Meprobamaatti

Meprobamaatti
Meprobamaatti
Systemaattinen (IUPAC) nimi
[2-(karbamoyylioksimetyyli)-2-metyylipentyyli]karbamaatti
Tunnisteet
CAS-numero 57-53-4
ATC-koodi N05BC01
PubChem CID 4064
DrugBank DB00371
Kemialliset tiedot
Kaava C9H18N2O4 
Moolimassa 218,25 g/mol
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Fysikaaliset tiedot
Sulamispiste 105 °C
Liukoisuus veteen 4,7 g/l
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus ?
Proteiinisitoutuminen 15%
Metabolia maksa
Puoliintumisaika 10 tuntia
Ekskreetio virtsan kautta
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus

vedetty markkinoilta

Antotapa suun kautta

Meprobamaatti (2-metyyli-2-propyyli-1,3-propaanidiolidikarbamaatti) on propandiolijohdos, joka kuuluu alkyylidioliittien ryhmään. Se keksittiin USA:ssa toukokuussa 1950. Meprobamaatti tuotiin markkinoille vuosina 1954–55, ensin Carter-lääkeyhtiö nimellä Miltown, minkä jälkeen Wyeth alkoi myydä omaa vastaavaa tuotettaan nimellä Equanil. Lääke saavutti nopeasti tavattoman suuren suosion ja se alkoikin pian loppua apteekeista. Siitä tuli ensimmäinen suurimittaisen kysynnän saavuttanut psyykenlääke noin 5–8 vuotta ennen klooridiatsepoksidin ja diatsepaamin esilletuloa.[1]

Vuonna 2012 Euroopan lääkevirasto suositti meprobamattivalmisteiden myyntilupien perumista koko EU:n talousalueella todeten aineen hyötyjen jäävän haittoja pienemmiksi.[2] Suomessa oli tällöin myynnissä kaksi meprobamaattia sisältänyttä lääkettä, migreenilääke Anervan ja suonenvetokohtauksia ehkäisemään tarkoitettu Crampiton. Anervanin valmistaja veti lääkkeen pois myynnistä Suomessa 2013 EMAn suosituksen mukaisesti.[3] Myös Crampiton poistui markkinoilta ja näin meprobamatti on käytännössä poistunut markkinoilta Suomessa.[4]

Historia

Meprobamaatti oli ensimmäisiä trankvilloivia atarakteja koko maailmassa: sillä todettiin merkittävää anksiolyyttistä hoitovaikutusta. Lisäksi sillä on myös relaksoiva eli spasmolyyttinen teho eli se laukaisee lihaksiston spasmeja ja kramppeja.

Meprobamaatin kehitystyö aloitettiin 1940-luvun loppuvuosina. Se keksittiin lopputuloksena toisen anksiolyyttiesti vaikuttavan lääkkeen tutkimustyöstä. Tuo lääkeaine oli nimeltään mefenesiini. Merkittävin henkilö meprobamaatin kehittelyssä oli saksanjuutalainen Frank Berger. Hän oli saanut koulutuksensa Prahassa. Berger toimi sodanaikaisesti bakteriologina Englannissa. Bergerin pitkäjännitteinen työskentely tuotti tulosta ja Carter-yhtiön kemistin, Bernie Ludwigin onnistui syntetisoida meprobamaatti.[1]

Suomessa on meprobamaatti ollut markkinoilla näillä tuotenimillä: Miltown, Equanil, Nervonus sekä Stresso. Myös kiniiniä sisältävää yhdistelmävalmistetta nimellä Crampiton on ollut markkinoilla, joka sisälsi 150 mg meprobamaattia/tabletti. 1960-luvulla myynnissä olleet tuotteet sisälsivät meprobamaattia 400 mg tablettia kohden.[5]

