Halicin

Strukturformel
Strukturformel von Halicin
Allgemeines
Name Halicin
Andere Namen
  • 5-[(5-Nitro-1,3-thiazol-2-yl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-amin (IUPAC)
  • SU-3327
Summenformel C5H3N5O2S3
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 40045-50-9
PubChem 11837140
ChemSpider 10011699
DrugBank DB15624
Wikidata Q82304130
Eigenschaften
Molare Masse 261,3 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung[1]
keine GHS-Piktogramme

H- und P-Sätze H: keine H-Sätze
P: keine P-Sätze[1]
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet.
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Halicin (SU-3327) ist eine heterocyclische Verbindung und ein Enzymhemmer gegen c-Jun-N-terminale Kinasen (JNK).[2]

Ursprünglich für die Behandlung von Diabetes erwogen, kam Halicin als ein solches Medikament jedoch nie auf den Markt.[3][4]

Im Jahr 2019 wurde Halicin jedoch von Forschern am Massachusetts Institute of Technology unter Verwendung eines In-Silico-Deep-Learning-(KI)-Ansatzes als potenzielles Breitbandantibiotikum identifiziert.[5][3][6] Benannt wurde es nach HAL, dem fiktiven Computer des Films 2001: Odyssee im Weltraum.[5] Nach Aussagen von Studienautoren ist es das erste Antibiotikum, das ohne jede Prämisse durch künstliche Intelligenz entdeckt wurde.[5] Die Wirksamkeit von Halicin in lebenden Organismen wurde anschließend durch In-vitro-Zellkulturtests, gefolgt von In-vivo-Tests an Labormäusen bestätigt. Halicin wirkte in Tests gegen bislang multiresistente Bakterien wie Clostridium difficile, Acinetobacter baumannii und Mycobacterium tuberculosis mit einem bisher ungewöhnlichen Mechanismus, der vermutlich die Sequestrierung von Eisen in den Bakterienzellen beinhaltet und dadurch deren Fähigkeit beeinträchtigt, das pH-Gleichgewicht über die Zellmembran hinweg richtig zu regulieren. Anders als die meisten Antibiotika konnte Halicin seine Wirkung gegen Bakterienstämme beibehalten, die gegen alle bisherigen Medikamente resistent sind.[3]

Eine Arzneimittelzulassung ist mit Stand 2020 nicht erfolgt, präklinische Studien sind geplant.[3]

Einzelnachweise

  1. ↑ a b Datenblatt JNK Inhibitor XIII - CAS 40045-50-9 - Calbiochem, The JNK Inhibitor XIII, also referenced under CAS 40045-50-9, controls the biological activity of JNK. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications. bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 23. Februar 2020 (PDF).
  2. ↑ Sehwan Jang, Li-Rong Yu, Mohamed A. Abdelmegeed, Yuan Gao, Atrayee Banerjee: Critical role of c-jun N-terminal protein kinase in promoting mitochondrial dysfunction and acute liver injury. In: Redox Biology. Band 6, 9. Oktober 2015, S. 552–564, doi:10.1016/j.redox.2015.09.040, PMID 26491845, PMC 4625008 (freier Volltext).
  3. ↑ a b c d Julia Merlot: Kampf gegen Resistenzen: Künstliche Intelligenz entdeckt vielversprechendes Antibiotikum. DER SPIEGEL, abgerufen am 22. Februar 2020.
  4. ↑ Surya K. De, John L. Stebbins, Li-Hsing Chen, Megan Riel-Mehan, Thomas Machleidt: Design, Synthesis, and Structure-Activity Relationship of Substrate Competitive, Selective, and in Vivo Active Triazole and Thiadiazole inhibitors of the c-Jun N-Terminal Kinase. In: Journal of Medicinal Chemistry. Band 52, Nr. 7, 9. April 2009, S. 1943–1952, doi:10.1021/jm801503n, PMID 19271755, PMC 2667321 (freier Volltext).
  5. ↑ a b c Jo Marchant: Powerful antibiotics discovered using AI. In: Nature. 20. Februar 2020, doi:10.1038/d41586-020-00018-3.
  6. ↑ Jonathan M. Stokes, Kevin Yang, Kyle Swanson, Wengong Jin, Andres Cubillos-Ruiz: A Deep Learning Approach to Antibiotic Discovery. In: Cell. Band 180, Nr. 4, 20. Februar 2020, S. 688–702.e13, doi:10.1016/j.cell.2020.01.021, PMID 32084340.

Read other articles:

Stonehaven

Koordinat: 56°58′N 2°13′W / 56.96°N 2.21°W / 56.96; -2.21 Stonehaven bahasa Gaelik Skotlandia: Cala na Creige [Stanehyve atau Steenhive ] Error: {{Lang-xx}}: text has italic markup (help)Stoney Stonehaven Stonehaven Letak Stonehaven di Britania Raya Population 9.577 (Sensus 2001)[1] Ref. grid OS NO8786 Wilayah dewan Aberdeenshire Wilayah keletnanan Kincardineshire Negara konstituen Scotland Negara berdaulat Britani...

