Хлорпротиксен

Хлорпротиксен
Chlorprothixenum
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (Z)-3-(2-хлоротиоксантен-9-илиден)-N, N-диметил-пропан-1-амин
Брутто-формула C18H18ClNS
Молярная масса 315,861 г/моль
PubChem 667466
Состав
Классификация
Фармакол. группа Антипсихотические средства
АТХ N05AF03
Фармакокинетика
Метаболизм в печени
Период полувывед. 8—12 часов
Экскреция с мочой и фекалиями
Лекарственные формы
таблетки, раствор для внутримышечного введения
Другие названия
Труксал, Хлорпротиксен Зентива, Хлорпротиксен Лечива
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Хлорпротиксе́н (Chlorprothixenum). Цис-2-Хлор-9-(3-диметиламинопропилиден) — тиоксантена гидрохлорид. Высокоактивный и в то же время относительно мягкий нейролептик. По химическому строению близок к аминазину; отличается тем, что вместо атома азота в центральной части трициклического ядра содержит углерод, соединённый двойной связью с боковой цепью. Аминазиновый эквивалент 1,5.

Общая информация

Препарат оказывает выраженное седативное и антипсихотическое действие, обладает выраженной противорвотной активностью. Оказывает умеренное адренолитическое, слабое противосудорожное и относительно сильное антихолинергическое действие. Не оказывает каталептического действия.

Нейролептический эффект сочетается у хлорпротиксена с умеренным антидепрессивным эффектом.

Применяют при психозах и психоневротических состояниях, сопровождающихся беспокойством, страхом, психомоторным возбуждением, агрессивностью, в том числе при депрессивно-параноидной, циркулярной шизофрении, при простой вялотекущей шизофрении с психопатоподобной и неврозоподобной симптоматикой и при других психических заболеваниях. Препарат эффективен при лечении острых алкогольных психозов. В малых дозах использовался как успокаивающее средство при неврозах, нарушениях сна (самостоятельно и в сочетании со снотворными), кожном зуде и др., однако желательность его использования при пограничных расстройствах в настоящее время под сомнением.

В частности, хотя хлорпротиксен, как и другие типичные (классические) нейролептики, широко применялся с 1970-х годов для лечения тревожных расстройств, наличие экстрапирамидных, нейроэндокринных и других тяжёлых побочных эффектов привело к признанию необходимости отказаться от их использования при этих расстройствах[1].

Применяют также как противорвотное средство.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь (до еды) или внутримышечно.

При лечении психически больных хлорпротиксен назначают взрослым внутрь, начиная с 0,025—0,05 г (25—50 мг) в день (в 3—4 приёма) с последующим увеличением дозы на 25—50 мг до общей суточной дозы 0,2—0,4 г (200—400 мг). В резистентных случаях увеличивают дозу до 0,6—0,8 г. По достижении терапевтического эффекта дозу постепенно понижают.

Внутримышечно (глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы) препарат вводят больным с острым психическим возбуждением (в том числе при острых алкогольных психозах с выраженным психомоторным возбуждением, сопровождающимся страхом и тревогой) и при других состояниях, когда требуется быстрое вмешательство или если больной не может принимать препарат внутрь (тяжёлая рвота и др.). Как только состояние позволяет, переходят на приём препарата в виде таблеток.

Внутримышечно вводят по 25—50 мг 2—3 раза в день (как противорвотное 12,5—25 мг). В тяжёлых случаях увеличивают разовую дозу до 100 мг.

При неврозах назначают внутрь по 5—10—15 мг 3—4 раза в день.

Противопоказания

Абсолютные: отравление алкоголем, барбитуратами или другими средствами с угнетающим действием на ЦНС, гиперчувствительность к хлорпротиксену. Относительные: эпилепсия, паркинсонизм, склонность к коллапсам, нарушения кроветворения, заболевания печени, почек, тяжёлые декомпенсированные пороки, тахикардия, тяжёлое соматическое истощение, тяжёлый церебральный склероз, пожилой возраст[2], детский возраст[3].

