Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).
Seit 1. Januar 2016 steht es als unerlaubte Substanz auf der Dopingliste der Welt-Anti-Doping-Agentur (WADA). Seitdem wurde es bei diversen Athleten nachgewiesen.
Meldonium inhibiert im Organismus die Synthese von Carnitin, mit dem es eine hohe strukturelle Ähnlichkeit hat, indem es das Enzym γ-Butyrobetainhydroxylase blockiert. Im Blutserum steigen dadurch die Spiegel von γ-Butyrobetain (GBB), einer Vorstufe von Carnitin. Den erhöhten GBB-Spiegeln wird eine kardioprotektive Wirkung zugeschrieben.[6]
Medizinische Indikation
Meldonium wird in den Ländern, in denen es zugelassen ist, bei Angina Pectoris und Herzinfarkt verschrieben.[6][7][8] Das Konzept dahinter ist die Vorstellung, dass der Metabolismus des Herzmuskels im Falle einer Ischämie, z. B. in Folge eines Herzkranzgefäßverschlusses, vom aeroben auf den anaeroben Stoffwechsel umgestellt werden soll, um die Herzmuskelzellen trotz Sauerstoffmangels noch mit der notwendigen Energie zu versorgen.
Anwendungsformen
Meldonium ist oral wirksam und in Form von Kapseln und Tabletten auf dem Markt. Zusätzlich gibt es auch eine 10%ige Lösung für die intravenöse Injektion.
Pharmakokinetik
Nach oraler Gabe von Meldonium werden maximale Plasmaspiegel nach 1 bis 2 Stunden erreicht. Es verteilt sich rasch ins Gewebe. Meldonium und seine Metaboliten passieren teilweise die Plazentaschranke, Tierstudien ergaben, dass Meldonium in die Muttermilch übertritt. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich renal nach Metabolisierung in der Leber, die Eliminationshalbwertszeit liegt bei circa 4 Stunden.[9]
Meldonium wurde am 16. September 2015 mit Wirkung zum 1. Januar 2016 von der WADA als Dopingsubstanz in der Gruppe S4 (Hormone und metabolische Modulatoren) an Position 5.3 gelistet.[12] Zuvor war es auf der Beobachtungsliste.[13][14] Laut WADA ist die Wirkung von Meldonium mit der von Insulin vergleichbar. Es soll die Blutversorgung und die Ausdauer erhöhen.[15] Ein Dopingforscher der Deutschen Sporthochschule Köln erklärte, Meldonium werde für gewöhnlich in „hohen Dosen“ eingenommen und sei mit herkömmlichen Verfahren „verhältnismäßig“ leicht nachzuweisen. Die Substanz bewirke eine höhere physische und mentale Belastbarkeit sowie eine schnellere Regeneration.[16]
Im Februar und März 2016 geriet Meldonium in die Schlagzeilen, nachdem bei vielen Athleten die unerlaubte Verwendung der Substanz zum Doping bekannt wurde.[17][18][19][20][21][22][23][24]
M. Dambrova, E. Liepinsh, I. Kalvinsh: Mildronate: cardioprotective action through carnitine-lowering effect. In: Trends in Cardiovascular Medicine, Band 12, Nummer 6, August 2002, S. 275–279, PMID 12242052.
N. Sjakste, A. Gutcaits, I. Kalvinsh: Mildronate: an antiischemic drug for neurological indications. In: CNS Drug Reviews, Band 11, Nummer 2, 2005, S. 151–168, PMID 16007237.
↑Christian Görgens, Sven Guddat, Josef Dib, Hans Geyer, Wilhelm Schänzer, Mario Thevis: Mildronate (Meldonium) in professional sports – monitoring doping control urine samples using hydrophilic interaction liquid chromatography – high resolution/high accuracy mass spectrometry. In: Drug Testing and Analysis. 7. Jahrgang, Nr.11–12, 2015, S.973–979, doi:10.1002/dta.1788.
↑ abE. Liepinsh, R. Vilskersts u. a.: Mildronate, an inhibitor of carnitine biosynthesis, induces an increase in gamma-butyrobetaine contents and cardioprotection in isolated rat heart infarction. In: Journal of cardiovascular pharmacology. Band 48, Nummer 6, Dezember 2006, S. 314–319, doi:10.1097/01.fjc.0000250077.07702.23, PMID 17204911.
↑C. Sesti, B. Z. Simkhovich u. a.: Mildronate, a novel fatty acid oxidation inhibitor and antianginal agent, reduces myocardial infarct size without affecting hemodynamics. In: Journal of cardiovascular pharmacology. Band 47, Nummer 3, März 2006, S. 493–499, doi:10.1097/01.fjc.0000211732.76668.d2, PMID 16633095.
↑Y. Hayashi, T. Kirimoto u. a.: Beneficial effects of MET-88, a gamma-butyrobetaine hydroxylase inhibitor in rats with heart failure following myocardial infarction. In: European journal of pharmacology. Band 395, Nummer 3, Mai 2000, S. 217–224, PMID 10812052.
↑Yun-Feng Lu, Xin Hu, Kai-Shun Bi: Determination of mildronate in human plasma and urine by liquid chromatography–tandem mass spectrometry. In: Journal of Chromatography B. Band852, Nr.1–2, Juni 2007, S.35–39, doi:10.1016/j.jchromb.2006.12.031.
↑Yuriy V. Pidpruzhnykov, Valerii E. Sabko, Volodymyr V. Iurchenko, Igor A. Zupanets: UPLC-MS/MS method for bioequivalence study of oral drugs of meldonium. In: Biomedical Chromatography. Band26, Nr.5, Mai 2012, S.599–605, doi:10.1002/bmc.1703.
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