Käyttö

Meprobamaattia on käytetty siihen aikaan hysteriaksi ja neurooseiksi kuvailtujen tilojen hoidon ohella myös tensio-tyyppiseen päänsärkyyn ja alkoholismiin liittyvän rauhattomuuden hoidossa. Lääkettä on käytetty myös unettomuuden hoitoon. Pyrittiin saamaan aikaan lääkeaine, joka ei väsyttäisi sanottavasti ja soveltuisi myös päiväkäyttöön. Tässä yrityksessä jokseenkin kuitenkin epäonnistuttiin. Ensimmäinen "toimiva" päiväsedatiivi oli bentsodiatsepiini medatsepaami kauppanimiltään Nobrium ja Vegatar. Jälkimmäisen suomalainen valmistaja oli nykyinen Orion-Pharma.[6]

Meprobamaatilla ei todettu sittemmin selviä etuja barbituraatteihin nähden.[7] Sen aiheuttamaa lääkeaineriippuvuutta pidettiin todella vakavana ongelmana ja verrattiin jopa barbituraattiriippuvuuteen. Vieroitusoireina ilmeni tuskaisuutta, levottomuutta, jopa vaikeata kouristelua niissä tapauksissa, joissa säännöllinen lääkkeenotto oli jäänyt pois äkillisesti.[6] Tilannetta voi pitää tietyssä mielessä paradoksina, koska meprobamaatin yhteisvaikutusprofiili, terapeuttinen leveys ja suorituskyvyn olematon lasku pienillä annoksilla ovat teoriassa etuja barbituraatteihin verrattuna.[8]

Meprobamaattia sisältäneet yhdistelmävalmisteet

Meprobamaattia oli myös useissa yhdistelmävalmisteissa. Näiden lääkkeiden muina ainesosina esiintyi barbituurihapon johdos. Valmisteita ei enää liene käytetty pitkiin aikoihin. Mainittujen lääkkeiden sedatiivinen vaikutus on voinut olla merkittävästi potentoitunut, koska niissä oli samansuuntaisesti eli sedatoivasti vaikuttaneita ainesosia.[9] Kauppanimiä ovat olleet: Meprotal, Pentomat sekä Proponal. Näistä Meprotal sisälsi pentymaalia ja Proponal heksemaalia, näistä kummatkin ovat barbituraatteja.[9] Myös Pentomat sisälsi barbituraattia, toisena vaikuttavana lääkeaineena.[10]

Meprobamaattia sisältänyt apteekin reseptitön valmiste

Vielä 80-luvun alkuvuosiin saakka apteekista saattoi saada niin kutsuttuna käsikauppalääkkeenä kolmen tabletin pakkauksen meprobamaattia sisältänyttä Lepo -nimistä valmistetta.[11]

Sivuvaikutukset

Mebrobamaatin sivuvaikutuksina ovat olleet väsymys hyvin yleisenä etenkin lääkehoidon alkuvaiheissa sekä allergiset reaktiot joillakin henkilöillä. Allergisina oireina voivat olla ihottuma, kuumeilu, ripulointi sekä turvotus.[5] Kahta jälkimmäistä oiretta on saattanut ilmetä myös vailla kahta ensimmäistä. Meprobamaatti aiheutti joillekin, ehkä jopa monille sitä käyttäneistä potilaista vaikeitakin vieroitusoireita eli abstinenssioireita.[6]

Yhteisvaikutukset

Mebromaatilla tunnetaan yhteisvaikutuksia lukuisten eri lääkeaineiden kesken, etupäässä PKV-lääkkeiden. Samanaikaisesti otettuna alkoholi voimistaa meprobamaatin vaikutusta. Meprobamaatti vahvistaa barbituraatin vaikutusta. Veren hyytymistä estävän antikoagulanttilääkkeen vaikutus heikentyy samanaikaisesti käytetyn meprobamaatin johdosta.[5]

Yliannostus

Hengenvaarallisen yliannostuksen rajana on pidetty 10 g eli 10 000 mg. Suurimittainen meprobamaatin yliannostus aiheuttaa syviä kouristeluja, sekä lamaa hengitystä ja verenkiertoa. Tällöin potilas kuuluu tehostetun sairaalahoidon piiriin. Kuitenkin on kuvailtu tapauksia, joissa potilas on selviytynyt jopa 60 g annoksesta.[6][12]

