Biološki cilj

Biološki cilj leka je biopolimerna struktura koja interakcijom s aktivnom molekulom proizvodi fiziološki efekat suzbijanja bolesti ili pomaže u dijagnozi specifične bolesti.

Lekovi svoj učinak ostvaruju na različite načine npr. delovanjem na prenos signala u ćelija, interakcijom s receptorima ili uticajem na biohemijsku ravnotežu.

Mehanizam delovanja

Mehanizam delovanja zavisi od načinu vezivanja odgovarajuće aktivne materije za strukturu biološke mete.
Zavisno od prirodi interakcije veza može biti:

  • Nekovalentna, poput vezivanje Van der Valsovim vezama, hidrofobnim interakcijama, dipol-dipol interakcijama
  • Kovalentna reverzibilna, gde dolazi do revezibilnog vezivanja aktivne materije s metom
  • Kovalentna ireverzibilna, pri čemu dolazi do trajnog formiranja kovalentne veze između aktivne materije i mete
  • Jonska veza, gde dolazi do elektrostatičke interakcije između mete i aktivne materije

Međusobna interakcija aktivne materije i strukture mete može da proizvede aktivaciju, inhibiranje ili supresiju biološkog odgovora.

Prema mehanizmu delovanja aktivne materije mogu da budu:

  • Agonisti: aktivne materije koje su slične prirodnom supstratu, te se mogu naticati za aktivno mesto mete pri čemu uzrokuju biološki odgovor. Razlikujemo potpune i delomične agoniste.
  • Antagonisti: aktivne materije koje se vežu za metu međutim ne uzrokuju biološki odgovor

Takođe aktivne materije mogu delovati na metu:

  • Kompetitivno: nadmeću se sa prirodnim supstratom. Uticaj je zavisan od koncentracije aktivne materije i prirodnog supstrata
  • Nekonpetitivno: pri čemu aktivna materija ne nadmeće sa prirodnim supstratom za aktivno mesto. Aktivna materija se obično veže za alosterno mesto pri čemu dolazi do promene konformacije aktivnog mesta. Promena konformacije onemogućava vezivanje prirodnog supstrata za aktivno mesto.

Vrste meta

Proteinske mete

Proteini su veza između gena i bolesti, te su ključ za razumevanje bioloških procesa bolesti. Takođe oni grade ćeliju, omogućavaju ćelijsku komunikaciju, i učestvuju u kontroli izgradnje i smrti ćelije.

  • Enzimi; najčešće su kinaze, proteaze, esteraze, fosfataze
  • G protein spregnuti receptori su složene su građe i mogu biti aktivirani različitim ligandima. Izraženi su u gotovo svim tkivima. Učestvuju u prenosu signala i regulaciji različitih fizioloških procesa poput neurotransmisije, hemotakse, upala, ćelijskoj proliferaciji itd. Ovi proteini čine oko 40 % meta.
  • Jonski kanali modulisani potencijalom su izgrađeni od više proteinskih podjedinica te omogućavaju protok katjona ili anjona zavisno od naelektrisanja kanala. Otvaraju se i zatvaraju zavisno od elektrohemijskog gradijenta. Imaju važnu ulogu u prenosu signala, kontrakciji mišića, ćelijskoj sekreciji, aktivaciji enzima, genskoj transkripciji itd. Aktivne materije na ovu vrstu kanala mogu da deluju kao aktivatori ili inhibitori.
  • Membranski transporteri mogu biti uniportni pri čemu transportiraju samo jedan supstrat. Sinportni pri čemu transportiraju dva supstrata ili jona zajedno u ili iz ćelije. Antiportni pri čemu se supstrat ili jon transportiraju u suprotnim smerovima. Oni sadrže aktivno mesto za vezivanje specifičnog supstrata, koje se može koristi kao meta za inhibiciju transporta ili modulaciju aktivnosti vezivanjem lažnog supstrata.
  • Jonski kanali modulisani ligandom su vrsta jonskih kanala koji se otvaraju nakon vezanja odgovarajućeg liganda na ekstracelularno mesto pri čemu je molekul najčešće neurotransmiter. Vezivanje uzrokuje promenu konformacije kanala, njegovo otvaranje i prolaz jona. Primer kanala su nikotinski acetilkolinski receptori.
  • Nuklearni hormonski receptori predstavljaju skup ligandom aktiviranih proteina (transkripcjskih faktora), koji se vezuju za specifičnu sekvencu DNK i aktiviraju ili inhibiraju transkripciju u ćelijkom jedru. Izgrađeni su od nekoliko domena s odgovarajućim funkcijama. Primjeri receptora su steroidni hormonski receptori i retinoidni/tiroidni receptori
  • Strukturni proteini, koji ne predstavljaju čestu metu osim tubulina koji se polimerizuje i formira mikrotubule koji učestvuju u raznim ćelijskim procesima. Primer aktivnih materija koje deluju na ove mete su lekovi vinkristin i vinblastin koji se koriste u terapiji tumora.

