PROFILPELAJAR.COM

Метадон
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-6-(dimethylamino)-4,4-diphenylheptan-3-one
Класифікація
ATC-код	N02AC52
PubChem	4095
CAS	76-99-3
DrugBank	DB00333
KEGG	D08195
Торгівельне найменування	Dolophine, Methadose, Methatab,^[1] others
Хімічна структура
Формула	C₂₁H₂₇N O
Мол. маса
Фармакокінетика
Біодоступність
Зв'язування з білками плазми^[en]	85–90%^[2]
Метаболізм
Період напіввиведення
Екскреція
Реєстрація лікарського засобу в Україні

Метадон — напівсинтетичний лікарський засіб, що використовують для лікування опіоїдної залежності та хронічного болю.^[3] Один із найбільш розповсюджених засобів вуличної наркоманії, ломка від якого триваліша, ніж від інших опіатів.

На початку XX століття був синтезований за допомогою хлору і тебаїну в Німеччині Бокмюлем та Ерхартом як синтетичний аналог морфію. Метадон є речовиною, що контролюється за Списком I у Канаді та Списком II у Сполучених Штатах, у більшості країн світу метадон так само обмежений, а в деяких заборонений.

Історія походження

Метадон вперше був синтезований у Німеччині 1937 року Густавом Ерхартом та Максом Бокмюлем. У цей час Гітлер потребував внутрішнє джерело опіатів як ефективних знеболювальних засобів. Згідно з однією з легенд, тодішня назва метадону — долафін — була на честь останнього. Проте, ймовірніше, назва долафін утворена від лат. dolor (біль) та фр. fin (кінець), тобто буквально — «знеболювач».

Властивості

Метадон може використовуватися у вигляді розчину для ін'єкцій (10 мг/мл) та у вигляді пігулок.

Період напіввиведення 35 годин, у певних випадках може подовжуватись до 72 годин. Виводиться зі сечею, де за допомогою експрес-тестів може визначатись упродовж кількох діб.

Передозування

У зв'язку з тривалим періодом напіввиведення і сильним наркотичним ефектом препарату, передозування дуже небезпечне. Проявляється загальмованістю, сонливістю, зниженням частоти дихання, аж до повної зупинки дихання. Водночас, якщо людину розбудити, вона може бути в свідомості. Як і при вживанні інших опіоїдів, зіниці вузькі (міоз) — розміром з «макове зернятко» — менше 2,5 мм у діаметрі при звичайному освітленні та 2 мм при прямому світлі. На світло не реагують взагалі або дуже погано. Сечовиділення ускладнене. У важких випадках кома, зниження тиску, некардіогенний набряк легень, зупинка серця. Дуже часто при перебуванні без свідомості можливе попадання блювотних мас у дихальні шляхи з наступною смертю або, якщо людина виживає, розвивається пневмонія.

При передозуванні опіоїдами використовується їх антидот — чистий антагоніст опіоїдних рецепторів — налоксон. Випускається в ампулах по 1 мл — 0,4 мг. Період напіввиведення становить приблизно 1 годину. Буває, навіть після ефективного лікування налоксоном, через 30 хвилин — 2 години пацієнти знову впадають у кому з ризиком для життя. При введенні великих доз налоксону описані зупинки серцевої діяльності. Тому дуже часто єдиним методом лікування важкого передозування метадоном є штучна вентиляція легень до хоча б часткового виведення препарату з організму і місцем лікування пацієнта є реанімація.

Перебуваючи у стані наркотичного сп'яніння, пацієнти мало рухаються і часто лежать в одному положенні. Тому в частини таких людей розвивається краш-синдром, гостра ниркова недостатність і вони потребують підключення до апаратів штучної нирки (гемодіаліз).

Примітки

↑ Methatabs/ Methadone Hydrochloride BP Tablet, uncoated 5 mg. New Zealand Consumer Medicine Information
↑ Fredheim OM, Moksnes K, Borchgrevink PC, Kaasa S, Dale O (August 2008). Clinical pharmacology of methadone for pain. Acta Anaesthesiologica Scandinavica. 52 (7): 879—889. doi:10.1111/j.1399-6576.2008.01597.x. PMID 18331375. S2CID 25626479.
↑ МЕТАДОН (METHADONUM)

Джерела

Особливості клініки, діагностики й лікування при отруєнні метадоном

Література

(рос.) Линг Л., Кларк Р. Секреты токсикологии / Пер. с англ. — М.- СПб.: «Изд-во БИНОМ» — "Изд-во «Диалект», 2006. — 376 с. С 142—147.
(рос.) Клиническая токсикология детей и подростков, в 2 томах, под ред. Марковой И. В., Афанасьева И. В., Цыбулькина Э. 1999 г. Т1 С 134—146
Rhabdomyolysis and brain ischemic stroke in a heroin-dependent male under methadone maintenance therapy
Rhabdomyolysis with acute renal failure secondary to taking methadone.