Neuromediatoriaus poveikis pagrįstas sąveika su receptoriais.
Priešsinapsinę membraną pasiekęs nervinis impulsas sudirgina citozolyje po membrana esančias pūsleles, užpildytas neuromediatoriaus molekulėmis. Dalis sudirgintų pūslelių egzocitoziškai susilieja su posinapsine membrana ir išverčia į sinapsinį plyšį neuromediatoriaus molekules. Jos difunduoja skersai plyšį ir jungiasi prie posinapsinės membranos receptorių. Prie receptoriaus prisijungusi neuromediatoriaus molekulė atidaro chemiškai valdomus kanalus, kuriems atsidarius per membraną ima tekėti joninė elektros srovė ir pasikeičia nervinės ląstelės membranos elektrinis potencialas. Šis membranos potencialo pokytis atidaro elektriškai valdomus kanalus, kas galop sukelia veikimo potencialą posinapsinėje membranoje, kuris sklinda neuronu toliau.
Manoma, kad daug nervų sistemą veikiančių cheminių junginių daro įtaką cheminių sinapsių veikimui.
Dažnai neurotransmiterių poveikis yra moduliuojamas kitų medžiagų, tada kalbama apie neuromodulatorius.
Be aukščiau išvardintų neuromediatorių, yra žinoma dar kelios dešimtys organizme susidarančių junginių, sukeliančių specifines nervų sistemos ar tam tikrų organų reakcijas. Didžiąja dalimi – tai baltyminiai junginiai (peptidai), kurių poveikis gan menkai ištirtas.
