Тіопентал натрію

Тіопентал натрію
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-[5-Ethyl-4,6-dioxo-5-(pentan-2-yl)-1,4,5,6-tetrahydropyrimidin-2-yl]sulfanide sodium
Класифікація
ATC-код N01AF03
PubChem 3000714
CAS 71-73-8
DrugBank
Хімічна структура
Формула C11H17N2NaO2S 
Мол. маса 264,32 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 5-9 хв. (фаза розподілення), 10-12 год. (елімінаційний)
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ТІОПЕНТАЛ,
ПАТ «Київмедпрепарат»,Україна
UA/3916/01/01
30.04.2015-30/04/2020

Тіопентал натрію (англ. Sodium thiopental, лат. Thiopentalum Natrium, відомий також під назвою Пентотал англ. Pentothal[1][2][3]) — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи барбітуратів.[4][5][6] Тіопентал натрію застосовується переважно як засіб для наркозу[1][5][6], який застосовується переважно внутрішньовенно, у дітей раннього віку застосовується ректально.[5][6] Тіопентал натрію відомий також як препарат для застосування для смертної кари шляхом смертельної ін'єкції[7], та для евтаназії в тих країнах, де вона дозволена.[8] Робились спроби застосовування тіопенталу натрію правоохоронними органами різних країн також як «сироватки правди», хоча від його застосування як засобу дізнання більшість країн вирішила відмовитись у зв'язку з недоведеною ефективністю цього засобу.[2][3][4] Тіопентал натрію уперше синтезований Ернестом Вулвілером і Доналі Таберном в лабораторії компанії «Abbott Laboratories» на початку 30-х років ХХ століття[9], та застосовується у клінічній практиці з 1934 року.[10][9]

Фармакологічні властивості

Тіопентал натрію — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи барбітуратів. Механізм дії препарату полягає у подовженні періоду відкриття ГАМК-залежних каналів на постсинаптичних мембранах нейронів головного мозку, а також подовжується час виходу іонів хлору всередину нейронів та виникає гіперполяризація мембран. Наслідком цього є посилення ефекту гамма-аміномасляної кислоти та підвищенні чутливості ГАМК-рецепторів до свого медіатора, що призводить до гальмування міжнейронної передачі, переважно в ретикулярній формації, кінцевим наслідком чого є пригнічення свідомості. Тіопентал натрію також безпосередньо стимулює гальмівні ГАМК-рецептори у центральній нервовій системі, а також пригнічнічує активуючі н-холінорецептори та адренорецептори.[5][11] Тіопентал натрію також підвищує поріг збудливості для нейронів, наслідком чого є зниження проникності мембран нервових волокон для іонів натрію, що призводить до гальмування розповсюдження імпульсів з епілептичного вогнища та запобіганню виникнення судом або зупинки приступу судом. Препарат також сприяє міорелаксації, пригнічуючи синаптичні рецептори і сповільнюючи проведення імпульсів по вставних нейронах спинного мозку.[5] Тіопентал натрію також знижує метаболічні процеси в головному мозку, має виражену снодійну дію, що супроводжується пришвидшенням процесу засинання та зміною структури сну, пригнічує дихальний центр.[6][5] Тіопентал натрію знижує кровотік у мозку, знижує внутрішньочерепний тиск, та стимулює всмоктування спинномозкової рідини.[11] Препарат також діє на судинноруховий центр мозку, наслідком чого є зниження артеріального тиску, серцевого викиду та ударного об'єму крові.[6][5] Тіопентал натрію застосовується в анестезіології для ввідного наркозу, для знеболення при короткочасних оперативних втручаннях або болючих діагностичних чи лікувальних маніпуляціях, при приступі судом або психомоторному збудженні, а також для захисту мозку при ішемічному ушкодженні мозку.[11] Для посилення дії тіопентал натрію застосовується також із іншими анестетиками та транквілізаторами, у тому числі похідними бензодіазепінів (зокрема мідазоламом)[10] та міорелаксантами.[5] Хоча тіопентал натрію проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко, його дія є досить короткотривалою, і він швидко інактивується ферментами печінки плода, і не створює достатніх концентрацій у мозку дитини, тому тіопентал натрію використовується для анестезії при оперативних втручаннях у вагітних та годуючих матерів.[1][11] Тіопентал натрію може застосовуватися також для лікування рефрактерного епілептичного статусу з однаковою ефективністю з іншими препаратами, зокрема пропофолом, проте при його застосуванні ймовірним є тривале пригнічення дихання, що потребує застосування штучної вентиляції легень.[12] Тіопентал натрію має пригнічуючу дію на серцево-судинну систему, а також у високих дозах має пряму токсичну дію на міокард[13], тому він з обережністю застосувується у хворих серцево-судинними захворюваннями.[11]

