Racetam

2-Pirrolidona
Piracetam

Racetans são uma classe de drogas que possuem um núcleo de pirrolidona.[1] Alguns medicamentos dessa classe, como o piracetam, são considerados nootrópicos. Alguns, como o oxiracetam e o fenilpiracetam são também  estimulantes. Outros, por fim, como o levetiracetam e o seletracetam são anticonvulsantes.

Mecanismo

Não há consenso sobre mecanismos universais de funcionamento dos racetans.

Como algumas ampaquinas, alguns racetans (como piracetam e aniracetam) são moduladores alostéricos positivos de receptores AMPA .[2]

Acredita-se que um mecanismo de ação de racetans ocorra através da ativação receptores de glutamato colocalizados com receptores de acetilcolina, aumentando, consequentemente, a frequência de ativação  de sinapses colinérgicas, estando esse efeito possivelmente relacionado à potenciação da memória (efeito nootrópico).[3] 

O racetam E1R, um análogo metilado do fenilpiracetam, é um modulador alostérico positivo do receptor sigma-1.[4][5]

Cofatores

Em camundongos envelhecidos, a administração de colina junto ao piracetam aumenta a potência nootrópica do medicamento.[6]

Referências

  1. ↑ Löscher, W.; Richter, A. (2000).
  2. ↑ Ahmed, A. H.; Oswald, R. E. (2010).
  3. ↑ Copani, A.; Genazzani, A. A.; Aleppo, G.; Casabona, G.; Canonico, P. L.; Scapagnini, U.; Nicoletti, F. (1992).
  4. ↑ Zvejniece, L; Vavers, E; Svalbe, B; Vilskersts, R; Domracheva, I; Vorona, M; Veinberg, G; Misane, I; Stonans, I; Kalvinsh, I; Dambrova, M (2014). «The cognition-enhancing activity of E1R, a novel positive allosteric modulator of sigma-1 receptors». British Journal of Pharmacology. 171 (3): 761–71. PMC 3969087Acessível livremente. PMID 24490863. doi:10.1111/bph.12506 
  5. ↑ Veinberg, G; Vorona, M; Zvejniece, L; Vilskersts, R; Vavers, E; Liepinsh, E; Kazoka, H; Belyakov, S; Mishnev, A; Kuznecovs, J; Vikainis, S; Orlova, N; Lebedev, A; Ponomaryov, Y; Dambrova, M (2013). «Synthesis and biological evaluation of 2-(5-methyl-4-phenyl-2-oxopyrrolidin-1-yl)-acetamide stereoisomers as novel positive allosteric modulators of sigma-1 receptor». Bioorganic & Medicinal Chemistry. 21 (10): 2764–71. PMID 23582449. doi:10.1016/j.bmc.2013.03.016 
  6. ↑ Bartus, R. T.; Dean Rl, 3.; Sherman, K. A.; Friedman, E.; Beer, B. (1981).