Działanie terbinafiny prowadzi do zahamowania syntezy niezbędnego składnika błony komórkowej grzybów – ergosterolu – przez inhibicję enzymu epoksydazy skwalenowej. Terbinafina jest skuteczna wobec wielu gatunków dermatofitów, pleśni oraz drożdżaków i niektórych innych grzybów chorobotwórczych[1].
Terbinafina jest wysoce lipofilowa i wykazuje tendencje do akumulowania się w skórze, paznokciach i tkance tłuszczowej.