Katso myös

Lähteet

  1. a b Edward Shorter: Psykiatrian historia, MTKL Helsinki 2005
  2. Minna Pihlava: Meprobamaatti on menettämässä myyntiluvan Mediuutiset. Viitattu 8.2.2021.
  3. Meda Oy: Meprobamaattia sisältävien Anervan-tablettien ja -peräpuikkojen myyntiluvan peruuttaminen Suomessa (PDF) fimea.fi. Arkistoitu 21.9.2021. Viitattu 8.2.2020.
  4. Kustannus Oy Duodecim: Suonenveto (lihaskramppi) Duodecim - Terveyskirjasto. Viitattu 8.2.2021.
  5. a b c Vartiainen: Lääkeaineoppi, WSOY-SHKS 1960
  6. a b c d Therapia Fennica TF-74
  7. Alfering-Olli-Tuomi: Lääkkeet ja niiden käyttö, WSOY-SHKS 1977
  8. Jouko Tuomisto ja Matti K. Paasonen: ”30, neuroosilääkkeet (anksiolyytit), sentraalisesti lihaksia relaksoivat lääkkeet”, Farmakologia ja toksikologia, s. 332–333. (3. painos) Helsinki: Kandidaattikustannus, 1982. suomi
  9. a b Pharmaca Fennica 1976: s. 75–76
  10. Lääkkeet ja niiden käyttö: s. 174
  11. Valitut Palat - Kodin Lääkeopas & VP helmikuu 1979 "Kun uni ei tule"
  12. http://spc.nam.fi/indox/nam/html/nam/humspc/5/73295.pdf[vanhentunut linkki] Crampiton: Lääkeaineyhteenveto

Aiheesta muualla

Read other articles:

Painting by Ivan Kramskoi The Mermaids, 1871. 88cm × 132cm The Mermaids (also known as Drowned Maidens,[1] Russian: Русалки ) is an 1871 oil on canvas by the Russian artist Ivan Kramskoi. It depicts nineteen rusalki, who, according to Slavic mythology, were river or lake spirits who appeared at night in the form of young women. Some versions of the myths describe them as spirits who had died unbaptised or unmarried, or had drowned themselves following an unrequited love. They ...

 

Arif Rahman Hakim Informasi pribadiLahir(1943-02-24)24 Februari 1943Padang, Masa Pendudukan JepangMeninggal24 Februari 1966(1966-02-24) (umur 23)Jakarta, IndonesiaProfesiMahasiswaDikenal karenaPejuang Kemerdekaan IndonesiaSunting kotak info • L • B Arif Rahman Hakim (24 Februari 1943 – 24 Februari 1966) adalah mahasiswa Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia yang meninggal karena ditembak sewaktu berlangsungnya demonstrasi mahasiswa yang menuntut Tri Tunt...

 

Martin Allen led Gillingham to the Football League Two title in 2013, only the second time the club had won a divisional title in the English Football League. Gillingham Football Club is an English association football club originally formed in 1893 and known until 1913 as New Brompton F.C. The first man to hold a role equivalent to what is today referred to as a manager was William Ironside Groombridge, who was appointed as club secretary in June 1896 and quickly expanded the role to cover ...

British peer and Conservative politician (1842–1902) The Right HonourableThe Lord HennikerVD DLA man of businessLord Henniker as caricatured by Théobald Chartran in Vanity Fair, July 1882.12th Lieutenant Governor of the Isle of ManIn office1895–1902MonarchsVictoria, Edward VIIPreceded bySir West RidgewaySucceeded byThe Lord Raglan Personal detailsBornJohn Major Henniker-Major7 November 1842 (1842-11-07)Died27 June 1902 (1902-06-28) (aged 59)Douglas, Isle of ManNational...

