Olszalazin

Olszalazin
IUPAC-név
2-hidroxi-5-[(2Z)-2-(3-karboxi-4-oxociklohexa-2,5-dién-1-ilidén)hidrazino]benzolsav
Kémiai azonosítók
CAS-szám 15722-48-2
PubChem 6003770
ChemSpider 10642377
DrugBank DB01250
KEGG D00727
ATC kód A07EC03
SMILES
O=C(O)c1cc(ccc1O)/N=N/c2cc(C(O)=O)c(O)cc2
InChI
1/C14H10N2O6/c17-11-3-1-7(5-9(11)13(19)20)15-16-8-2-4-12(18)10(6-8)14(21)22/h1-6,17-18H,(H,19,20)(H,21,22)/b16-15+
InChIKey QQBDLJCYGRGAKP-FOCLMDBBSA-N
UNII ULS5I8J03O
ChEMBL 571540
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C14H10N2O6
Moláris tömeg 302,239 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biológiai
felezési idő 		0,9 óra
Fehérjekötés 99%
Terápiás előírások
Jogi státusz Rx-only
Terhességi kategória C (US)
Alkalmazás orális


Az olszalazin (INN: olsalazine) az enyhe vagy középsúlyos vastagbélgyulladás(en) gyógyszere.

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Olsalazinum natricum néven hivatalos. .[1]

Hatásmód

Kémiailag az olszalazin két egymáshoz kapcsolódó 5-aminoszalicilsav-molekulából (meszalazin(en); 5-ASA) áll. A vastagbél baktériumai e molekulára bontják le. A meszalazint önállóan is használják a krónikus fekélyes vastag- és végbélgyulladás ellen. Hatását helyileg fejti ki.

Gátolja a gyulladásos bélbetegségben megnövekedett fehérvérsejt-kiáramlást, csökkenti a citokin- és arachidonsav-termelődést, és csökkenti a szabad gyökök kialakulását a gyulladásos bél szöveteiben. A pontos hatásmechanizmus nem ismert.

A szájon át bevett olszalazin 99%-a változatlanul jut a vastagbélbe, ahol két molekula meszalazinra bomlik. Ez részben a bél nyálkahártyájában, részben szisztémásan a májban a biológiailag inaktív N-acetil-meszalazinná alakul. A meszalazin 40-, N-acetilszármazéka 70-perces felezési idővel, a vizelettel és a széklettel távozik a szervezetből.

Mellékhatásai, ellenjavallatok

Leggyakoribb mellékhatás a hasmenés ill. lágy széklet, különösen a kezelés elején, mely az adag csökkentésére többnyire megszűnik. Ezután az adag újra növelhető.

Ritkább mellékhatások: hasi görcs, hányinger, hányás, csalánkiütés.

A vér-agy gáton nem jut át. A klinikai kísérletek sem rákkeltő, sem magzatot károsító hatást nem mutattak. Toxikus hatás az állatkísérletekben az emberi ajánlott adag 5–10-szeresénél jelentkezett.

Az olszalazin aktív hatóanyaga, a meszalazin átjut az anyatejbe. Károsító hatásról nincs kellő tapasztalat, így szoptatás alatt a szer ellenjavallt.

Vesebetegség és szalicilát-érzékenység esetén a szer ellenjavallt, májbetegek esetén fokozott figyelem szükséges. Tartós kezelés esetén rendszeres[2] vese-, májfunkció- és véralvadás-ellenőrzés szükséges.

Adagolás

Étkezés közben kell bevenni legalább 2 dl folyadékkal.

Akut esetben a szokásos kezdő adag 0,5 g naponta, két részre elosztva, mely fokozatosan emelhető 3 g-ig. Javulás esetén az adag csökkenthető 0,5 g-ra.

Készítmények

Nemzetközi forgalomban:[3]

Olszalazin:

  • Azodisa

Nátriumsó formájában:

  • Dipentum
  • Rasal

Az OGYI adatbázisa szerint Magyarországon nincs forgalomban[4]

Jegyzetek

  1. ↑ Olsalazinum Natricum (OGYI)
  2. ↑ A kezelés előtt, a megkezdés után két héttel, utána 2–3-havonta.
  3. ↑ Olsalazine (Drugs-About.com)
  4. ↑ Olsalazine[halott link] (OGYI; 2005.10.05-én törölték a törzskönyvből.)

Források

További információk

Kapcsolódó szócikkek