Фармакокінетика

Тіопентал натрію при внутрішньовенному застосуванні швидко всмоктується, початок дії препарату спостерігається вже за 10—20 секунд після введення препарату[11], а повний ефект за 40 секунд.[5] Рівноважна концентрація препарату в мозку та крові досягається протягом 1 хвилини.[6] Тіопентал натрію добре (на 80–86 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко.[5][6] Метаболізується препарат у печінці з утворенням переважно неактивних метаболітів, частково з утворенням фенобарбітала, який також є лікарським препаратом.[11] Виводиться тіопентал натрію з організму переважно з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату у фазі розподілення становить 5—9 хвилин, у фазі елімінації становить 10—12 годин[5], при порушеннях функції печінки або нирок цей час може збільшуватися.[11]

Покази до медичного застосування

Тіопентал натрію застосовується в анестезіології для ввідного наркозу або для знеболення при короткочасних оперативних втручаннях, або болючих діагностичних чи лікувальних маніпуляціях як самостійний наркотизуючний засіб, або в поєднанні з іншими анестетиками та транквілізаторами, а також міорелаксантами.[5][6]

Побічна дія

При застосуванні тіопенталу натрію побічні ефекти є відносно частими, та характерними також при застосуванні й інших препаратів з групи барбітуратів. Зокрема, після внутрішньовенного введення препарату може виникати уртикарний висип верхньої половини тіла, набряк обличчя, бронхоспазм, анафілактичний шок. При виконанні ін'єкції у вени меншого калібру спостерігається болючість при введенні препарату. При потраплянні препарату в навколосудинний простір спостерігається болючість, почервоніння і набряк навколосудинної ділянки, рідко може утворитися ділянка некрозу м'яких тканин у місці введення препарату. При випадковому потраплянні препарату в артерію спостерігається тривалий пекучий біль від місця потрапляння препарату аж до кінчиків пальців кінцівки. Зрідка при потраплянні більших доз препарату в артерію може виникати гангрена або некроз обмежених ділянок кінцівки. При введенні в наркоз тіопенталом натрію пацієнти часто відчувають у роті присмак часнику або цибулі. З боку нервової системи можуть спостерігатися тремор тіла, гикавка, посмикування м'язів, гіперкінези м'язів. Унаслідок підвищеної дилятації судин у хворих, що призводить до втрати тепла, спостерігається післяопераційне дрижання тіла. Препарат може також спричинювати гіперальгезію, проявами якої є тахікардія, артеріальна гіпертензія, гіпергідроз, сльозотеча і тахіпное. З боку дихальної системи можуть спостерігатися пригнічення дихання, кашель, бронхоспазм, ларингоспазм. З боку серцево-судинної системи можуть спостерігатися зниження серцевого викиду, артеріальна гіпотензія, тахікардія, зниження скоротливої функції міокарду. Зниження кровопостачання нирок та зниження артеріального тиску призводить до зниження діурезу.[11]

При передозуванні препарату спостерігається пригнічення дихання аж до апное, ларингоспазм, артеріальна гіпотензія, тахікардія, зупинка серця, набряк легень, делірій. При передозуванні тіопенталу натрію застосовують специфічний антагоніст барбітуратів бемегрид, при зупинці дихання застосовується штучна вентиляція легень, інгаляція кисню, при ларингоспазмі застосовуються міорелаксанти.[5]

