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Rostafuroxin

Strukturformel
Strukturformel von Rostafuroxin
Allgemeines
Freiname Rostafuroxin
Andere Namen
  • 21,23-Epoxy-24-nor-14β,5β-chola-20,21-dien-3β,14,17α-triol
  • PST 2238
Summenformel C23H34O4
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 156722-18-8
PubChem 153976
ChemSpider 135709
DrugBank DB12350
Wikidata Q1110424
Eigenschaften
Molare Masse 374,52 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung
keine Einstufung verfügbar[1]
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Rostafuroxin (auch als PST 2238 bezeichnet) ist ein Digitoxigenin-Derivat, das als Antagonist des Ouabain (g-Strophanthin) dieses kompetitiv von der Na+/K+-ATPase verdrängt.

Von dem Einsatz von Rostafuroxin wurde Positives bei der chronischen arteriellen Hypertonie erwartet,[2][3] doch im Jahr 2011 zeigten 5 doppelblinde Crossover-Phase-II-Studien bei 410 Hypertonie-Patienten mit (140–169 mm Hg) bei keiner der getesteten Dosierungen eine blutdrucksenkende Wirkung.[4]

Einzelnachweise

  1. ↑ Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  2. ↑ Staessen, JA. und Bianchi, G. (2005): Adducin and hypertension. In: Pharmacogenomics 6(7); 665–9; PMID 16207143; PDF (freier Volltextzugriff, engl.).
  3. ↑ Manunta, P. (2001): A new antihypertensive agent that antagonizes the prohypertensive effect of endogenous ouabain and adducin. In: Cardiovasc. Hematol. Agents. Med. Chem. Bd. 4, S. 61–66, PMID 16529550.
  4. ↑ J. A. Staessen, L. Thijs u. a.: Main results of the ouabain and adducin for Specific Intervention on Sodium in Hypertension Trial (OASIS-HT): a randomized placebo-controlled phase-2 dose-finding study of rostafuroxin. In: Trials. Band 12, Januar 2011, S. 13, doi:10.1186/1745-6215-12-13, PMID 21235787, PMC 3031200 (freier Volltext).
  • Ferrari, P. et al. (1998): PST2238: a new antihypertensive compound that antagonizes the long-term pressor effect of ouabain. In: J Pharmacol Exp Ther. 285(1); 83–94; PMID 9535997; PDF (freier Volltextzugriff, engl.)
  • Iwamoto, T. und Kita, S. et al. (2006): Hypertension, Na+/Ca2+ exchanger, and Na+, K+-ATPase. In: Kidney Int. 69(12); 2148–54; PMID 16641927

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