Декскетопрофен

Декскетопрофен
Dexketoprofenum
Изображение химической структуры
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (2S)-2-[3-(benzoyl)phenyl]propanoic acid
Брутто-формула C16H14O3
Молярная масса 254.28056 г/моль
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
Фармакол. группа НПВП
АТХ
Фармакокинетика
Биодоступн. ?
Связывание с белками плазмы 99 %
Метаболизм почки: связывается с глюкуроновой кислотой
Период полувывед. 1-2.7 ч
Экскреция почки
Лекарственные формы
таблетки покрытые оболочкой, р-р для в/в и в/м введения
Способы введения
внутрь, в/м, в/в
Другие названия
Сертофен, Дескет
Таблетки «Дексалгин® 25»

Декскетопрофе́н (лат. Dexketoprofenum) — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных пропионовой кислоты. Обладает анальгезирующим и жаропонижающим эффектом, выраженность противовоспалительного действия незначительна. Механизм действия связан с неизбирательным ингибированием ферментов циклооксигеназы ЦОГ1 и ЦОГ2 и блокированием синтеза простагландинов.

История

Препарат впервые был разработан и выведен на рынок фирмой Menarini (Италия) под торговой маркой Keral. В настоящее время декскетопрофен лицензирован во многих странах мира. Оральная форма разрешена к использованию в Европейских странах с февраля 1998 года, а его инъекционная форма — с октября 2002 года.[1]

В России зарегистрирован в 2008 году с торговым наименованием «Дексалгин». Патентообладателем на декскетопрофен выступает фирма Berlin-Chemie AG/Menarini group.

Свойства

Декскетопрофен является S(+)-энантиомером 3-бензоил-альфа-метилфенилуксусной кислоты, в отличие от своего предшественника, кетопрофена, представлявшего собой рацемическую смесь S(+) и R(−) изомеров.

В готовых лекарственных формах используется в виде водорастворимой трометамоловой соли (декскетопрофена трометамола).

Фармакология

Фармакологические свойства декскетопрофена аналогичны другим НПВП — неселективным ингибиторам циклооксигеназы.

После приема внутрь максимальная концентрация (Cmax) достигается в среднем через 30 минут (15—60 мин.), после внутримышечного введения — через 20 минут (10—45 мин.); концентрация лекарства в плазме крови (AUC) при парентеральном введении пропорциональна дозе. Связь с белками плазмы — 99 %. Время распределения — 0,35 ч, объем распределения — 0,25 л/кг.

По данным разработчика препарата, анальгезирующий эффект наступает через 30 минут и продолжается 4—6 часов.

Метаболизируется в печени путём конъюгации с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения (T1/2) в среднем 1,65 часа (1—2,7 ч.), у пожилых период полувыведения удлиняется на 48 %. Выводится в основном почками в виде метаболитов.[2].

Выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, и раствора для инъекций.[3]

Хемоинформатика

Хемоинформационный анализ декскетопрофена показал, что декскетопрофен может накапливаться преимущественно в мышцах, жировой ткани и надпочечниках. Противовоспалительное и анальгетическое действие декскетопрофена может осуществляться посредством модулирования не только метаболизма простагландинов, но, также, лейкотриенов и энкефалинов; ингибирования ряда металлопротеиназ (MMP3, MMP8, MMP13) и глутаматных рецепторов. Хемореактомный анализ указал на возможные вазодилаторные, антиагрегантные, противодиабетические и противоопухолевые эффекты декскетопрофена [4]

Примечания

  1. Халикова Е. Ю. Декскетопрофена трометамол в амбулаторном обезболивании // Consilium Medicum. Хирургия. — 2011. — № 1. (недоступная ссылка)
  2. Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Декскетопрофен, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (23 августа 2010). Дата обращения: 4 января 2012. Архивировано 3 февраля 2003 года.
  3. Томские ученые разработали технологию производства обезболивающего. Дата обращения: 15 декабря 2017. Архивировано 15 декабря 2017 года.
  4. Торшин ИЮ, Громова ОА, Федотова ЛЭ, Громов АН. Сравнительный хемореактомный анализ декскетопрофена, кетопрофена и диклофенака. Неврология, нейропсихиатрия, психосоматика. 2018;10(1):47–54. [1] Архивная копия от 30 марта 2018 на Wayback Machine

Ссылки

Read other articles:

The below table gives a list of firearms that can fire the 7.62×51mm NATO cartridge. This ammunition was developed following World War II as part of the NATO small arms standardization, it is made to replicate the ballistics of a pre-WWII full power rifle cartridge in a more compact package. Not all countries that use weapons chambered in this caliber are in NATO. This table is sortable for every column. Name Type Country Image Years of service Notes Steyr SSG 69 Bolt-action sniper rifle ...

