Heroin

Systematisk (IUPAC)-navn
(5α,6α)-7,8-didehydro-4,5-epoxy- 17-methylmorphinan-3,6-diol diacetate
Identifikatorer
CAS-nummer		561-27-3
ATC-nummer		N07BC06
PubChem		5462328
DrugBank		DB01452
ChemSpider		4575379
Kjemiske data
Formel		C₂₁H₂₃NO₅
Molmasse		369,158 g/mol
SMILES		CC(=O)OC1C=CC2C3CC4=C5C2(C1OC5=C(C=C4)OC(=O)C)CCN3C
Farmakokinetiske data
Metabolisme		flere vev, særlig lever
Halveringstid		gjennomsnittlig 7,6 minutter[1]
Utskilling		hovedsakelig urin

Heroin, også kalt diacetylmorfin og diamorfin, er et opiat som gir sterk eufori og er sterkt avhengighetsskapende. Stoffet blir framstilt av saft fra opiumsvalmuen. Ved fremstilling blir ca. ti kilo opium til en kilo heroin. Heroin finnes i brune nyanser, som er den vanligste varianten i Norge. Brunt heroin kan inntas ved å injiseres eller røykes. Såkalt thai-heroin, som oftest er hvitt, inntas bare gjennom injeksjon.

I Norge er det forbudt å produsere, besitte, omsette og bruke heroin, men i enkelte land brukes heroin i substitusjonsbehandling av opiatavhengige og som smertestillende substans i palliativ pleie. Heroin brukes ellers i all hovedsak som illegalt rusmiddel.

Heroin er et prodrug som omdannes til 6-monoacetylmorfin (6-MAM) og morfin etter injisering, og effekten på opioid-reseptornivå (μ-, κ- og δ-reseptorer) i sentralnervesystemet og tarm tilsvarer morfin. Heroin har en ekstremt rask halveringstid på 2–6 minutter, og blir da metabolisert til 6-monoacetylmorfin og morfin. Halveringstiden for 6-monoacetylmorfin er 6–25 minutter.^[2][3] Acetylgruppene gjør heroin mer fettløselig enn morfin, og det transporteres dermed langt mer effektivt over blod-hjernebarrieren, slik at virkningen oppnås raskere og kraftigere enn for morfin.

Binding til opioidreseptorer i sentralnervesystemet gir analgesi, eufori, sedasjon, demping av hosterefleks og respirasjon. Overdosedødsfall skyldes som regel respirasjonshemming. I tarmen bidrar heroin til obstipasjon (forstoppelse). Opioidantagonister som naloxon (Narcanti) opphever umiddelbart effekten av heroin.

Heroin som tas peroralt omdannes fullstendig til morfin i leveren før det når systemisk sirkulasjon, og intravenøs bruk er derfor mest potent. Ettersom heroin er varmestabilt og tas effektivt opp i lungevev er det også vanlig å røyke heroin. Rusen varer som regel 3–6 timer.^[4]

Under navnet diamorfin blir heroin brukt som smertestillende middel i Storbritannia, ved sterke akutte eller kronisk smerte, vanligvis ved langtkommen kreft og annen palliativ behandling. I andre land er det mer vanlig å benytte morfin eller andre sterke opioider i slike situasjoner. Medisinsk bruk av diamorfin (sammen med andre sterke opioider som morfin, fentanyl og oksykodon) er kontrollert i Storbritannia av Misuse of Drugs Act 1971 som et «klasse A kontrollert narkotika».^[5][6]

I flere land (Sveits, Tyskland, Nederland, England, Spania, Danmark) er det etablert ordinære behandlingsopplegg der farmasøytisk heroin benyttes som substitusjonspreparat i tillegg til Metadon og Subutex. Studier av heroinassistert behandling er igangsatt i Canada og Belgia. Målsettingen med denne typen behandling har variert fra land til land, og har også endret seg noe over tid. En hovedmålsetting da herointiltakene startet i Tyskland, Sveits og England var å redusere kriminalitet grunnet skadelig bruk av rusmidler. Senere har disse, og andre nystartede tiltak i andre land fått en noe mer helserettet og sosialfaglig profil.

