Amissulprida

Estrutura química de Amissulprida
Amissulprida
Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
(RS)-4-amino-N-[(1-ethylpyrrolidin-2-yl)methyl]-
5-ethylsulfonyl-2-methoxy-benzamide
Identificadores
CAS 53583-79-2
ATC N05AL05
PubChem 2159
ChemSpider 2074
Informação química
Fórmula molecular C17H27N3O4S 
Massa molar 369,48 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade 48%[1]
Metabolismo ?
Meia-vida 12 horas[1]
Excreção Renal[1]
Considerações terapêuticas
Administração Oral e via intramuscular
DL50 ?

A amissulprida é um fármaco antipsicótico vendido como medicamento pela Sanofi-Aventis.

Indicações

A amisulprida não é aprovada pela FDA para uso nos Estados Unidos, embora seja comercializada em muitos países do mundo. A amisulprida (em doses de 50 mg) é comercializada em Itália para o tratamento de distimía (como Deniban), bem como em Portugal e no Brasil (como Socian).

Num estudo, a ansiedade medida pelo valor médio total HAM-A diminuiu significativamente mais com a amisulprida (50 mg/dia) (63%) do que com a fluoxetina (20 mg/dia) (54%).

Mecanismo de ação

A amisulprida é um antagonista selectivo da dopamina. Tem uma grande afinidade com os receptores de dopamina D2 (Ki 2.8 nM) e D3 (Ki 3.2 nM). No entanto, ao contrário dos neuroléticos clássicos e atípicos, a amissulprida não tem afinidade para os recetores serotoninérgicos, a-adrenérgicos, histamínicos H1 e colinérgicos. Além disso, a amissulprida não se fixa aos locais de ligação sigma.[2]

A sua dosagem varia entre os 200 e os 1200 mg por dia. Doses mais baixas (menos do que 50 mg) bloqueiam preferencialmente os autoreceptores d2 que controlam a síntese e a libertação da dopamina. Isto resulta num aumento da transmissão dopaminérgica. Hipoteticamente, este aumento da dopamina causa uma redução de sintomas depressivos e negativos. Doses maiores do medicamento bloqueiam os receptores pós-sinápticos tendo como resultado melhorias de situações de psicose.

Efeitos secundários

Náuseas, aumento de peso (apesar de muito menor do que em medicamentos similares da sua classe), arritmia cardíaca.

Sobredosagem

A experiência com a amissulprida em sobredosagem é limitada. Exacerbação dos efeitos farmacológicos conhecidos do medicamento tem sido notificada. Estes incluem: sonolência e sedação, coma, hipotensão e sintomas extrapiramidais. Desfechos fatais têm sido notificados, sobretudo quando em combinação com outros agentes psicotrópicos.

Como a amissulprida é fracamente dialisada, não há vantagem em fazer hemodiálise para eliminar o medicamento. Não há antídoto específico para a amissulprida. Assim, deverão ser instituídas medidas de suporte apropriadas: vigilância rigorosa das funções vitais e a monitorização cardíaca contínua (risco de prolongamento do intervalo QT) até à recuperação do doente. Se ocorrerem sintomas extrapiramidais graves deverão ser administrados agentes anticolinérgicos.[2]

Referências

  1. ↑ a b c Rosenzweig P, Canal M, Patat A, Bergougnan L, Zieleniuk I, Bianchetti G. (2002). «A review of the pharmacokinetics, tolerability and pharmacodynamics of amisulpride in healthy volunteers.». Human Psychopharmacology. 17 (1): 1–13. PMID 12404702. doi:10.1002/hup.320 
  2. ↑ a b «Resumo das Características do Infarmed - Socian». 7 de setembro de 2020. Consultado em 9 de novembro de 2020 

Read other articles:

Pembunuh berantai

Elizabeth Báthory, seorang pembunuh berantai dan aristokrat Hungaria yang menyiksa dan membunuh beberapa wanita muda antara 1590 dan 1609. Pembunuh berantai adalah seseorang yang melakukan pembunuhan terhadap tiga orang atau lebih.[1] Menurut Steven Egger, suatu pembunuhan dapat digolongkan sebagai pembunuhan berantai ketika satu individu atau lebih telah melakukan dua pembunuhan secara berturut-turut.[1] Maka, terdapat sejumlah pembunuh yang digolongkan sebagai pembunuh bera...

 

Hasan Din

Hasan DinLahir1905Padang, Hindia BelandaMeninggal1974 (umur 68/69)MakamTaman Pemakaman Umum Karet BivakKebangsaanIndonesiaPekerjaanPengusahaSuami/istriSiti Chadijah dan 3 lainnyaAnakFatmawati Hildawati Hasan Din (lahir di Padang, Sumatera Barat, tahun 1905 - wafat 1974) adalah seorang pengusaha dan tokoh Muhammadiyah di Bengkulu.[1] Dia merupakan ayah dari Fatmawati, ibu negara Republik Indonesia yang pertama. Kehidupan Hasan merupakan seorang pengusaha Minangkabau yang aktif melakuk...

