PROFILPELAJAR.COM

Prednisona Alerta sobre risco à saúde

Nome IUPAC	(8S,9S,10R,13S,14S,17R)- 17-hydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-7,8,9,10,12,13,14,15,16,17- decahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,11(6H)-dione
Identificadores
Número CAS	53-03-2
PubChem	5865
DrugBank	APRD00340
ChemSpider	5656
Código ATC	A07EA03,H02 AB07
SMILES	`OCC(=O)C1(O)CCC2C3CCC4=CC(=O)C=CC4(C)C3C(=O)CC12C`
Propriedades
Fórmula química	C₂₁H₂₆O₅
Massa molar	358.4 g mol^-1
Farmacologia
Biodisponibilidade	70%
Via(s) de administração	oral, nasal, retal, IV
Metabolismo	hepático
Meia-vida biológica	1 hora
Excreção	renal
Riscos associados
LD₅₀	(≥ 5 g/kg) em ratos não causou morte
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades	n, ε_r, etc.
Dados termodinâmicos	Phase behaviour Solid, liquid, gas
Dados espectrais	UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde.

A prednisona é um pró-fármaco corticoide sintético que normalmente é administrada oralmente, mas pode ser administrada também através de injeção intramuscular e pode ser usada para um grande número de doenças diferentes. Tem um efeito de glucocorticoide. A prednisona é convertida pelo fígado em prednisolona, que é um metabólito ativo e também um esteroide. É um potente glicocorticoide de ação diminuta mineralocorticoide.^[1] Também é usada em medicina veterinária.^[2] Ainda não possui mecanismo de ação totalmente elucidado. A prednisona também é usada no tratamento contra abstinência do tabaco.

Administração

Administração oral (comprimido), intravenosa ou local (creme ou aerossol). Há metabolização hepática como outros glicocorticoides.^[^{carece de fontes?]}

Mecanismo de ação

O complexo receptor-glucocorticoide vai para o núcleo celular e provoca algumas alterações no DNA, que estimulam ou reprimem determinadas sínteses de proteínas dos órgãos.^[3] Altera assim a resposta imunológica e produção de mediadores de algumas inflamações. Em um outro mecanismo, por ser um farmaco esteroide, a prednisona se liga ao receptor nuclear, estimula a ARN-polimerase, que estava inativa a trabalhar. Esse RNA produz uma proteína chamada lipocortina, que inibe a fosfolipase A2. Sem a fosfolipase A2, não se tem a quebra do fosfolipídio de membrana contendo ácido araquidônico. Sem o ácido, não se tem ,posteriormente, a síntese de prostaglandina, responsável por sintomas de inflamação

Indicações

A prednisona é particularmente efetiva como um imunossupressante e afeta todo o sistema imune. Então, pode ser usado em doenças auto-imunes, doenças inflamatórias (como asma severa, dermatite de sumagre-venenoso severo, lúpus eritematoso sistêmico, colite ulcerativa, artrite reumatoide, doença de Crohn e sarcoidose), várias doenças renais - inclusive síndrome nefrótica -, assim como na prevenção e tratamento de rejeição em transplantes de órgãos. A prednisona também foi usada no tratamento de cefaleias. É utilizada no tratamento na forma cutâneo-visceral de loxocelismo (picada por "aranha-marrom", gênero Loxosceles).^[4]

Farmacocinética

Transformada no fígado em prednisolona através da enzima tipo 1 da desidrogenase 11-beta-hidroxiesteroide. Entre uma a três horas após a administração, alcança picos plasmáticos e sua meia vida plasmática é de aproximadamente 3 horas, sendo sua meia vida biológica de 12 a 36 horas neste caso.^[5]

Contra-indicações

As contra-indicações da prednisona são a existência de infecções sistêmicas por fungos e reações de hipersensibilidade ao princípio ativo ou componentes da fórmula que constitui o medicamento. Os médicos também fazem avaliação em casos de doenças presentes, como AIDS, hipertensão, diabetes, hipertireoidsmo, entre outras.^[1]

Efeitos secundários

Cefaleia^[4]
Acne^[4]
Púrpuras^[4]
Cansaço^[4]
Menstruação irregular^[4]
Transpiração^[4]
Pele fina^[4]
Redução do desejo sexual^[4]
Mudanças de personalidade^[4]

Precauções

A administração do medicamento contendo prednisona pode esconder infecções já existentes ou novas infecções, por deixar o organismo e suas defesas debilitados. O uso contínuo pode provocar catarata subcapsular posterior, glaucoma e risco de infecções nos olhos provocados por vírus ou fungos. Pode ainda aumentar a pressão arterial, promover a perda de potássio e cálcio e facilitar a retenção de água e sal. Pacientes em tratamento com prednisona não podem tomar vacina contra a varíola nem fazer qualquer outra imunização, não pode ser casos específicos.^[5] A presença deo vírus da herpes simples pode provocar perfuração da córnea.^[5] Em grávidas, seu uso ainda não foi testado. Todavia, os filhotes de camundongos, coelhos e hamsters tratados com o medicamento apresentaram efeitos teratogênicos.^[5] Também é excretado no leite materno.^[6]

Na presença de doença hepática grave, deve-se utilizar a prednisolona, ao invés da prednisona, visto que esta última exige a sua conversão hepática para se tornar ativa.^[7]

Ver também

Cortisol

Referências

↑ ^a ^b P.R. «Prednisona». Consultado em 30 de maio de 2010 ^{[ligação inativa]}
↑ Clínica de pequenos animales
↑ Vademecum.es. «Prednisona». Consultado em 30 de maio de 2010
↑ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h ⁱ ^j MedlinePlus. «Prednisona». Consultado em 30 de maio de 2010
↑ ^a ^b ^c ^d Schering-Plough Produtos Farmacêuticos. «METICORTEN®» (PDF). Consultado em 30 de maio de 2010 ^{[ligação inativa]}
↑ name="Vademecum.es">Vademecum.es. «Prednisona». Consultado em 30 de maio de 2010
↑ As Bases Farmacológicas da Terapêutica de Goodman & Gilman. Porto Alegre: artmed. 2012