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Zuranolon

Strukturformel
Strukturformel von Zuranolon
Allgemeines
Freiname Zuranolon[1]
Andere Namen
  • 1-(3α-Hydroxy-3β-methyl-20-oxo-19-nor-5β-pregnan-21-yl)-1H-pyrazol-4-carbonitril
  • SAGE-217
  • SGE-797217
Summenformel C25H35N3O2
Kurzbeschreibung

Weißes bis fast weißes, nicht hygroskopisches, kristallines Pulver[2]

Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 1632051-40-1
EG-Nummer (Listennummer) 835-313-9
ECHA-InfoCard 100.271.331
PubChem 86294073
ChemSpider 71117610
DrugBank DB15490
Wikidata Q48862264
Arzneistoffangaben
ATC-Code

N06AX31

Wirkstoffklasse

Steroid

Wirkmechanismus

Modulation am GABAA-Rezeptor

Eigenschaften
Molare Masse 409,56 g·mol−1
Aggregatzustand

Fest[3]

Löslichkeit
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung[3]

Achtung

H- und P-Sätze H: 315​‐​319​‐​335
P: 261​‐​302+352​‐​305+351+338[3]
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Zuranolon ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der neuroaktiven Steroide (Neurosteroide). Unter dem Namen Zurzuvae (Hersteller: Sage Therapeutics, Biogen) wurde er im August 2023 in den USA zur Behandlung der postpartalen Depression (PPD, „Wochenbettdepression“) zugelassen, die Zulassung für die Europäische Union erfolgte am 17. September 2025.

Die Anwendung erfolgt oral einmal täglich abends. Das Präparat ist verschreibungspflichtig.

Eigenschaften

Vergleich der chemischen Strukturen der Neurosteroide 3α-Allopregnanolon, Ganaxolon und Zuranolon

Zuranolon ist eine synthetische Verbindung, die sich vom endogenen Neurosteroid Allopregnanolon (Brexanolon) ableitet, eines Metaboliten des Gelbkörperhormons Progesteron. Anders als Brexanolon, das ebenfalls zur Behandlung der PPD eingesetzt und intravenös verabreicht wird, ist Zuranolon oral wirksam und hat eine wesentlich längere Eliminationshalbwertszeit.[4] Zuranolon wirkt als positiver allosterischer Modulator über die Neurosteroid-Bindungsstellen in der Transmembrandomäne von GABAA-Rezeptoren. Es wirkt breitbandig auf verschiedene GABAA-Rezeptortypen ein und verstärkt synaptisch und extrasynaptisch den Chloridionenstrom durch Verlängerung der Öffnungsdauer des Kanals. Es hat eine ausgeprägte Wirkung an extrasynaptischen Rezeptoren, die delta-Untereinheiten enthalten. Die Allopregnanolon-Spiegel steigen während der Schwangerschaft an, fallen nach der Geburt ab und verbleiben bis zu sechs Monate postpartal auf niedrigem Niveau. Parallel zum Anstieg der Allopregnanolon-Spiegel während der Schwangerschaft kommt es zu einer Abnahme der GABAAR-Expression. Eine Verzögerung der Wiederherstellung der Rezeptor-Expression nach der Entbindung und anhaltend niedrige Allopregnanolon-Spiegel erzeugen einen Zustand der Übererregbarkeit, der fortbestehen und zur Symptomatik der PPD beitragen kann. Zuranolon imitiert und ersetzt das fehlende Allopregnanolon. Zuranolon wird in der Leber vor allem durch das Enzym CYP3A4 metabolisiert. Dies ist in Bezug auf Wechselwirkungen mit Enzymhemmern und -induktoren zu beachten.[5]

Pharmakologische Daten[2]
Verabreichungsweg Oral (Einnahme)
Plasmaeiweißbindung > 99,5 %
Maximaler Plasmaspiegel nach ca. 5 bis 6 Stunden
Halbwertszeit 20–25 Stunden
Metabolisierung Hepatisch (CYP3A4)
Ausscheidung Fäzes (41 %), Urin (45 %)

Anwendungsgebiet

Zuranolon ist seit August 2023 in den USA für die Behandlung der postpartalen Depression (PPD) bei Erwachsenen zugelassen.[4] In der EU folgte die Zulassung im September 2025[6] und ist hier für das Anwendungsgebiet der einzige (Stand 2025) zugelassene Wirkstoff.[6][7]