Побочные действия

Сонливость, нарушения аккомодации, сухость во рту, повышенная потливость[4], тахикардия. Может наблюдаться ортостатическая гипотензия, особенно при применении хлорпротиксена в высоких дозах. Головокружение, дисменорея, кожные высыпания, запоры встречаются редко. К экстрапирамидным побочным эффектам хлорпротиксена прежде всего относятся развивающиеся при больших дозах амимия, акинезия с мышечным напряжением в области рта и нарушением артикуляции, сочетающиеся с мышечной релаксацией, снижением пластического тонуса в конечностях[5]. Описаны единичные случаи снижения судорожного порога, возникновения транзиторной доброкачественной лейкопении и гемолитической анемии. При длительном применении, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться холестатическая желтуха, дисменорея, галакторея, гинекомастия, ослабление потенции и либидо, повышение аппетита, увеличение массы тела.

Возможны также диспепсия[4]; психомоторное торможение, усталость; фотосенсибилизация, тяжёлый дерматит; корнеальное и лентикулярное помутнение с ухудшением зрения; агранулоцитоз, лейкоцитоз; нарушения мочеиспускания; сахарный диабет. Возможно развитие привыкания к препарату[2].

В очень редких случаях при приёме хлорпротиксена возможно парадоксальное усиление беспокойства[2].

Взаимодействия

Алкоголь, анестетики, наркотические, седативные, снотворные и нейролептические средства при одновременном с хлорпротиксеном приёме усиливают его действие на ЦНС[2]; хлорпротиксен, в свою очередь, потенцирует действие снотворных, анальгетиков, нейролептических средств, антигистаминных средств, барбитуратов[4]. Приемлемыми являются только сочетания с антидепрессантами (амитриптилином, имипрамином, нортриптилином и др.)[2].

Вещества с М-холинолитическим действием усиливают антихолинергические эффекты хлорпротиксена[2]. Хлорпротиксен усиливает действие антихолинергических средств[4], гипотензивных препаратов[2], седативных средств, препаратов для общей анестезии, алкоголя, производных кураре[6]:652.

При сочетании хлорпротиксена с амфотерицином B или глюкокортикоидами может происходить усиление гипокалиемии. При сочетании с противодиабетическими препаратами может потребоваться коррекция доз противодиабетических препаратов[6]:652.

Меры предосторожности

Так как препарат вызывает сонливость, его нельзя применять амбулаторно лицам, чья деятельность требует быстрой психической и физической реакции, если их реакция не проверена длительным применением поддерживающих доз хлорпротиксена[2].

Примечания

  1. ↑ Городничев А.В. Современные тенденции в терапии тревожных расстройств: от научных данных к клиническим рекомендациям // Биологические методы терапии психических расстройств (доказательная медицина — клинической практике) / Под ред. С.Н. Мосолова. — Москва : Издательство «Социально-политическая мысль», 2012. — С. 643—668. — 1080 с. — 1000 экз. — ISBN 978-5-91579-075-8.
  2. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 Губский Ю. И., Шаповалова В. А., Кутько И. И., Шаповалов В. В. Лекарственные средства в психофармакологии. — Киев — Харьков: Здоров'я — Торсінг, 1997. — 288 с. — 20 000 экз. — ISBN 5-311-00922-5, 966-7300-04-8.
  3. ↑ Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд., перераб., испр. и доп. — Москва: Новая волна, 2012. — 1216 с. — 5000 экз. — ISBN 978-5-7864-0218-7.
  4. ↑ 1 2 3 4 Подкорытов В. С., Чайка Ю. Ю. Депрессии. Современная терапия. — Харьков: Торнадо, 2003. — 352 с. — ISBN 966-635-495-0.
  5. ↑ Фармакотерапия психических заболеваний: монография / Г.Я. Авруцкий, И.Я. Гурович, В.В. Громова. — М. : Медицина, 1974. — 472 с.
  6. ↑ 1 2 Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии / Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева. — Харьков: Издательство «Мегаполис», 2001. — 784 с. — 5000 экз. — ISBN 996-96421-0-X.