Імідаприл

Імідаприл
Систематична назва (IUPAC)
(4S)-3-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]aminopropanoyl-1-methyl-2-oxoimidazolidine-4-carboxylic acid
Ідентифікатори
Номер CAS 89371-37-9
Код ATC C09AA16
PubChem 5464343
DrugBank DB11783
Хімічні дані
Формула C20H27N3O6 
Мол. маса 405,451 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 42% (імідаприлат)
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду 2 год. (імідаприл), 24 години (імідаприлат)
Виділення 40% сеча, 50% жовч
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?

Лег. статус
Шляхи введення перорально

Імідаприл (англ. Imidapril) — лікарський препарат, що належить до групи інгібіторів АПФ, який випускається під торговою назвою «Танатрил», та використовується як антигіпертензивний препарат, а також для лікування хронічної серцевої недостатності.[1] Імідаприл був запатентований у 1982 році, та схвалений для медичного використання в 1993 році.[2]

Протипоказання

Протипоказаннями до застосування імідаприлу є підвищена чутливість до інгібіторів АПФ, особливо якщо це призвело до ангіоневротичного набряку; ідіопатичний або спадковий ангіоневротичний набряк; ниркова недостатність; другий і третій триместри вагітності; а також одночасне застосування з аліскіреном у хворих з цукровим діабетом.[3][4]

Побічні ефекти

Найчастіші побічні ефекти імідаприла подібні до побічних ефектів інших антигіпертензивних препаратів, і включають головний біль, запаморочення та сонливість. Як і для всіх інгібіторів АПФ, поширеним явищем при застосуванні препарату є сухий кашель.[3][4]

Взаємодія

Дослідження взаємодії імідаприлу з іншими лікарськими препаратами не проводилися, за винятком дигоксину, який дещо знижує рівень імідаприлу, можливо через те, що він зменшує всмоктування імідаприлу з кишечника. Інші можливі взаємодії недостатньо вивчені, відомо, що рифампіцин знижує активацію імідаприлу до його активного метаболіту імідаприлату. Як і інші інгібітори АПФ, імідаприл підвищує рівень калію в крові, і тому може спричинити гіперкаліємію, особливо у поєднанні з калійзберігаючими діуретиками або при прийомі препаратів калію. Інші діуретики, вазодилататори, трициклічні антидепресанти та нейролептики можуть посилювати антигіпертензивний ефект імідаприлу. Літій при одночасному застосуванні з імідаприлом може досягати токсичних рівнів концентрації в крові. При застосуванні з імідаприлом може посилюватися ефект протидіабетичних препаратів, що може призвести до розвитку гіпоглікемії.[3][4]

Фармакологія

Фармакокінетика

Близько 70 % прийнятого імідаприлу швидко всмоктується з кишечника; цей відсоток значно знижується при прийомі з жирною їжею. Імідаприл досягає найвищої концентрації у плазмі крові через 2 години після прийому, біологічний період напіврозпаду препарату складає 2 години. Імідаприл є проліками, та активується до імідаприлату, який досягає найвищих концентрацій у плазмі через 7 годин, має початковий період напіввиведення від 7 до 9 годин, і кінцевий період напіввиведення понад 24 години. Абсолютна біодоступність імідаприлату становить 42 %.[3][4] Близько 40 % препарату виводиться із сечею, а 50 % — з жовчю та фекаліями.[3][4]

Імідаприлат, активний метаболіт імідаприлу

Примітки

  1. ↑ Robinson DM, Curran MP, Lyseng-Williamson KA (2007). Imidapril: a review of its use in essential hypertension, Type 1 diabetic nephropathy and chronic heart failure. Drugs. 67 (9): 1359—1378. doi:10.2165/00003495-200767090-00008. PMID 17547476. (англ.)
  2. ↑ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. с. 469. ISBN 978-3-527-60749-5. (англ.)
  3. ↑ а б в г д Austria-Codex (нім.). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. 2019. Tanatril 10 mg-Tabletten.
  4. ↑ а б в г д Dinnendahl V, Fricke U, ред. (2003). Arzneistoff-Profile (нім.). Т. 5 (вид. 18). Eschborn, Germany: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.