Протипокази

Тіопентал натрію протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або до інших похідних барбітуратів, важких порушеннях функції печінки або нирок, важких порушеннях кровообігу, виснаженні або кахексії, бронхіальній астмі, запальних захворюваннях носоглотки, шоці, колапсі, важкій анемії, гарячці, вираженій міастенії, приступах порфірії у хворого або в родичів, цукровому діабеті, гіпотиреозі, недостатності надниркових залоз.[5][6]

Форми випуску

Тіопентал натрію випускається у вигляді ліофілізату для розчину для ін'єкцій по 0,5 і 1,0 г.[14][5]

Застосування для проведення страти

Тіопентал натрію застосовується для проведення смертної кари шляхом смертельної ін'єкції. Цей спосіб смертної кари запроваджений у низці штатів США, та полягає у внутрішньовенному введенні тіопенталу натрію як снодійного та знеболювального засобу, разом із міорелаксантом панкуронієм, який паралізує дихальні м'язи, та хлоридом калію, який у великих дозах спричинює зупинку серця. Цей спосіб смертної кари застосовується також у низці азійських країн (Філіппіни, Китай, В'єтнам, Таїланд). Недоліком цього способу страти є часто поганий розрахунок дози препарату, а також непрофесійне виконання ін'єкції, коли препарат вводиться не у вену, а внутрішньом'язово або внутрішньоартеріально, у зв'язку з тим, що в США професійним медикам заборонено брати участь у процедурі страти. Наслідком цього є затягування тривалості страти, а також надмірні страждання засуджених під час виконання вироку, що призвело до відмови влади кількох американських штатів від застосування цього виду страти.[15]

Застосування для проведення евтаназії

Тіопентал натрію застосовується для проведення евтаназії в тих країнах, де вона дозволена (зокрема Бельгії та Нідерландах). Для проведення евтаназії проводиться внутрішньовенна ін'єкція підвищених доз тіопенталу натрію разом із міорелаксантом панкуронієм або верокуронієм, який паралізує дихальні м'язи.[8]

Застосування як «сироватки правди»

Ще з 1953 року робились спроби застосування співробітниками правоохоронних органів різних країн тіопенталу натрію як «сироватки правди» для швидкого отримання від підозрюваних у важких злочинах показань про їх можливу причетність до скоєння цих злочинів або показань як можливих свідків злочину.[2] Але ефективність цього препарату, як і інших препаратів з групи барбітуратів, як «сироватки правди», виявилась невисокою[3][4], що підтверджують у своїх свідченнях радянські дисиденти, яким вводились дані препарати, що призвело до відмови використання подібних засобів правоохоронцями у більшості країн світу.[3]

Застосування у ветеринарії

Тіопентал натрію застосовується у ветеринарії для проведення анестезії під час оперативних втручань як самостійний засіб для наркозу або в поєднанні з міорелаксантами у собак, котів, овець, кіз, свиней, коней та великої рогатої худоби. Тіопентал натрію також застосовується як засіб для евтаназії у безнадійно хворих собак і котів.[16][17]

