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メリチン
識別情報
CAS登録番号	20449-79-0
PubChem	16133648
ChemSpider	17290230
UNII	24VT8NVE75
MeSH	Melitten
ChEBI	CHEBI:6736 ;
ChEMBL	CHEMBL412927
	SMILES CCC(C)C(C(=O)NCC(=O)NC(C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NCC(=O)NC(CC(C)C)C(=O)N1CCCC1C(=O)NC(C)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(C(C)CC)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(Cc2c[nH]c3c2cccc3)C(=O)NC(C(C)CC)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(CCC(=O)N)C(=O)NC(CCC(=O)N)C(=O)N)NC(=O)CN;
	InChI InChI=1S/C131H229N39O31/c1-23-71(16)102(163-97(176)60-135)122(194)146-62-98(177)148-74(19)109(181)164-100(69(12)13)124(196)160-88(55-65(4)5)116(188)155-84(41-30-33-51-134)115(187)165-101(70(14)15)125(197)161-90(57-67(8)9)118(190)168-106(77(22)173)128(200)169-105(76(21)172)123(195)147-63-99(178)150-92(58-68(10)11)129(201)170-54-36-44-94(170)121(193)149-75(20)108(180)158-89(56-66(6)7)117(189)166-104(73(18)25-3)127(199)162-93(64-171)120(192)159-91(59-78-61-145-80-38-27-26-37-79(78)80)119(191)167-103(72(17)24-2)126(198)157-83(40-29-32-50-133)111(183)154-85(42-34-52-143-130(139)140)112(184)152-82(39-28-31-49-132)110(182)153-86(43-35-53-144-131(141)142)113(185)156-87(46-48-96(137)175)114(186)151-81(107(138)179)45-47-95(136)174/h26-27,37-38,61,65-77,81-94,100-106,145,171-173H,23-25,28-36,39-60,62-64,132-135H2,1-22H3,(H2,136,174)(H2,137,175)(H2,138,179)(H,146,194)(H,147,195)(H,148,177)(H,149,193)(H,150,178)(H,151,186)(H,152,184)(H,153,182)(H,154,183)(H,155,188)(H,156,185)(H,157,198)(H,158,180)(H,159,192)(H,160,196)(H,161,197)(H,162,199)(H,163,176)(H,164,181)(H,165,187)(H,166,189)(H,167,191)(H,168,190)(H,169,200)(H4,139,140,143)(H4,141,142,144)/t71-,72-,73-,74-,75-,76+,77+,81-,82-,83-,84-,85-,86-,87-,88-,89-,90-,91-,92-,93-,94-,100-,101-,102-,103-,104-,105-,106-/m0/s1 Key: VDXZNPDIRNWWCW-JFTDCZMZSA-N ; InChI=1/C131H229N39O31/c1-23-71(16)102(163-97(176)60-135)122(194)146-62-98(177)148-74(19)109(181)164-100(69(12)13)124(196)160-88(55-65(4)5)116(188)155-84(41-30-33-51-134)115(187)165-101(70(14)15)125(197)161-90(57-67(8)9)118(190)168-106(77(22)173)128(200)169-105(76(21)172)123(195)147-63-99(178)150-92(58-68(10)11)129(201)170-54-36-44-94(170)121(193)149-75(20)108(180)158-89(56-66(6)7)117(189)166-104(73(18)25-3)127(199)162-93(64-171)120(192)159-91(59-78-61-145-80-38-27-26-37-79(78)80)119(191)167-103(72(17)24-2)126(198)157-83(40-29-32-50-133)111(183)154-85(42-34-52-143-130(139)140)112(184)152-82(39-28-31-49-132)110(182)153-86(43-35-53-144-131(141)142)113(185)156-87(46-48-96(137)175)114(186)151-81(107(138)179)45-47-95(136)174/h26-27,37-38,61,65-77,81-94,100-106,145,171-173H,23-25,28-36,39-60,62-64,132-135H2,1-22H3,(H2,136,174)(H2,137,175)(H2,138,179)(H,146,194)(H,147,195)(H,148,177)(H,149,193)(H,150,178)(H,151,186)(H,152,184)(H,153,182)(H,154,183)(H,155,188)(H,156,185)(H,157,198)(H,158,180)(H,159,192)(H,160,196)(H,161,197)(H,162,199)(H,163,176)(H,164,181)(H,165,187)(H,166,189)(H,167,191)(H,168,190)(H,169,200)(H4,139,140,143)(H4,141,142,144)/t71-,72-,73-,74-,75-,76+,77+,81-,82-,83-,84-,85-,86-,87-,88-,89-,90-,91-,92-,93-,94-,100-,101-,102-,103-,104-,105-,106-/m0/s1 Key: VDXZNPDIRNWWCW-JFTDCZMZBB;
特性
化学式	C131H229N39O31
モル質量	2846.46266
	特記なき場合、データは常温 (25 °C)・常圧 (100 kPa) におけるものである。

