Elvitegravir

Elvitegravir
Klinični podatki
Oznaka ATC
Identifikatorji
  • 6-[(3-kloro-2-fluorofenil)metil]-1-[(2S)-1-hidroksi-3-metilbutan-2-il]-7-metoksi-4-oksokinolin-3-karboksilna kislina
Številka CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ChEMBL
NIAID ChemDB
CompTox Dashboard (EPA)
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC23H23ClFNO5
Mol. masa447,883 g/mol
3D model (JSmol)
  • Clc1cccc(c1F)Cc3c(OC)cc2c(C(=O)\C(=C/N2[C@H](CO)C(C)C)C(=O)O)c3
  • InChI=1S/C23H23ClFNO5/c1-12(2)19(11-27)26-10-16(23(29)30)22(28)15-8-14(20(31-3)9-18(15)26)7-13-5-4-6-17(24)21(13)25/h4-6,8-10,12,19,27H,7,11H2,1-3H3,(H,29,30)/t19-/m1/s1
  • Key:JUZYLCPPVHEVSV-LJQANCHMSA-N

Elvitegravir (EVG) je protiretrovirusna učinkovina za zdravljenje okužbe z virusom HIV. Spada v skupino zaviralcev integraze.[1] Zdravilo v obliki enotabletnega režima z elvitegravirjem v kombinaciji s kobicistatom, emtricitabinom in tenofovirjem pod zaščitenim imenom Stribild je ameriški Urad za prehrano in zdravila odobril avgusta 2012.[2]


Rezultati klinične raziskave kažejo po 48 tednih vsaj enako dobre izide zdravljenja pri neizkušenih bolnikih (predhodno še niso prejemali protiretrovirusnega zdravljenja) kot kombinacija emtricitabina, tenofovirja in efavirenza. [3] Študija, v kateri so primerjali elvitegravir s starejšim integraznim zaviralcem raltegravirjem (oba v kombinaciji v kombinaciji z ritonavirjem ojačanim proteaznim zaviralcem), je pokazala podobno učinkovitost in varnost obeh integraznih zaviralcev. Elvitegravir ima prednost, da se daje le enkrat dnevno, medtem ko je treba raltegravil vzeti dvakrat dnevno; to dejstvo bi lahko pripomoglo k večji vodljivosti (adherenci) bolnikov.[4] Rezultati po 24 tednih študije kažejo tudi večje znižanje virusnega bremena pri kombinaciji z elvitegravirjem.[5]

Viri

  1. ↑ Izjava za javnost podjetja Gilead Phase III Clinical Trial of Elvitegravir Arhivirano 2013-02-08 na Wayback Machine. 22. julij 2008
  2. ↑ http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm317004.htm, vpogled: 24. 9. 2012.
  3. ↑ http://www.gilead.com/pr_1596378 Arhivirano 2012-01-16 na Wayback Machine., vpogled: 2. 5. 2012.
  4. ↑ Molina J. M. s sod.: Efficacy and safety of once daily elvitegravir versus twice daily raltegravir in treatment-experienced patients with HIV-1 receiving a ritonavir-boosted protease inhibitor: randomised, double-blind, phase 3, non-inferiority study, The Lancet Infectious Diseases, Volume 12, Issue 1, 2012, str. 27–35.
  5. ↑ Thaczuk, Derek and Carter, Micheal. ICAAC: Best response to elvitegravir seen when used with T-20 and other active agents Aidsmap.com. 19. 9. 2007.
Stub icon

Ta članek o farmakologiji je škrbina. Pomagajte Wikipediji in ga razširite.