 

Social totality associated with Russian culture Russkiy mir redirects here. For other uses including Russian world or Russkiy mir, see Russian world (disambiguation). Pax Russica redirects here. For a period in Finnish history, see Finnish Civil War § Pax Russica. Russian World by O. Kuzmina (CGI, 2015). It depicts Saint Basil's Cathedral of Moscow behind the monument to Minin and Pozharsky. The Russian world (Russian: Русский мир, romanized: Russkiy mir, lit. '...

 

العلاقات الفيتنامية اللبنانية فيتنام لبنان   فيتنام   لبنان تعديل مصدري - تعديل   العلاقات الفيتنامية اللبنانية هي العلاقات الثنائية التي تجمع بين فيتنام ولبنان.[1][2][3][4][5] مقارنة بين البلدين هذه مقارنة عامة ومرجعية للدولتين: وجه المقارنة �...

Об экономическом термине см. Первородный грех (экономика). ХристианствоБиблия Ветхий Завет Новый Завет Евангелие Десять заповедей Нагорная проповедь Апокрифы Бог, Троица Бог Отец Иисус Христос Святой Дух История христианства Апостолы Хронология христианства Ран�...

 

Diocese in the Church of Norway Diocese of Nord-HålogalandNord-Hålogaland bispedommeView of the Tromsø CathedralLocationCountryNorwayTerritoryTroms and FinnmarkDeaneriesTromsø domprosti, Alta, Hammerfest, Indre Finnmark, Indre Troms, Nord-Troms, Senja, Trondenes, VarangerStatisticsParishes66Members190,926InformationDenominationChurch of NorwayEstablished1952CathedralTromsø CathedralCurrent leadershipBishopOlav ØygardMapLocation of the Diocese of Nord-HålogalandWebsitehttp://www.kirken....

 

Person who herds domestic animals For other uses, see Herder (disambiguation). Shepherd sheep in Patagonia, Argentina A herder is a pastoral worker responsible for the care and management of a herd or flock of domestic animals, usually on open pasture. It is particularly associated with nomadic or transhumant management of stock, or with common land grazing. The work is often done either on foot or mounted. Depending on the type of animal being herd, the English language can give different pr...

Biwara raksasa Periode Pliosen Akhir - Pleistosen Akhir, 3–0.011 jtyl PreЄ Є O S D C P T J K Pg N ↓ Castoroides Spesimen Castoroides ohioensis di Field MuseumTaksonomiKerajaanAnimaliaFilumChordataKelasMammaliaOrdoRodentiaFamiliCastoridaeGenusCastoroides Foster, 1838 Tipe taksonomi†Castoroides ohioensis Tata namaSinonim takson †Castoroides nebrascensis Barbour, 1931[1] †Burosor efforsorius Starrett, 1956[1] Spesies†Castoroides ohioensis†Castoroides dilo...

 

Terminal at LaGuardia Airport in New York City United States historic placeMarine Air TerminalU.S. National Register of Historic PlacesNew York City Landmark No. 1109, 1110 Facade of the Marine Air TerminalLocationLa Guardia Airport, Queens, New YorkCoordinates40°46′25″N 73°53′09″W / 40.77361°N 73.88583°W / 40.77361; -73.88583Arealess than one acreBuilt1939ArchitectWilliam DelanoArchitectural styleArt DecoNRHP reference No.82003397&...

 

Sculpture in Washington, D.C., U.S. For other uses, see Victims of Communism Memorial (disambiguation). Victims of Communism MemorialGoddess of Democracy replica38°53′54″N 77°00′43″W / 38.8984°N 77.0120°W / 38.8984; -77.0120Location Washington, D.C.DesignerThomas MarshTypeStatueBeginning dateSeptember 27, 2006Opening dateJune 12, 2007Websitevictimsofcommunism.org/memorial The Victims of Communism Memorial is a memorial in Washington, D.C. located ...