Nukleinske kiseline kao mete

Aktivne materije za nukleinskim kiseline mogu da deluju kao interkalatori koji se ugrađuju u DNK između dve baze, ometajući transkipciju što dovodi do blokiranje sinteze proteina. Mogu da deluju kao alkilirajući agensi koji narušavaju funkciju DNK. Kao rezači DNK lanca.

Lipidi

Primer delovanja na lipide kao mete su opšti anestetici, koji utiču na fluidnost ćelijske membrane membrane.

Baze podataka

Literatura

  • Shailza Singh, Balwant Kumar Malik, and Durlabh Kumar Sharma:Molecular drug targets and structure based drug design: A holistic approach; Bioinformation, 2006; 1(8): 314–320.
  • Peter Imming, Christian Sinning and Achim Meyer : Drugs, their targets and the nature and number of drug targets; Nature Reviews Drug Discovery 5, 2006; 821-834

Read other articles:

Railway line in England Hull and Doncaster BranchOverviewOther name(s)Staddlethorpe Junction to Thorne JunctionHistoryOpened1869TechnicalTrack length14.5 miles (23.3 km)Track gauge4 ft 8+1⁄2 in (1,435 mm) Route map Legend Staddlethorpe JunctionSelby Line Saltmarshe Skelton Viaductover River Ouse Goole Potter's Grange Junction Pontefract Line Knottingley and Goole Canal(Aire and Calder Navigation) Dutch River Axholme Joint Rail...

 

Sebuah imbauan wisata pada masa pandemi Covid-19 di Sumatera Barat. Pemerintah setempat memberikan layanan uji usap gratis bagi wisatawan yang datang melalui Bandara Internasional Minangkabau.Bagian dari seri artikel mengenaiPandemi Covid-19Permodelan atomik akurat yang menggambarkan struktur luar virus SARS-CoV-2. Tiap bola yang tergambarkan di sini adalah sebuah atom. SARS-CoV-2 (virus) Covid-19 (penyakit) Kronologi2019 2020 Januari Februari Maret April Mei Juni Juli Agustus September Oktob...

 

العلاقات السويدية المولدوفية السويد مولدوفا   السويد   مولدوفا تعديل مصدري - تعديل   العلاقات السويدية المولدوفية هي العلاقات الثنائية التي تجمع بين السويد ومولدوفا.[1][2][3][4][5] مقارنة بين البلدين هذه مقارنة عامة ومرجعية للدولتين: وجه المقا...

Syarwani Bupati Bulungan ke-11PetahanaMulai menjabat 26 Februari 2021PresidenJoko WidodoGubernurZainal Arifin PaliwangWakilIngkong AlaPendahuluIngkong AlaPenggantiPetahana Informasi pribadiLahir5 Februari 1974 (umur 50) Tanjung Palas, BulunganKebangsaan IndonesiaPartai politikGolkarAlma materUniversitas MulawarmanSunting kotak info • L • B Syarwani, S.Pd., M.Si (lahir 5 Februari 1974) adalah politikus Indonesia. Ia adalah Bupati Bulungan periode 2021—2024. Be...