 

 

Matius 16

Matius 16Potongan naskah Papirus Magdalen berisi Injil Matius, yang ditulis sekitar tahun 50-70 M.KitabInjil MatiusKategoriInjilBagian Alkitab KristenPerjanjian BaruUrutan dalamKitab Kristen1← pasal 15 pasal 17 → Matius 16 (disingkat Mat 16) adalah pasal keenam belas Injil Matius pada Perjanjian Baru dalam Alkitab Kristen, yang diyakini disusun menurut catatan Matius, salah seorang dari Keduabelas Rasul Yesus Kristus.[1][2][3][4] Teks Naskah aslinya...

 

 

Jad Noureddine

Jad Noureddine Informasi pribadiNama lengkap Jad NoureddineTanggal lahir 27 Februari 1992 (umur 32)Tempat lahir Kherbet Selem, LebanonTinggi 1,86 m (6 ft 1 in)Posisi bermain Center backInformasi klubKlub saat ini Perak FANomor 5Karier junior2006-2008 FC Dinamo BucureștiKarier senior*Tahun Tim Tampil (Gol)2009- 2011 Nejmeh SC 32 (4)2011-2012 Shabab Al-Sahel 16 (0)2016–2017 Pusamania Borneo [1] 28 2017– Arema FC 17 (1)Tim nasional‡2013 Lebanon U 23 9 2016 Leb...

Патерностер (рыбная ловля)

У этого термина существуют и другие значения, см. Патерностер. 1 — кормушка 2 — крючок 3 — леска Пáтернóстер (от лат. Pater noster — «Отче наш») — один из вариантов оснастки фидерного удилища. Быстро вяжется как на основной леске (или плетёнке), так и отдельно от неё. ...

 

 

Massimo Luongo

Australian soccer player (born 1992) Massimo Luongo Luongo with Australia in 2018Personal informationFull name Massimo Corey Luongo[1]Date of birth (1992-09-25) 25 September 1992 (age 31)[2]Place of birth Sydney, New South Wales, AustraliaHeight 1.76 m (5 ft 9 in)[3]Position(s) Defensive midfielderTeam informationCurrent team Ipswich TownNumber 25Youth career2004–2010 APIA Leichhardt Tigers2011 Tottenham HotspurSenior career*Years Team Apps (Gls)2...

 

 

Pulau Kelor

Pulau Kelor Pulau KherkofPulauLuas • Total0,008 km2 (0,003 sq mi)Ketinggian1 - 1,5 m (−3,9 ft) Pulau Kelor dahulu dikenal dengan nama Pulau Kerkhof[1] merupakan pulau yang berada pada gugusan Kepulauan Seribu. Secara administratif termasuk dalam wilayah Kabupaten Administratif Kepulauan Seribu provinsi DKI Jakarta. Pulau Kelor terletak berdekatan dengan gugusan yang sama dengan Pulau Petondan Besar, Pulau Petondan Kecil, Pulau Kelapa, Pulau Onrus...

Mikhail Pletnev

Russian pianist, conductor and composer (born 1957) Mikhail PletnevМихаи́л Васи́льевич ПлетнёвPeople's Artist of the RSFSRBackground informationBorn (1957-04-14) 14 April 1957 (age 67)ArkhangelskGenresClassical musicOccupation(s)Pianist, conductor, composerInstrument(s)PianoLabelsDeutsche Grammophon, Pentatone, Virgin ClassicsWebsitemikhailpletnev.comMusical artist Mikhail Vasilievich Pletnev (Russian: Михаи́л Васи́льевич Плетнёв, Mikha'i...

 

 

قائمة رؤساء وزراء هولندا

رئيس الوزراء الحالي مارك روته، عين في 14 أكتوبر 2010 فيما يلي قائمة رئيس وزراء هولندا من هولندا منذ بداية هذا المنصب نتيجة لإعادة النظر في دستور هولندا في عام 1848.[1] رئيس الوزراء هو رئيس مجلس تداول الوزراء الهولندي؛ منذ عام 1945 كان قد حمل لقب رئيس الوزراء. تحت إمرة فيلم الثان�...

 

 

George Jones

American country musician (1931–2013) For other people named George Jones, see George Jones (disambiguation). This article has multiple issues. Please help improve it or discuss these issues on the talk page. (Learn how and when to remove these template messages) This article needs additional citations for verification. Please help improve this article by adding citations to reliable sources. Unsourced material may be challenged and removed.Find sources: George Jones – news...

العلاقات الرومانية الغواتيمالية

العلاقات الرومانية الغواتيمالية رومانيا غواتيمالا   رومانيا   غواتيمالا تعديل مصدري - تعديل   العلاقات الرومانية الغواتيمالية هي العلاقات الثنائية التي تجمع بين رومانيا وغواتيمالا.[1][2][3][4][5] مقارنة بين البلدين هذه مقارنة عامة ومرجعية لل�...