Примітки

  1. ↑ а б в Ліки і вагітність. Тіопентал
  2. ↑ а б в Пентотал (сыворотка правды) — помощь при передозировке (рос.)
  3. ↑ а б в г Вся правда про «сыворотку правды» (рос.)
  4. ↑ а б в Существует ли лекарство, заставляющее говорить правду? (рос.)
  5. ↑ а б в г д е ж и к л м н п р с ТІОПЕНТАЛ (THIOPENTAL)
  6. ↑ а б в г д е ж и к https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1035 (рос.)
  7. ↑ Ohio executes inmate with 1-drug lethal injection. Associated Press. Грудень 2001. Процитовано 8 грудня 2009.  (англ.)
  8. ↑ а б Royal Dutch Society for the Advancement of Pharmacy (1994). Administration and Compounding of Euthanasic Agents. The Hague. Архів оригіналу за 21 серпня 2008. Процитовано 18 липня 2008.  [Архівовано 2008-08-21 у Wayback Machine.] (англ.)
  9. ↑ а б This Month in Anesthesia History: March. Anesthesia History Association. Архів оригіналу за 1 травня 2011.  [Архівовано 2011-05-01 у Wayback Machine.] (англ.)
  10. ↑ а б ИНТЕРАКЦИЯ МИДАЗОЛАМА И ТИОПЕНТАЛ-НАТРИЯ В ОРГАНИЗМЕ БОЛЬНЫХ[недоступне посилання] (рос.)
  11. ↑ а б в г д е ж и к РОЛЬ И МЕСТО ТИОПЕНТАЛА-КМП В АНЕСТЕЗИОЛОГИИ И ИНТЕНСИВНОЙ ТЕРАПИИ (рос.)
  12. ↑ Пропофол в сравнении с тиопенталом натрия для лечения рефрактерного эпилептического статуса (РЭС) (рос.)
  13. ↑ Преимущества непрерывной инфузии тиопентала натрия для анестезии у урологических больных с сопутствующей сердечно- сосудистой патологией (рос.)
  14. ↑ Тиопентал натрия (Thiopental sodium) инструкция по применению (рос.)
  15. ↑ «Техасский коктейль» для вечного сна [Архівовано 2019-04-19 у Wayback Machine.] (рос.)
  16. ↑ Опыт применения Тиопената, как альтернативного наркоза в Центре содержания бездомных животных г. Харькова (рос.)
  17. ↑ Ветеринарный препарат Тиопенат (рос.)

Посилання

Read other articles:

Panagiotis Kone

Panagiotis Kone Informasi pribadiTanggal lahir 26 Juli 1987 (umur 36)Tempat lahir Tirana, AlbaniaTinggi 182 cm (6 ft 0 in)Posisi bermain Gelandang serangInformasi klubKlub saat ini AEK Athena (direktur eksekutif)Karier junior1999–2004 Olympiakos2004–2005 LensKarier senior*Tahun Tim Tampil (Gol)2005–2008 AEK Athena 24 (2)2008–2010 Iraklis 49 (8)2010–2012 Brescia 31 (1)2011–2012 → Bologna (pinjaman) 31 (1)2012–2014 Bologna 59 (11)2014–2018 Udinese 38 (1)20...

 

Yang–Baxter equation

Quantum consistency equation In physics, the Yang–Baxter equation (or star–triangle relation) is a consistency equation which was first introduced in the field of statistical mechanics. It depends on the idea that in some scattering situations, particles may preserve their momentum while changing their quantum internal states. It states that a matrix R {\displaystyle R} , acting on two out of three objects, satisfies ( R ˇ ⊗ 1 ) ( 1 ⊗ R ˇ ) ( R ˇ ⊗...

 

Cricket Association of Thailand

Cricket organization in Thailand, India Cricket Association of ThailandSportCricketJurisdictionNationalAbbreviationCATFounded2005 (2005)AffiliationInternational Cricket CouncilAffiliation date2005Regional affiliationAsian Cricket CouncilHeadquarters286 Sports Authority of Thailand 16th Floor Ramkhamhaeng roadLocationHua Mak, Bangkapi, BangkokPresidentRavi SeghalCEOMohideen A. Kader[1]SecretaryAcharin SuthisawadWomen's coachHarshal PathakOther key staffShan kader, Khuram Gilani, S...

Golden Rail Motel

2017 studio album by EamonGolden Rail MotelStudio album by EamonReleasedSeptember 15, 2017Recorded2016–2017StudioThe Lion's Den and The Space Ship in Los Angeles, CaliforniaGenreR&BLength34:26LabelHuey Ave MusicProducerEamon, Stoupe, Snipe Young, Dan UbickEamon chronology Love & Pain(2006) Golden Rail Motel(2017) Singles from Golden Rail Motel Be My GirlReleased: April 7, 2017 Before I DieReleased: June 16, 2017 I Got SoulReleased: September 8, 2017 Golden Rail Motel is the...

 

Nothing Is Easy: Live at the Isle of Wight 1970

This article needs additional citations for verification. Please help improve this article by adding citations to reliable sources. Unsourced material may be challenged and removed.Find sources: Nothing Is Easy: Live at the Isle of Wight 1970 – news · newspapers · books · scholar · JSTOR (June 2016) (Learn how and when to remove this template message) 2004 live album & DVD by Jethro TullNothing Is Easy: Live at the Isle of Wight 1970Live al...