 

Indian missionary Arhat Nāgasena by Guanxiu. King Milinda and Nāgasena. Nāgasena was a Sarvāstivādan Buddhist sage who lived around 150 BC. His answers to questions about Buddhism posed by Menander I (Pali: Milinda), the Indo-Greek king of northwestern India, are recorded in the Milindapañhā and the Sanskrit Nāgasenabhiksusūtra.[1] According to Pali accounts, he was born into a Hindu family in the Himalayas and was well-versed in the Vedas at an early age. However, he later c...

 

U.S. nonprofit organization National Organization for the Reform of Marijuana LawsAbbreviationNORML Established1970  (54 years ago)FoundersKeith Stroup Legal status501(c)(4) organization HeadquartersWashington, D.C. Websitewww.norml.org  The National Organization for the Reform of Marijuana Laws (NORML /ˈnɔːrməl/ ⓘ) is a social welfare organization based in Washington, D.C., that advocates for the reform of marijuana laws in the United States regar...

A compass of molecular probes A molecular probe is a group of atoms or molecules used in molecular biology or chemistry to study the properties of other molecules or structures. If some measurable property of the molecular probe used changes when it interacts with the analyte (such as a change in absorbance), the interactions between the probe and the analyte can be studied. This makes it possible to indirectly study the properties of compounds and structures which may be hard to study direct...

 

1977 live album by Kingfish Live 'n' Kickin'Live album by KingfishReleased1977Recorded1976VenueThe Roxy, West HollywoodGenreRockLabelJet Records (United Artists)ProducerMatthew Kelly Dave TorbertKingfish chronology Kingfish(1976) Live 'n' Kickin'(1977) Trident(1978) Bob Weir chronology Kingfish(1976) Live 'n' Kickin'(1977) Heaven Help the Fool(1978) Professional ratingsReview scoresSourceRatingAllMusic[1] Live 'n' Kickin' is the second album by the rock group Kingfish. It was reco...

 

Lajia喇家Lokasi di provinsi QinghaiNama alternatifReruntuhan LajiaLokasiTiongkokWilayahQinghaiKoordinat35°51′51″N 102°48′37″E / 35.86405°N 102.81025°E / 35.86405; 102.81025SejarahBudayaQijiaPeristiwaGempa bumiLongsorBanjirCatatan situsTanggal ditemukan1999, 2000, 2001, 2002, 2003, 2004[1]PengelolaMuseum Situs Lajia Sebuah tembikar Tiongkok kuno, mirip dengan benda-benda yang ditemukan di situs Lajia dan mengingatkan pada benda-benda dari...

The Patria Pasi is a military armoured personnel carrier. It was the choice of the Finnish Defence Forces to replace its aging Soviet BTR-60s. It was a result of the commercial competition between two Finnish companies, a tractor manufacturer Valmet and the lorry manufacturer Sisu, which won the contract with its prototype. Prototypes and series Patria Pasis have been produced in various models for various purposes. Originally Panssari-Sisu, was not produced by Patria, but by Sisu, a lorry ma...

 

This article is about the town in Scotland. For other places named Dalkeith, see Dalkeith (disambiguation). Eskbank redirects here. For the hamlet in Canada, see Eskbank, Saskatchewan. Human settlement in ScotlandDalkeithScottish Gaelic: Dail CheithDalkeithLocation within MidlothianPopulation14,330 (2020)[1]Council areaMidlothianLieutenancy areaMidlothianCountryScotlandSovereign stateUnited KingdomPost townDALKEITHPostcode districtEH22Dialling code0131Pol...

 

ذئاب الليل النوع حركة، إثارة، دراما إخراج حسن حسني بطولة جواد الشكرجي سامي قفطان جلال كامل فارس خليل شوقي حسن هادي البلد العراق لغة العمل العربية عدد المواسم 1 الإنتاج مواقع التصوير بغدادالكوتالبصرةأربيلدهوك إعداد الكاميرا سهام شاكرأمجد حميد مدة العرض 35 - 40 دقيقة شركة ال...