In der Begründung der Europäischen Union für die Zulassung wird angeführt, dass Standard-Antidepressiva oft nicht schnell genug wirken.[6] Zuranolon kann depressive Symptome bereits nach zwei Wochen Behandlung reduzieren.[6] Die Zulassung erfolgte aufgrund der Ergebnisse einer multizentrischen, randomisierten, doppelblinden und placebokontrollierten Studie (Skylark). Eine signifikante Verringerung des Schweregrades der Depression ergab sich ab dem dritten Tag der Behandlung und hielt bis zum 45. Tag an.[8] Zuranolon kann allein, oder als Ergänzung zu einer anderen Behandlung mit Antidepressiva angewandt werden.[8]

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten Nebenwirkungen gehören Schläfrigkeit, Schwindel, Durchfall, Müdigkeit, Entzündungen der Nasen- und Rachen-Schleimhaut (Nasopharyngitis) und Harnwegsinfektionen.[9][2]

Die Verkehrstüchtigkeit kann durch Einnahme von Zuranolon beeinträchtigt sein.[9][2] Es gibt Hinweise aus Tierversuchen, dass Zuranolon schädliche Wirkungen beim Fetus wie etwa Fehlbildungen begünstigt. Frauen sollten daher unter der Therapie und für eine weitere Woche danach sicher verhüten. Auch darf es ohnehin während der Schwangerschaft nicht angewendet werden.[9]

Verschlechtert sich unter der Therapie die depressive Symptomatik oder treten suizidale Gedanken auf, kann eine Dosisreduktion oder das Absetzen des Mittels in Frage kommen.[2]

Alternativen

Bei leichten bis mittelschweren depressiven Episoden sollten nichtmedikamentöse Therapieverfahren vorgezogen werden.[10.1] Antidepressiva sind indiziert bei schweren depressiven Episoden, fehlender Besserung unter Psychotherapie und bei entsprechendem Patientenwunsch.

Als Alternative zu Zuranolon kommen zunächst aufgrund der bisherigen Datenlage als wenig risikoreich geltende Medikamente wie Sertralin, Citalopram oder Escitalopram in Frage.[10.2]

Literatur

  • Kristina M. Deligiannidis, Samantha Meltzer‐Brody, Handan Gunduz‐Bruce, James Doherty, Jeffrey M. Jonas, Sigui Li, Abdul J. Sankoh, Christopher Silber, Andrew D. Campbell, Brian Werneburg, Stephen Kanes, Robert Lasser: Effect of Zuranolone vs Placebo in Postpartum Depression. In: JAMA Psychiatry. 2021, Band 78, Nummer 9, S. 951 doi:10.1001/jamapsychiatry.2021.1559.

Einzelnachweise

  1. ↑ INN Recommended List 82, World Health Organisation (WHO), 9. Dezember 2019.
  2. ↑ a b c d e f g h i Zurzuvae Presribing Information (PDF; 0,8 MB).
  3. ↑ a b c SDS SAGE-217. In: achemblock.com. Abgerufen am 6. Dezember 2023 (englisch).
  4. ↑ a b G. Gnegel: Zuranolon – orale Therapieoption bei postpartalen Depressionen erhält US-Zulassung. In: deutsche-apotheker-zeitung.de. 8. August 2023, abgerufen am 6. Dezember 2023.
  5. ↑ Zawilska JB, Zwierzyńska E: Neuroactive Steroids as Novel Promising Drugs in Therapy of Postpartum Depression-Focus on Zuranolone. In: Int J Mol Sci. 26. Jahrgang, Nr. 13, 2025, doi:10.3390/ijms26136545, PMID 40650321, PMC 12250597 (freier Volltext) – (englisch).
  6. ↑ a b c d Kommission genehmigt Arzneimittel zur Behandlung von postpartaler Depression. 17. September 2025, abgerufen am 25. September 2025.
  7. ↑ Zurzuvae | European Medicines Agency (EMA). 25. Juli 2025, abgerufen am 25. September 2025 (englisch).
  8. ↑ a b S. Siebenand: Postpartale Depression: Neues Antidepressivum in der EU zugelassen. 18. September 2025, abgerufen am 25. September 2025.
  9. ↑ a b c Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels, Stand 17. September 2025, ec.europa.eu. Abgerufen am 26. September 2025.
  10. ↑ Otto Benkert, Hanns Hippius: Kompendium der psychiatrischen Pharmakotherapie. 14. Auflage. Springer, Berlin 2023, ISBN 978-3-662-67684-4.
    1. ↑ S. 76
    2. ↑ S. 962

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