Tenofovir sta v sodelovanju odkrila Antonín Holý s češke akademije znanosti in Erik DeClercq s katoliške univerze v belgijskem Leuvnu.
FDA je učinkovino odobrila oktobra 2001, in sicer za zdravljenje okužb s HIV-om, in avgusta 2008 za kronične okužbe s hepatitisom B.[3][4].
Indikacije
Tenofovir je indiciran za zdravljenje okužb z virusom HIV-1 pri odraslih bolnikih. Uporablja se v kombinaciji z drugimi protivirusnimi učinkovinami (gre za t. i. večtirno zdravljenje). Nadzorovane študije so dokazale učinkovitost glede na virusno breme in število celic CD4. Učinkovina izkazuje učinkovitost tudi zoper hepatitis B, tudi če je virus odporen na lamivudin.
Tenofovir lahko interagira z didanozinom, pri čemer pride do povišanih krvnih koncentracij didanozina. Pri sočasnem zdravljenju z atazanavirjem lahko pride do znižanja koncentracije slednjega.
Farmakokinetika
Po enkratnem dajanju tenofovirdizoproksil fumarata v odmerku 300 mg bolniku s HIV-om se je maksimalna serumska koncentracija (Cmax) dosegla po 1,0 ± 0,4 ure; Cmax je znašala 296 ± 90 mg/mL, površina pod krivuljo (AUC) pa 2287 ± 685 mg/h/mL. Biološka razpoložljivost tenofovirja po peroralnem dajanju tenofovirdizoproksil fumarata znaša pri teščem bolniku okoli 25 %, vezava na beljakovine je nizka (okoli 0,7 %). Po intravenskem dajanju tenofovirja se ga 70–80 % izloči nespremenjenega v seču. Iz ledvic se izloča s pomočjo glomerulne filtracije in aktivne tubulne sekrecije.[7]
Viri
↑Emau P; Jiang Y; Agy MB; in sod. (2006). »Post-exposure prophylaxis for SIV revisited: Animal model for HIV infection«. AIDS Res Ther. 3: 29. doi:10.1186/1742-6405-3-29.