Den første Cochrane-gjennomgangen av alle studier på heroinforskrivning (2006) viste ingen forskjeller mellom metadonforskrivning og heroinforskrivning hva gjaldt helsemessige forhold, retensjon, eller andre mål.^[7] Den nyeste metastudien, også utført av the Cochrane collaboration, hadde også med de nyeste studiene fra Storbritannia og Canada. Metastudien viste ingen statistisk signifikante forskjeller mellom forskrivning av heroin og Metadon når det gjelder retensjon, bruk av illegale opiater eller kriminalitet Det var heller ingen forskjell på dødsrisiko mellom gruppene. Derimot var det 61 % flere alvorlige bivirkninger ved bruk av heroin som substitusjonspreparat enn Metadon, en stor og statistisk signifikant forskjell. Tre av studiene målte bruk av andre rusmidler i studieperioden. Disse studiene viste statistisk signifikant mindre bruk av andre rusmidler (enn opiater) ved bruk av heroinsubstitusjon framfor Metadon alene.^[8]

Raske effekter av heroin avhenger av hvilken tilførselsvei som benyttes. Studier har vist at den subjektive gleden av narkotikabruk (Den igjen forsterkende komponenten av avhengighet) er proporsjonal med økningen av hastigheten i blodkonsentrasjonen.^[9] Intravenøs injeksjon gir den raskeste og mest intense tilstrømningen^[10] innen syv-åtte sekunder. Intramuskulær injeksjon gir en relativt treg start på fem til åtte minutter. Sniffing eller røyking når maksimal effekt innen 10–15 minutter.^[11] Tatt oralt, tar det omtrent en halv time før effektene begynner, med fravær av en hastig tilstrømming.

I tarmen bidrar heroin til obstipasjon (forstoppelse). Andre vanlige bivirkninger er sløvhet, konsentrasjonsvansker, elveblest (kløe, rødhet), urinretensjon, ødemer (vannansamlinger i kroppen), lungeødem, kvalme, langvarig oppkast, skjelvinger^[12], dyspepsi («sur mage»), bradykardi (hjertearytmi), muskelsvakhet og lavt blodtrykk.^[13]

Den vanligste dødsårsaken ved heroininntak er overdose. Overdosedødsfall skyldes som regel respirasjonshemming (pustestans). Overdose kan forekomme også ved dosering brukeren er vant med.^[14] Dersom heroin inntas sammen med alkohol senkes grensen for det som kan kalles «trygg» dose betraktelig. Overdoser og dødsfall knyttet til heroin er i all hovedsak assosiert med intravenøs bruk, men overdose med dødelig utgang forekommer også ved røyking.^[15]

Heroin ble første gang fremstilt av den britiske kjemikeren C.R.A Wright i 1874.

På 1890-tallet oppdaget Heinrich Dreser i det farmasøytiske selskapet Bayer AG i Tyskland at diacetylmorfin var mer potent enn morfin. Bayer registrerte Heroin som varemerke; navnet kommer fra det tyske heroisch, «heroisk», en betegnelse som ble brukt om medisiner med «stor, kraftig, ekstrem» virkning også i små doser, og sikter til at den nye «vidundermedisinen» angivelig var ti ganger mer virkningsfull enn morfin.^[16]

Fra 1898 til 1910 ble Heroin internasjonalt markedsført som en morfinerstatning som ikke skapte avhengighet, kunne brukes som hostemedisin for barn og kurere alt fra alkoholabstinenser til kreft, depresjon, forkjølelse og tuberkulose.^[16] Bayer mistet imidlertid rettighetene til varemerket heroin, som for aspirin, som følge av første verdenskrig.^{[trenger referanse]}

I USA ble heroin godkjent av helsemyndighetene i 1906, men forbudt ved lov i 1924. Verdens legestand hadde da gradvis fått erfare at det nye smertestillende superstoffet likevel gjorde brukerne avhengige og ga alvorlige bivirkninger.

I 1926 etablerte Storbritannia etter sterkt politisk press heroinforskrivning etter en rapport fra Rollstonkomiteen. Pasientgruppen besto hovedsakelig av leger. Ordningen ble opprettholdt de neste 40 årene: Omsetning og bruk av heroin var i utgangspunktet illegalt, men leger kunne forskrive heroin til brukere «hvis seponering kunne være skadelig eller veldig ubehagelig for pasienten». Denne politikken kontrollerte de synlige heroinproblemene i England frem til 1960.

Holdninger og brukergruppen begynte å endre seg, og fra 1964 og fram til 1980-tallet fikk bare spesialist-klinikker og utvalgte leger lov til å forskrive heroin til brukere. Fra 1970 ble forskrivning av metadon i lave doser (inntil 40 mg per dag) tillatt. Fra 2001 begynte også Storbritannia med såkalt optimaliserte metadondoser, samtidig som fastleger ikke lenger uten videre kunne forskrive heroin (se Harold Shipman). Interessen for heroin på resept sank raskt, og idag er det bare 100–200 brukere i England som får heroin på resept.

