PROFILPELAJAR.COM

Bioisostero

Kimika farmazeutikoan, bioisosteroak ordezkatzaile edo funtzio-taldeak dira antzeko propietate fisiko edo kimikoak dituztenak eta, konposatu kimiko berean oso antzeko erantzun biologikoak sortzen dituztenak. Botiken diseinuan bioisostero bat beste batekin trukatzen da konposatu baten propietate biologikoak edo fisikoak hobetzeko egitura kimikoan aldaketa esanguratsurik egin gabe. Termino horren erabilera eta teknika nagusiak zientzia farmazeutikoekin lotuta daude. Bioisosterismoa toxikotasuna murrizteko, bioerabilgarritasuna aldatzeko edo konposatuaren jarduera aldatzeko usatzen da. Halaber, konposatu horren metabolismoa alda dezake[1][2].

Azalpena

Bioisosterismo klasikoa James Moir-ek formulatu zuen balentzia-elektroien egitura bera zuten atomo ezberdinek antzeko propietate biologikoak zituztela ohartu zenean. Irving Langmuir-ek findu zuen geroago.

Adibidez, oxidazio metabolikoko leku batean hidrogeno-atomo baten ordez fluor-atomo bat jartzen bada farmako izateko hautagai batean, metabolismo hori ez da gertatuko. Fluor-atomoaren tamaina hidrogeno-atomoaren antzekoa denez, molekularen topologia orokorra ez da nabarmen kaltetzen, eta nahi den jarduera biologikoa ez du kaltetzen. Hala ere, metabolismorako bidea blokeatuta, botika hautagaiak erdibizitza luzeagoa izan dezake.

Prokainamidak (amida) prokainak (esterra) baino iraupen aktibo luzeagoa du, esterarren oxigenoa nitrogeno-atomo batekin isosterikoki ordezten delako. Prokainamida bioisostero klasiko bat da, biordezkatutako oxigeno-atomo baten balentzia-elektroien egitura triordezkatutako nitrogeno-atomo baten berdina delako, Langmuirrek erakutsi zuen bezala[3].

Bioisostero klasikoen adibibide batzuk

Erreferentziak

  1. ↑ Bioisostere. IUPAC.
  2. ↑ Brown, Nathan, ed. (2012). Bioisosteres in medicinal chemistry. Wiley-VCH-Verl ISBN 978-3-527-33015-7. (kontsulta data: 2024-10-30).
  3. ↑ Shargel, Leon; Mutnick, Alan H.; Souney, Paul F. & Swanson, Larry N. (2007). Comprehensive Pharmacy Review 6th. Lippincott Williams & Wilkins, 246 or. ISBN 978-0-7817-7403-1..

Kanpo estekak

Content Disclaimer

Informasi ini disarikan dari Wikipedia dan disajikan kembali untuk tujuan edukasi. Konten tersedia di bawah lisensi CC BY-SA 3.0. Kami tidak bertanggung jawab atas ketidakakuratan data yang bersumber dari kontribusi publik tersebut.

  1. The information displayed on this website is sourced in part or in whole from Wikipedia and has been adapted for the purpose of restating it. We strive to provide accurate and relevant information, however:
  2. There is no guarantee of absolute accuracy. Wikipedia is an open, collaborative project that can be edited by anyone, so information is subject to change.
  3. It is not intended to constitute professional advice. The content displayed is for informational and educational purposes only. For important decisions (e.g., medical, legal, or financial), please consult a professional.
  4. Content copyright. Wikipedia is licensed under the Creative Commons Attribution-ShareAlike License (CC BY-SA). This means that content may be reused with appropriate attribution and shared under a similar license.
  5. Responsible use. Any risk arising from the use of information from this website is entirely the responsibility of the user.