 

Orašac, Prozor

For other uses, see Orašac. Village in Federation of Bosnia and Herzegovina, Bosnia and HerzegovinaOrašacVillageOrašacCoordinates: 43°46′04″N 17°30′48″E / 43.7676669°N 17.5132643°E / 43.7676669; 17.5132643CountryBosnia and HerzegovinaEntityFederation of Bosnia and HerzegovinaCantonHerzegovina-NeretvaMunicipalityProzorArea • Total16.69 sq mi (43.23 km2)Population (2013) • Total456 • Density27/sq ...

Température potentielle

La température potentielle d'un fluide est celle qu'il aurait si on le comprimait ou détendait adiabatiquement jusqu'à un niveau de pression standard P 0 {\displaystyle P_{0}} , en général 105 Pa (= 1 atm = 1 000 hPa). Cette notion est surtout utilisée en météorologie, en océanographie et en géophysique interne (géodynamique et géochimie). Dans le cas de l'atmosphère, on calcule la température qu'aurait une certaine parcelle d'air à la pression de 1 000...

 

Синелобый амазон

Синелобый амазон Научная классификация Домен:ЭукариотыЦарство:ЖивотныеПодцарство:ЭуметазоиБез ранга:Двусторонне-симметричныеБез ранга:ВторичноротыеТип:ХордовыеПодтип:ПозвоночныеИнфратип:ЧелюстноротыеНадкласс:ЧетвероногиеКлада:АмниотыКлада:ЗавропсидыКласс:Пт�...

 

Comité intérimaire

Henry Stimson en 1929 James F. Byrnes William L. Clayton (en) George L. Harrison James B. Conant Vannevar Bush Karl Taylor Compton Le comité intérimaire est un groupe secret de haut niveau créé en mai 1945 par le secrétaire à la Guerre des États-Unis, Henry L. Stimson à la demande des dirigeants du projet Manhattan et avec l’accord du président Harry S. Truman pour conseiller sur les questions relatives à l’énergie nucléaire. Composé d’éminentes personnalités politiq...

Douglas Trumbull

Douglas Trumbull Oscar al merito tecnico-scientifico 1993 Oscar Gordon E. Sawyer Award 2012 Douglas Trumbull (Los Angeles, 8 aprile 1942 – Albany, 7 febbraio 2022[1]) è stato un regista, produttore cinematografico ed effettista statunitense, vincitore di due Premi Oscar. È noto per aver creato gli effetti speciali dei film 2001: Odissea nello spazio (1968), Incontri ravvicinati del terzo tipo (1977), Star Trek (1979) e Blade Runner (1982). È stato inoltre regista di due film impo...

 

Sheila Fitzpatrick

Sheila FitzpatrickLahir04 Juni 1941 (umur 82)Melbourne, AustraliaPekerjaanSejarawan, AkademisiKebangsaanAustraliaKewarganegaraanAustraliaAmerika SerikatAlmamaterUniversitas MelbourneSt Antony's College, OxfordLondon School of Slavonic and East European StudiesGenreSejarahTemaUni SovietAliran sastraRevisionisme sejarahPenghargaanMellon Foundation AwardKerabatBrian FitzpatrickWebsitesydney.edu.au/arts/history/staff/profiles/sheila.fitzpatrick.php Sheila Fitzpatrick (lahir 4 Juni 1941)...

 

Inter-American Court of Human Rights

Autonomous judicial institution Inter-American Court of Human RightsCorte Interamericana de Derechos Humanos (Spanish)Corte Interamericana de Direitos Humanos (Portuguese)Cour interaméricaine des droits de l'homme (French)Established22 May 1979 (1979-05-22)Location San José, Costa RicaAuthorized byAmerican Convention on Human RightsStatute of the Inter-American Court of Human RightsJudge term lengthSix yearsNumber of positionsSevenWebsitehttps://www.corteidh.or.cr/index....

Tom Coughlin

Tom Coughlin Nazionalità  Stati Uniti Football americano Ruolo Capo-allenatore CarrieraCarriera da allenatore 1984-1985 Philadelphia EaglesAll. WR.1986-1987 Green Bay PackersAll. WR.1988-1990 New York GiantsAll. WR.1995-2002 Jacksonville Jaguarscapo All.2004-2015 New York GiantsCapo All. Statistiche aggiornate al 06/06/2013 Modifica dati su Wikidata · Manuale Thomas Richard Coughlin (Waterloo, 31 agosto 1946) è un allenatore di football americano sta...

 

United States Bill of Rights

First ten amendments to the US Constitution United States Bill of RightsFirst page of an original copy of the twelve proposed articles of amendment, as passed by CongressCreatedSeptember 25, 1789RatifiedDecember 15, 1791LocationNational ArchivesAuthor(s)1st United States Congress, mainly James MadisonPurposeTo amend the Constitution of the United States This article is part of a series on theConstitutionof the United States Preamble and Articles Preamble I II III IV V VI VII Amendments to the...