Questa voce sull'argomento alpinisti italiani è solo un abbozzo. Contribuisci a migliorarla secondo le convenzioni di Wikipedia. Questa voce o sezione sull'argomento alpinisti italiani non cita le fonti necessarie o quelle presenti sono insufficienti. Puoi migliorare questa voce aggiungendo citazioni da fonti attendibili secondo le linee guida sull'uso delle fonti. Ettore CostantiniNazionalità Italia Alpinismo SpecialitàRoccia   Modifica dati su Wikidata · Manual...

 

Questa voce sull'argomento conduttori televisivi italiani è solo un abbozzo. Contribuisci a migliorarla secondo le convenzioni di Wikipedia. Maurizio Seymandi in compagnia della cantante Sahara Simon Maurizio Seymandi (Bengasi, 22 luglio 1937[1]) è un conduttore televisivo, autore televisivo e paroliere italiano. Indice 1 Biografia 1.1 Nella cultura popolare 2 Filmografia 3 Note 4 Collegamenti esterni Biografia Nato in Libia, allora colonia italiana, rientrò con la famiglia i...

 

Mario BaslerBasler nel 2018Nazionalità Germania Ovest Germania (dal 1990) Altezza186 cm Peso73 kg Calcio RuoloAllenatore (ex centrocampista/ala) Termine carriera2007 - giocatore CarrieraGiovanili 1974-1984 Neustadt1984-1987 Kaiserslautern Squadre di club1 1987-1989 Kaiserslautern1 (0)1989-1991 Rot-Weiss Essen54 (6)1991-1993 Hertha Berlino74 (17)1993-1996 Werder Brema92 (36)1996-1999 Bayern Monaco78 (18)1999-2003 Kaiserslautern91 (8)2003-2004 Al-Ra...

New York City Subway station in Brooklyn New York City Subway station in Brooklyn, New York Winthrop Street ​ New York City Subway station (rapid transit)Platform levelStation statisticsAddressWinthrop Street & Nostrand AvenueBrooklyn, New YorkBoroughBrooklynLocaleProspect Lefferts GardensCoordinates40°39′25″N 73°57′01″W / 40.657039°N 73.950262°W / 40.657039; -73.950262DivisionA (IRT)[1]LineIRT Nostrand Avenue LineServices &...

 

This article is about the event series. For the match type, see Elimination Chamber. Professional wrestling event series Professional wrestling pay-per-view event series WWE Elimination ChamberWWE Elimination Chamber logo used since 2023Created byTriple HEric BischoffPromotionWWEBrandsRaw (2010–2011, 2018–present)SmackDown (2010–2011, 2017, 2019–present)205 Live (2019)Other nameElimination Chamber: Perth (2024)First event2010Signature matchElimination Chamber match WWE Elimination Cha...

 

Di seguito una lista di asteroidi dal numero 586001 al 587000 con data di scoperta e scopritore. Indice 1 586001–586100 2 586101–586200 3 586201–586300 4 586301–586400 5 586401–586500 6 586501–586600 7 586601–586700 8 586701–586800 9 586801–586900 10 586901–587000 11 Collegamenti esterni 586001–586100 Nome Designazioneprovvisoria Data di scoperta Scopritore 586001 2000 QX259 20 novembre 2004 Spacewatch 586002 2000 RH108 3 novembre 2004 Spacewatch 586003 Monspartsarolta 2...

1940 film by Howard Hawks His Girl FridayTheatrical release posterDirected byHoward HawksScreenplay by Charles Lederer Ben Hecht (uncredited)[1] Based onThe Front Page1928 playby Ben HechtCharles MacArthurProduced byHoward HawksStarring Cary Grant Rosalind Russell CinematographyJoseph WalkerEdited byGene HavlickProductioncompanyColumbia PicturesDistributed byColumbia PicturesRelease date January 18, 1940 (1940-01-18) Running time92 minutesCountryUnited StatesLanguageEng...

 

يعتبر أفراد ميناتوجاوا من شعوب ما قبل التاريخ التي عاشت في أوكيناوا في اليابان، وتم تمثيله من خلال أربعة هياكل عظمية يعود اثنان لذكور واثنان لإناث، ومن خلال بعض العظام الأخرى التي يعود تاريخها إلى ما بين 20000 و 22000 سنة قبل الميلاد. وهي من أقدم الهياكل العظمية المكتشفة لإنسان...