 

 

Isabel (film)

1968 Canadian filmIsabelFilm posterDirected byPaul AlmondWritten byPaul AlmondProduced byPaul AlmondStarringGeneviève BujoldLynden BechervaiseTherese CadoretteCinematographyGeorges DufauxEdited byGeorge ApplebyMusic byHarry FreedmanProductioncompanyQuest Film ProductionsDistributed byParamount PicturesRelease date 23 July 1968 (1968-07-23) (United States) Running time108 minutesCountryCanadaLanguageEnglishBudgetest. $CAD300,000[1] Isabel is a 1968 Canadian film wri...

 

 

Provincia di Pistoia

Provincia di Pistoiaprovincia Provincia di Pistoia – VedutaPalazzo Panciatichi, sede della Provincia. LocalizzazioneStato Italia Regione Toscana AmministrazioneCapoluogo Pistoia PresidenteLuca Marmo[1] (PD) dall'8-4-2019 Data di istituzione1927 TerritorioCoordinatedel capoluogo43°56′N 10°55′E43°56′N, 10°55′E (Provincia di Pistoia) Superficie964,12 km² Abitanti288 822[2] (28-2-2023) Densità299,57 ab./km² Comuni20 comuni Province con...

دوري أبطال إفريقيا 1997

دوري أبطال أفريقيا 1997 تفاصيل البطولة المنظم الاتحاد الإفريقي لكرة القدم  التاريخ 1 فبراير - 14 ديسمبر 1997 الفرق 48 (من 48 اتحادات ) الأماكن إفريقيا  المراكز النهائية البطل نادي الرجاء الرياضي  البطل الرجاء البيضاوي الوصيف أشانتي جولد الرياضي عدد المباريات 74   عدد ا�...

 

 

10Play

Australian video on demand service This article has multiple issues. Please help improve it or discuss these issues on the talk page. (Learn how and when to remove these template messages) The topic of this article may not meet Wikipedia's notability guideline for web content. Please help to demonstrate the notability of the topic by citing reliable secondary sources that are independent of the topic and provide significant coverage of it beyond a mere trivial mention. If notability cannot be...

 

 

Tony Peña

Dominican baseball player For other people named Tony Peña, see Tony Peña (disambiguation). In this Spanish name, the first or paternal surname is Peña and the second or maternal family name is Padilla. Baseball player Tony PeñaPeña in 2012Catcher / ManagerBorn: (1957-06-04) June 4, 1957 (age 67)Monte Cristi, Dominican RepublicBatted: RightThrew: RightMLB debutSeptember 1, 1980, for the Pittsburgh PiratesLast MLB appearanceSeptember 28, 1997, for the...

التعليم في تشاد

اللفتنانت كولونيل بالجيش الأمريكي في إفريقيا ستيفن ساليرنو يهنئ أحد الطلاب على إكمال تعليمه القانوني العسكري في انجمينا، تشاد، سبتمبر 2010. يمثل التعليم في تشاد تحديًا بسبب تشتت السكان في البلاد ودرجة معينة من إحجام أولياء الأمور عن إرسال أطفالهم إلى المدرسة. وعلى الرغم من ...

 

 

宋黎

宋黎宋介仁 旅大市人民政府第3任市长任期1955年2月—1959年3月前任欧阳钦继任胡明 个人资料性别男别名宋忱出生 (1911-10-27) 1911年10月27日（112歲） 大清哲里木盟奉化县新恩社（今吉林省梨树县）逝世2002年11月12日(2002歲—11—12)（91歲） 中华人民共和国辽宁省大连市国籍 大清（1911年-1912年） 中華民國（1912年-1949年） 中華民國（1928年-1949年） 中华人民共�...

 

 

Beriev Be-10

Be-10 Kiểu Máy bay ném bom tuần tra Nhà chế tạo Beriev OKB (OKB-49) Chuyến bay đầu 20 tháng 6 năm 1956[1] Tình trạng Loại biên Sử dụng chính Không quân Hải quân Liên Xô Giai đoạn sản xuất 1958-1961[1] Số lượng sản xuất 28[1] Beriev Be-10, còn gọi là Izdelye M, (tên mã NATO: Mallow) là một loại tàu bay ném bom tuần tra 2 động cơ phản lực của Liên Xô, được chế tạo từ năm 1955. Qu�...

コウモリ

この項目では、動物について説明しています。その他の用法については「コウモリ (曖昧さ回避)」をご覧ください。 この記事は検証可能な参考文献や出典が全く示されていないか、不十分です。 出典を追加して記事の信頼性向上にご協力ください。（このテンプレートの使い方）出典検索?: コウモリ – ニュース · 書籍 · スカラー · CiNii · J...

 

 

Coat of arms of Malawi

Coat of arms of MalawiArmigerRepublic of MalawiAdopted1964CrestWater Barry wavy Azure and Argent in front of a sun rising Or a fish eagle rising proper; A Helmet Argent with Mantling Gules and OrTorseOr and GulesShieldPer Fess Barry wavy Azure and Argent; A Fess Gules a lion passant Or; In base Sable a sun rising OrSupportersOn the dexter side, a lion, and On the sinister side, a leopard both guardantCompartmentUpon a compartment representing the Mulanje mountain properMottoUNITY AND FREEDOME...