Lack of visible changes in ovulating females Concealed ovulation or hidden estrus in a species is the lack of any perceptible change in an adult female (for instance, a change in appearance or scent) when she is fertile and near ovulation. Some examples of perceptible changes are swelling and redness of the vulva in baboons and bonobos, and pheromone release in the feline family. In contrast, the females of humans and a few other species[1] that undergo hidden estrus have few external...

 

This article includes a list of general references, but it lacks sufficient corresponding inline citations. Please help to improve this article by introducing more precise citations. (November 2022) (Learn how and when to remove this template message) Cinema of Hong Kong 1909–1949 1950s 1950 1951 1952 1953 19541955 1956 1957 1958 1959 1960s 1960 1961 1962 1963 19641965 1966 1967 1968 1969 1970s 1970 1971 1972 1973 19741975 1976 1977 1978 1979 1980s 1980 1981 1982 1983 19841985 1986 1987 198...

 

Pour les articles homonymes, voir Faye. Cet article est une ébauche concernant un homme politique français. Vous pouvez partager vos connaissances en l’améliorant (comment ?) selon les recommandations des projets correspondants. Léopold FayeFonctionsDéputé françaisSénateur de la Troisième RépubliqueBiographieNaissance 16 novembre 1828MarmandeDécès 5 septembre 1900 (à 71 ans)Birac-sur-TrecNationalité françaiseActivité Homme politiquemodifier - modifier le code - mo...

Islamic school in Sudan For other uses, see Khalwa. Khalwa pupils in Mauritania holding wooden tablets A Khalwa or al-Khalwa (listenⓘ; Arabic: الخلوة; plural Khalawi) is an elementary Quranic school in Sudan, where children study and memorise the Quran, learn Arabic, and study Islamic jurisprudence (Fiqh). The khalwa has an important and fundamental role in the history of children’s education in Sudan, due to the former dominance of Sufism in the country, with the term khalwa derive...

 

Artikel ini sebatang kara, artinya tidak ada artikel lain yang memiliki pranala balik ke halaman ini.Bantulah menambah pranala ke artikel ini dari artikel yang berhubungan atau coba peralatan pencari pranala.Tag ini diberikan pada Oktober 2022. Anak Tanah Air adalah roman yang dikarang oleh Ajip Rosidi dan diterbitkan pada tahun 1985 oleh penerbit Gramedia. Roman ini mengisahkan perubahan sikap seorang pemuda akibat dihasut oleh anggota Partai Komunis Indonesia. Latar tempat cerita di Jakarta...

 

  الجمهورية التركية Türkiye Cumhuriyeti  (تركية) تركياعلم تركيا تركياشعار تركيا الشعار الوطنيYurtta sulh, cihanda sulh (السلام في الوطن، السلام في العالم) النشيد: İstiklâl Marşıمسيرة الاستقلال الأرض والسكان إحداثيات 39°N 36°E / 39°N 36°E / 39; 36   [1] أعلى قمة جبل أرارات (5,137 متر) أ�...

History of FloridaThe seal of Florida reflects the state's Native American history Topics Cities - Counties - Politics Timeline Pre-history, until 1497 Spanish Rule, 1513–1763 British Rule, 1763–1783: American Revolutionary War, 1775–1783 Spanish Rule, 1783–1821: War of 1812, 1811–1814 First Seminole War, 1817–1818 U.S. Territorial Period, 1822–1845: Capitol moved to Tallahassee, 1824 Second Seminole War, 1835–1842 Constitutional convention, 1838 Statehood, 1845–present: Th...

 

Serbian band EyesburnEyesburn in 2005Background informationAlso known asAjzbrnOriginBelgrade, SerbiaGenresHardcore punk, crossover thrash, reggaeYears active1994–20072011–20162018–presentLabelsSilver Cross Records, Metropolis Records, B92, Ammonite, PGP-RTS, Mascom RecordsMembersAleksandar PetrovićAleksandar NikićNemanja KojićVladimir LazićPast membersDejan MiljkovićVukašin MarkovićZoran ĐuroskiDušan PetrovićAleksandar RadulovićDalibor VučićSlobodan ĐukićDejan UtvarNenad ...