 

Kate Brown (professor)

Professor of Science, Technology and Society at Massachusetts Institute of Technology Kate Brown (born (1965-09-24)September 24, 1965) is a Professor of Science, Technology and Society at Massachusetts Institute of Technology. She is the author of Manual for Survival: A Chernobyl Guide to the Future (2019), Dispatches from Dystopia (2015), Plutopia (2013), and A Biography of No Place (2004). She was a member of the faculty at the University of Maryland, Baltimore County (UMBC) from 2000 to 20...

Bishop Myriel

Fictional character in Les Misérables Fictional character Bishop MyrielLes Misérables characterBishop Myriel, depicted by Gustave Brion, 1862.Created byVictor HugoPortrayed byHenry KraussCedric HardwickeEdmund GwennFernand LedouxClaude DauphinPeter VaughanKen CaswellPaul MonaghanEarl CarpenterColm WilkinsonDerek JacobiIn-universe informationFull nameCharles-François-Bienvenu MyrielNicknameMonseigneur BienvenuGenderMaleTitleBishopOccupationPriest (Bishop)Family Unnamed father (deceased) Unn...

 

Sister Rosetta Tharpe

American gospel musician (1915–1973) Sister Rosetta TharpePhoto portrait of Tharpe, 1938, by James J. KriegsmannBackground informationBirth nameRosetta Nubin(or Rosether Atkins)Born(1915-03-20)March 20, 1915Cotton Plant, Arkansas, U.S.DiedOctober 9, 1973(1973-10-09) (aged 58)Philadelphia, Pennsylvania, U.S.GenresBluesgospelrhythm and bluesjazzrock and rollOccupation(s)SingersongwriterInstrument(s)VocalsguitarYears active1919–1973Musical artist Sister Rosetta Tharpe (born Rosetta Nubi...

 

A115高速公路

A115高速公路公路系統法国高速公路 A115高速公路是法国的一条高速公路，全长13千米，于2004年建成通车。A115始于Sannois，终于梅里河畔瓦兹，与A15高速相连。A115东北-西南走向，最早路段建于1976年，是法兰西岛上的高速。。 参考资料 Saratlas上的数据（页面存档备份，存于互联网档案馆）（法文） 查论编法国高速公路（英语：Autoroutes_of_France）一位数字 A1 A1(972) A2 A3 A4 A5 A6 A7 A...

Savoyard crusade

14th-century military expedition Fresco on the walls of a hall in the episcopal palace at Colle Val d'Elsa, depicting the departure of barons on a crusade. It probably represents the crusade of 1366, since the knight on the left is Amadeus VI. The fresco is usually ascribed to the Sienese school and dated in the last half of the fourteenth century.[1] vteCrusadesIdeology and institutions Crusading movement In the Holy Land (1095–1291) First 1101 Norwegian Venetian 1129 Second Th...

 

List of Polish painters

Note: Names that cannot be confirmed in Wikipedia database nor through given sources are subject to removal. If you would like to add a new name please consider writing about the artist first. Part of a series on theCulture of Poland History Middle Ages Renaissance Baroque Enlightenment Romanticism Positivism Young Poland Interbellum World War II Polish People's Republic Modern-day People Poles Ethnic minorities Refugees Crime Education Health care Languages Languages Polish Yiddish German L...

 

Full House Take 2

South Korean TV series or program Full House Take 2Promotional posterGenreRomance, ComedyWritten byPark Young-sookDirected byKim Jin-young Nam Ki-hoonStarringHwang Jung-eumNo Min-wooPark Ki-woongComposerOh Joon Sung DRM Media (DRM미디어)Country of originSouth KoreaOriginal languageKoreanNo. of episodes20 (Japan) 32 (South Korea)ProductionExecutive producerKim Yong JinProducersTBS Channel 2 SBS PlusProduction locationKoreaRunning time30 minutes per part Fridays at 20:00 (JST) Mondays to Th...

Little Cone

Mountain in the state of Colorado Little ConeThe mountain viewed from near Telluride.Highest pointElevation11,988 ft (3,654 m)[1][2]Prominence1,840 ft (561 m)[3]Isolation5.19 mi (8.35 km)[3]ListingColorado prominent summitsCoordinates37°55′39″N 108°05′27″W / 37.927537°N 108.0908309°W / 37.927537; -108.0908309[1]GeographyLittle ConeColorado LocationSan Miguel County, Colorado, United ...

 

Hugo Houle

Canadian cyclist Hugo HouleHoule at the 2023 Paris–NicePersonal informationFull nameHugo HouleBorn (1990-09-27) September 27, 1990 (age 33)Sainte-Perpétue, CanadaHeight1.82 m (5 ft 11+1⁄2 in)[1]Weight72 kg (159 lb; 11 st 5 lb)[1]Team informationCurrent teamIsrael–Premier TechDisciplineRoadRoleRiderRider typeAll-rounderAmateur team2010Canadian National Team Professional teams2011–2012SpiderTech–C102013–2017...