 

Osmar Donizete Cândido

Donizete Nazionalità  Brasile Altezza 180[1] cm Peso 76[1] kg Calcio Ruolo Attaccante Termine carriera 2006 Carriera Squadre di club1 1987-1988 Volta Redonda2+ (2)1988-1989 São José16 (3)[2][3]1989-1990 Botafogo15 (1)1990-1995 Tecos de la UAG167 (33)1995-1996 Botafogo24 (6)1996 Verdy Kawasaki14 (6)1996-1997 Benfica16 (7)1997 Corinthians21 (4)1997-1998 Cruzeiro0 (0)1998-1999 Vasco da Gama30 (8)2000 ...

Humiliation

Abasement of pride This article may be too technical for most readers to understand. Please help improve it to make it understandable to non-experts, without removing the technical details. (August 2022) (Learn how and when to remove this template message) The Pillory, from The Costume of Great Britain (1805) Part of a series onEmotions Affect Classification In animals Emotional intelligence Mood Regulation Interpersonal Dysregulation Valence Emotions Acceptance Admiration Affection Amusemen...

 

趙家驤

追晉陸軍二級上將趙家驤將軍个人资料出生1910年 大清河南省衛輝府汲縣逝世1958年8月23日(1958歲—08—23)（47—48歲） † 中華民國福建省金門縣国籍 中華民國政党 中國國民黨获奖 青天白日勳章（追贈）军事背景效忠 中華民國服役 國民革命軍 中華民國陸軍服役时间1924年－1958年军衔 二級上將 （追晉）部队四十七師指挥東北剿匪總司令部參謀長陸軍�...

 

Julius White

Union Army officer in the American Civil War Julius WhiteUnited States Minister to ArgentinaIn officeJune 5, 1868 – July 8, 1869PresidentAndrew JohnsonUlysses S. GrantPreceded byRobert C. KirkSucceeded byThomas O. OsbornMember of the Wisconsin State Assemblyfrom the Milwaukee 3rd districtIn officeJanuary 1, 1849 – January 7, 1850Preceded byWilliam W. BrownSucceeded byEdward McGarry Personal detailsBorn(1816-09-23)September 23, 1816Cazenovia, New York, U.S.DiedMay 12, 189...

Emma Walmsley

British businesswoman DameEmma WalmsleyDBEWalmsley in 2020BornEmma Natasha WalmsleyJune 1969 (age 54)Barrow-in-Furness, Lancashire (now Cumbria), EnglandAlma materUniversity of OxfordTitleCEO, GlaxoSmithKlineTermApril 2017–PredecessorSir Andrew WittyBoard member ofDiageo GlaxoSmithKline MicrosoftSpouseDavid OwenChildren4ParentVice-Admiral Sir Robert Walmsley Dame Emma Natasha Walmsley DBE (born June 1969) is the chief executive officer (CEO) of GlaxoSmithKline.[1]...

 

コルク

この記事は検証可能な参考文献や出典が全く示されていないか、不十分です。出典を追加して記事の信頼性向上にご協力ください。（このテンプレートの使い方）出典検索?: コルク – ニュース · 書籍 · スカラー · CiNii · J-STAGE · NDL · dlib.jp · ジャパンサーチ · TWL（2017年4月） コルクを打ち抜いて作った瓶の栓 コルク（木栓、�...

 

Sandy Koufax

American baseball player (born 1935) Baseball player Sandy KoufaxKoufax with the Los Angeles Dodgers, c. 1965PitcherBorn: (1935-12-30) December 30, 1935 (age 88)Brooklyn, New York, U.S.Batted: RightThrew: LeftMLB debutJune 24, 1955, for the Brooklyn DodgersLast MLB appearanceOctober 2, 1966, for the Los Angeles DodgersMLB statisticsWin–loss record165–87Earned run average2.76Strikeouts2,396 Teams Brooklyn / Los Angeles Dodgers (1955–1966) Career h...