利用可能な蛋白質構造:
Pfam	structures
PDB	RCSB PDB; PDBe; PDBj
PDBsum	structure summary

メリチン
	メリチン
識別子
略号	Melittin
Pfam	PF01372
InterPro	IPR002116
SCOP	2mlt
SUPERFAMILY	2mlt
TCDB	1.C.18
OPM superfamily	151
OPM protein	2mlt
利用可能な蛋白質構造:
Pfam	structures
PDB	RCSB PDB; PDBe; PDBj
PDBsum	structure summary
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メリチン （英：Melittin）はミツバチの毒の主成分を占めるペプチドである。両親媒性を持ち、細胞膜に取り込まれ膜孔形成、溶血、発痛作用を示すほか、抗微生物ペプチドとしての活性もある^[2]。

構造

メリチンはジスルフィド結合を持たない塩基性の小分子ペプチドである。N末端は疎水性、C末端は親水性であり、両親媒性を示す。水中では四量体を形成して存在する一方、細胞膜にも自発的に取り込まれる^[3]。

作用機序

メリチンはミツバチ毒の主要な構成要素であり、乾燥重量の40–60%を占める^[4]。メリチンを人や動物に注射すると、痛みが引き起こされる。メリチンは細胞膜の脂質二重層に取り込まれて孔を形成し（膜孔形成）、赤血球を破壊する（溶血）などする。その他、様々な機構により侵害受容器（英語版）（痛みの受容器）の細胞を刺激する^[2]。

メリチンは温度感受性のTRPV1 チャネルをシクロオキシゲナーゼ経路の代謝産物を介して開くことができ、それにより侵害受容器のニューロンを脱分極する。また、膜孔形成作用により炎症誘発性サイトカインの放出を誘導する。そのほか、メリチンはGタンパク質共役受容体を介してTRPチャネルの開放を誘導する。侵害受容器の細胞にあるNav1.8とNav1.9というナトリウムチャネルを活性化することで痛みを引き起こすことも知られる^[2]。

メリチンはプロテインキナーゼCや、Ca²⁺/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII、ミオシン軽鎖キナーゼ、 Na⁺/K⁺-ATPアーゼ（シナプトソーム膜上）などの酵素を阻害することが知られる。また、ナトリウムポンプやプロトンポンプをブロックすることも知られる^[2]。

機能

ミツバチの毒（アピトキシン）の主な機能はミツバチの巣に脅威となる外敵に痛みを感じさせ、その組織を破壊することである。しかし、メリチンは同時に抗微生物ペプチドとして微生物の生育抑制、抗菌作用も持つ。実際ミツバチにおいてメリチンは毒腺でだけでなく、病原体への感染時には他の組織でも発現する。メリチンおよび同様に感染時に高発現する毒素であるセカピンは、感染症に対する免疫応答にも機能しているのではないかと推測されている^[5]。