Sveits startet et prøveprosjekt med heroinforskrivning i 1994 for brukere som ikke hadde nytte av avvenningsbehandling, for eksempel de som hadde prøvd og feilet flere slike behandlinger. Det første forsøket omfattet 340 brukere og ble senere utvidet til 1000 etter at medisinske og sosiale studier støttet en fortsettelse av programmet. Deltagerne får utskrevet heroin for injisering i spesialdesignede apotek for en pris på ca. 80 kr. per dose. Senere har også tyske, nederlandske, spanske og danske byer etablert heroinforskrivning.

Det illegale markedet for heroin er enormt på verdensbasis. Den største produsenten er Afghanistan, som etter et forbud mot dyrking av opiumsvalmue innført av Taliban i 2001 reduserte sin produksjon med 95 %. Dette kan ha vært med manipulasjon av markedet for øyet, ettersom både Mujahideen og de ulike krigsherrene som kom til å utgjøre Taliban tidligere hadde benyttet heroinproduksjonen som inntektskilde. I tillegg var 1999, året før Talibans forbud trådte i kraft, det året med høyest produksjon av opiumsvalmuer noen sinne.^[15] Tørkede opiater kan lagres lenge og resultatet av forbudet var en enorm prisstigning på heroin, som kan ha gitt store summer til Talibans ledelse og dermed ha vært med å finansiere 9/11.^[17] Amerikanske styrker har i samarbeid med FN og afghanske ledere, blant annet guvernøren i Balkh, Ustad Atta Mohammad Noor, hatt suksess med å utrydde opiumsvalmuen nord i Afghanistan. I Balkh-provinsen ble arealet som ble benyttet til dyrking av opiumsvalmuen redusert fra 7,200 hektar i 2005 til 0 hektar i 2007. I andre områder har dette feilet på grunn av korrupsjon blant afghanske embetsmenn og motvilje i sivilbefolkningen mot å gå over til andre avlinger. Det er meste av produksjonen foregår nå i områder kontrollert av Taliban som benytter heroinproduksjonen for å finansiere videre krigføring og terror.^[18] Dette er et stort problem ettersom det å fjerne opiumsvalmuen i noen områder gir en økt inntekt for de som fortsatt produserer.^[18] Opiumsvalmuen dyrkes også i Midtøsten, Pakistan og i Øst-Asia, særlig i Myanmar, Thailand, Vietnam, Laos og Yunnan-provinsen i Kina. Det dyrkes også opiumsvalmuer i Sinaloa-provinsen i Mexico og i Colombia.

De største markedene for heroin er Europa og Nord-Amerika. Transport av heroin til Europa foregår hovedsakelig gjennom Tyrkia, men også via Russland.

Som alle opioider er heroin sterkt avhengighetsskapende. Det gir rask og kraftig eufori, og kort tids bruk medfører ofte kraftig abstinenssyndrom dersom tilgangen på opioid opphører. Etterhvert vil den euforiske effekten bli mindre, og hovedgrunnen for videre bruk av heroin er å unngå abstinens. Avhengighet av heroin klassifiseres i de offisielle diagnosesystemene ICD-10 og DSM-IV som en psykisk lidelse. En rekke sosiale problemer som kriminalitet og prostitusjon er knyttet til heroinavhengighet. Heroinavhengige utsetter seg ofte for stor helserisiko knyttet til bruk av sprøyter (overdose eller smitte i forbindelse med deling av sprøyter), andre rusmidler, kriminalitet og belastende livsstil.

Behandling av heroinavhengighet har i Norge tradisjonelt vært basert på sosialfaglige prinsipper, men opiatavhengighet anses i dag i større grad som en lidelse som også kan behandles medikamentelt. Legemiddelassistert rehabilitering (LAR) er nå den dominerende behandlingsformen. Innen LAR får opiatavhengige mennesker tilbud om substitusjonsbehandling med opiatpreparater som har mer langvarig effekt og mindre ruseffekt enn heroin. For mange fører dette til en betydelig høyere livskvalitet hvor de slipper å leve i kriminelle miljøer. LAR-klientene er fortsatt opiatavhengige, men bruken er nøye kontrollert, gir ikke ruseffekt og er forenlig med vanlig livsførsel med hensyn på arbeid, bilkjøring og kontakt med andre mennesker. Opiatpreparater som forskrives innen LAR-tiltak er Metadon, Subutex og Suboxone. I den senere tid har det også vært gjort forsøk med Naloxon implantat, da dette har vist seg ganske virksomt i behandlingen av opiatavhengighet.^[19]

• Psykoaktivt stoff
• Rusmidler
• Narkotikalisten
• Legemiddelassistert rehabilitering
• Ibogain
• Opioider
• Dop

•  (en) Heroin – kategori av bilder, video eller lyd på Commons