Kamutambayi

Cet article est une ébauche concernant la république démocratique du Congo. Vous pouvez partager vos connaissances en l’améliorant (comment ?) selon les recommandations des projets correspondants. KamutambayiKamutambai la Kamutambai sur OpenStreetMap. Caractéristiques Bassin collecteur Congo Cours Confluence Lwilu Géographie Pays traversés République démocratique du Congo modifier  La Kamutambai, aussi écrit Kamutambai, est une rivière de la république démocratique d...

 

Mas Isman

Mayor Jenderal TNI (Purn)Mas Isman Anggota Dewan Perwakilan RakyatMasa jabatan1 Oktober 1977 – 12 Desember 1982PenggantiSuyoto HardjosutowoDaerah pemilihanJawa TimurDuta Besar Indonesia untuk Mesir ke-6Masa jabatanSeptember 1964 – Desember 1966PresidenSoekarnoPendahuluSanusi HardjadinataPenggantiAhmad Yunus MokogintaDuta Besar Indonesia untuk Thailand ke-4Masa jabatan1961–1964PresidenSoekarnoPendahuluMohammad IchsanPenggantiB. M. Diah Informasi pribadiLahir(192...

 

Франц (герцог Саксен-Кобург-Заальфельдский)

Франц Саксен-Кобург-Заальфельдскийнем. Franz von Sachsen-Coburg-Saalfeld герцог Саксен-Кобург-Заальфельдский 8 сентября 1800 — 9 декабря 1806 Предшественник Эрнст Фридрих Саксен-Кобург-Заальфельдский Преемник Эрнст I Саксен-Кобург-Заальфельдский Рождение 15 июля 1750(1750-07-15)Кобург, Сакс...

2018 German motorcycle Grand Prix

  2018 German Grand PrixRace detailsRace 9 of 19 races in the2018 Grand Prix motorcycle racing seasonDate15 July 2018Official namePramac Motorrad Grand Prix Deutschland[1]LocationSachsenring, Hohenstein-Ernstthal, GermanyCoursePermanent racing facility3.671 km (2.281 mi)MotoGPPole positionRider Marc Márquez HondaTime 1:20.270 Fastest lapRider Marc Márquez HondaTime 1:21.643 on lap 22 PodiumFirst Marc Márquez HondaSecond Valentino Rossi YamahaThird Maverick Viña...

 

Valkenburg resistance

Resistance movement in Valkenburg, Limburg, Netherlands This article has multiple issues. Please help improve it or discuss these issues on the talk page. (Learn how and when to remove these template messages) This article includes a list of references, related reading, or external links, but its sources remain unclear because it lacks inline citations. Please help improve this article by introducing more precise citations. (March 2015) (Learn how and when to remove this message) This article...

 

Triglyph

Vertically channeled tablets of the Doric frieze in classical architecture Triglyph centered over the last column in the Roman Doric order of the Theater of Marcellus John Wood's The Circus Bath, Somerset (1754), triglyphs and decorated metopes Triglyph is an architectural term for the vertically channeled tablets of the Doric frieze in classical architecture, so called because of the angular channels in them. The rectangular recessed spaces between the triglyphs on a Doric frieze are called ...

Национальное аэрокосмическое агентство Азербайджана

Национальное аэрокосмическое агентство Азербайджана Штаб-квартира Баку, ул. С. Ахундова, AZ 1115 Локация  Азербайджан Тип организации Космическое агентство Руководители Директор: Натиг Джавадов Первый заместитель генерального директора Тофик Сулейманов Основание Осн�...

 

Dolphin Club (San Francisco)

Swimming and boating athletic club Dolphin ClubLocation502 Jefferson Street, San Francisco, Calif., U.S.Coordinates37°48′28″N 122°25′17″W / 37.807891°N 122.421304°W / 37.807891; -122.421304Home waterAquatic Park CoveFounded1877; 147 years ago (1877)Former namesDolphin Swimming and Boating ClubKey peopleWard Bushee (President)Membership1,500ColoursBlue and WhiteWebsitedolphinclub.orgAcronymDC The Dolphin Club, also known as the Dolphin Swim...