 

Braulio E. Dujali Munisipalitas di Filipina Dinamakan berdasarkanBraulio Española Dujali (en) Tempat categoria:Articles mancats de coordenades Negara berdaulatFilipinaRegion di FilipinaRegion DavaoProvinsi di FilipinaDavao del Norte NegaraFilipina PendudukTotal35.729  (2020 )Tempat tinggal7.178  (2020 )Bahasa resmiBahasa Davawenyo, Cebu, Ata Manobo (en), Kalagan (en) dan Tagalog GeografiLuas wilayah91 km² [convert: unit tak dikenal]Ketinggian16 m Berbatasan denganSanto Tomas ...

 

يفتقر محتوى هذه المقالة إلى الاستشهاد بمصادر. فضلاً، ساهم في تطوير هذه المقالة من خلال إضافة مصادر موثوق بها. أي معلومات غير موثقة يمكن التشكيك بها وإزالتها. (ديسمبر 2020) العلاقات الفلسطينية الكورية الشمالية     فلسطين   كوريا الشمالية السفارات سفارة دولة فلسطين...

Federasi Sepak Bola LaosAFCDidirikan1951Bergabung dengan FIFA1952Bergabung dengan AFC1980Bergabung dengan AFF1996PresidenBountiem PhissamayWebsitehttps://laoff.org.la/ Federasi Sepak Bola Laos adalah badan pengendali sepak bola di Laos. Kompetisi Badan ini menyelenggarakan satu-satunya kompetisi di Laos, yakni: Liga Laos. Tim nasional Badan ini juga merupakan badan pengendali dari beberapa tim nasional Laos, yakni: Tim nasional senior Laos Tim nasional U-21 Laos Tim nasional U-20 Laos Pranala...

 

Ragna DebatsRagna Debats after her 3rd place at the 2017 Limone Extreme SkyRacePersonal informationFull nameRagna Cathelijne DebatsNationalityDutchBorn (1979-03-22) 22 March 1979 (age 45)CataloniaSportCountry NetherlandsSportSnowshoe runningTrail runningSkyrunning Medal record Trail running 2019 Marathon des Sables World Championships 2018 Penyagolosa Women's overall 2016 Braga Women's overall Skyrunning European Championships 2017 Val d’Isère Ultra SkyRace Snowshoe running ...

 

Chronologies Données clés 1893 1894 1895  1896  1897 1898 1899Décennies :1860 1870 1880  1890  1900 1910 1920Siècles :XVIIe XVIIIe  XIXe  XXe XXIeMillénaires :-Ier Ier  IIe  IIIe Chronologies géographiques Afrique Afrique du Sud, Algérie, Angola, Bénin, Botswana, Burkina Faso, Burundi, Cameroun, Cap-Vert, République centrafricaine, Comores, République du Congo, République démocratique du Congo, Côte d'Ivoire, Djibouti, Égyp...

French ballet dancer Jean-Baptiste Landé. Jean-Baptiste Landé (died 26 February 1748) was a French ballet dancer, active in Sweden, Denmark and Russia. He is the founder of the Russian Ballet Mariinsky Ballet.[1] Sweden Landé was employed at the Polish royal court in Dresden when he was engaged by King Frederick I of Sweden in 1721. He was appointed dancing master of the Swedish court and in 1723 he became the director of the French Opera-Theatre in Bollhuset in Stockholm, which he...

 

Monaco di Baviera, Staatliche Antikensammlungen 2620. Kachrylion (in greco antico: Καχρυλίων?, Kachrylíōn; Attica, VI secolo a. C. – Attica, VI secolo a. C.) è stato un ceramista greco antico, attivo ad Atene alla fine del VI secolo a.C. Indice 1 Biografia 2 Opere 3 Note 4 Bibliografia 5 Voci correlate 6 Altri progetti 7 Collegamenti esterni Biografia La fama di Kachrylion è dovuta principalmente per la sua firma su una ventina di tazze (Kỳlikes) con la formula epóiesen (=fe...

 

Former countries: Austria-Hungary Template‑classThis template is within the scope of WikiProject Former countries, a collaborative effort to improve Wikipedia's coverage of defunct states and territories (and their subdivisions). If you would like to participate, please join the project.Former countriesWikipedia:WikiProject Former countriesTemplate:WikiProject Former countriesformer country articlesTemplateThis template does not require a rating on Wikipedia's content assessment scale.This ...

2016年美國總統選舉 ← 2012 2016年11月8日 2020 → 538個選舉人團席位獲勝需270票民意調查投票率55.7%[1][2] ▲ 0.8 %   获提名人 唐納·川普 希拉莉·克林頓 政党 共和黨 民主党 家鄉州 紐約州 紐約州 竞选搭档 迈克·彭斯 蒂姆·凱恩 选举人票 304[3][4][註 1] 227[5] 胜出州/省 30 + 緬-2 20 + DC 民選得票 62,984,828[6] 65,853,514[6]...

