16/h10-11,14,16H,1-9,12-13H2,(H,21,26) checkY
  • Key:RRGUKTPIGVIEKM-UHFFFAOYSA-N checkY

西洛他唑（Cilostazol）為一種喹啉衍生類藥物，可用於緩解周邊動脈阻塞患者的間歇性跛行（英语：intermittent claudication）的症狀。本品的製造商為大塚製藥，以商品名普達錠（Pletaal）販售。與其他類似物常造成鬱血性心衰竭患者死亡率提升相似的是，西洛他唑似乎會增加糖尿病人的心衰竭住院機率。本品屬於磷酸二酯酶抑制药，可使环腺苷酸（cAMP）的濃度上升。本品可抑制血小板聚集，且可直接造成血管擴張。

機轉

本品屬於選擇性磷酸二酯酶3（英语：Phosphodiesterase 3）抑制劑，使cAMP的量增加。當cAMP增加之後，蛋白激酶A（PKA）轉為活化態的比例會提升，進而抑制血小板的凝集。PKA同時也可以預防肌球蛋白輕鏈激酶的活化，抑制平滑肌的收縮，使血管能夠擴張。

參考文獻

外部連結