 

Військово-музичне управління Збройних сил України Тип військове формуванняЗасновано 1992Країна  Україна Емблема управління Військово-музичне управління Збройних сил України — структурний підрозділ Генерального штабу Збройних сил України призначений для планува...

 

F.J.McCormickpublicity still for Odd Man Out (1947)BornPeter Judge(1890-06-01)1 June 1890Skerries, IrelandDied24 April 1947(1947-04-24) (aged 56)Dublin, IrelandOccupationActorSpouseEileen Crowe F. J. McCormick (real name Peter Christopher Judge)[1][2] (1 June 1890[1] in Skerries, Ireland – 24 April 1947 in Dublin, Ireland) was an Irish actor who became known for his work at Dublin's Abbey Theatre. He acquired the stage name F.J. McCormick to disguise his identit...

A map of the historical Tadla region and its tribes. Tadla is a historical and geographical region of Morocco, located in the center of the country, north of the High Atlas mountain range and west of the Middle Atlas. It is the region of origin of the eponymous collection of tribal, semi-nomadic pastoralist population, the Tadla tribes. Nowadays, the historical region of Tadla is mainly part of the administrative region of Béni Mellal-Khénifra, except for the historical territory of the Ben...

 

Mathematical space with a notion of closeness In mathematics, a topological space is, roughly speaking, a geometrical space in which closeness is defined but cannot necessarily be measured by a numeric distance. More specifically, a topological space is a set whose elements are called points, along with an additional structure called a topology, which can be defined as a set of neighbourhoods for each point that satisfy some axioms formalizing the concept of closeness. There are several equiv...

 

معاداة العلمتعديل - تعديل مصدري - تعديل ويكي بيانات معاداة العلم هي فلسفة أو طريقة لفهم العالم، ترفض العلم وكذلك الطريقة العلمية.[1] إذ لا يقبل الأشخاص الذين لديهم آراء معادية للعلم العلمَ كأسلوب موضوعي يمكن أن يولد معرفة عالمية. ويؤكدون على أن الاختزال العلمي على وجه ال...

Volcanic crater lake in CameroonLake Barombi KotoOf the three visible lakes, Barombi Koto is the relatively small circular lake in the southwest.Lake Barombi KotoShow map of CameroonLake Barombi KotoShow map of AfricaCoordinates4°28′N 9°16′E / 4.467°N 9.267°E / 4.467; 9.267TypeVolcanic crater lakePrimary inflowsTung Nsuia and Tung Nsuria streams[1] (dry out in dry season)[2]Primary outflowsNkundung-Kotto Stream (dries out or greatly reduced in d...

 

Florentine aristocrat You can help expand this article with text translated from the corresponding article in Italian. (February 2022) Click [show] for important translation instructions. Machine translation, like DeepL or Google Translate, is a useful starting point for translations, but translators must revise errors as necessary and confirm that the translation is accurate, rather than simply copy-pasting machine-translated text into the English Wikipedia. Do not translate text that a...

 

تحتاج هذه المقالة كاملةً أو أجزاءً منها إلى تدقيق لغوي أو نحوي. فضلًا ساهم في تحسينها من خلال الصيانة اللغوية والنحوية المناسبة. (أبريل 2019) فرنسيس الأسيزي مجد الكنيسة الولادة 1181 - 1182أسيزي، الدولة البابوية الوفاة 3 أكتوبر 1226أسيزي، الدولة البابوية[1] مبجل(ة) في الكنيسة الك�...

English playwright and screenwriter (1928–1980) For other people named David Mercer, see David Mercer (disambiguation). Mercer c. 1963 David Mercer (27 June 1928 – 8 August 1980) was an English dramatist. Born in Wakefield, Yorkshire, he worked as a laboratory technician and in the Merchant Navy before attending university. After studying chemistry, he switched to art but eventually turned to writing. His television work for the BBC was often made in collaboration with director Don Taylor...

 

Pièces pittoresques (Picturesque pieces) are a set of ten pieces for piano by Emmanuel Chabrier. Four of the set were later orchestrated by the composer to make his Suite pastorale. Background Autour du piano, oil on canvas 1885 by Henri Fantin-Latour; Chabrier at the piano, Adolphe Julien, Arthur Boisseau, Camille Benoît, Edmond Maître, Antoine Lascoux, Vincent d'Indy and Amédée Pigeon grouped around. In 1880, while on a convalescent holiday at the coastal resort of Saint-Pair (near Gr...