V raném středověku a v následujících obdobích zde bylo pohřebiště,[1] ve vrcholném středověku tržiště.[2] Na východní straně byly ve 14. století vytyčeny parcely obytných domů a stál zde mj. dům čp. 100/IV architekta a sochaře Petra Parléře. V roce 1600 zde císař Rudolf II. rozsáhlé pozemky daroval kapucínům, kteří vystavěli Loretánskou kapli a náměstí se stalo poutním místem. Současná konfigurace budov náměstí vznikla teprve ve vrcholném baroku po roce 1700 vybudováním mohutného Černínského paláce na západní straně, výstavbou kaple sv. Matouše a pomníku kněžny Drahomíry, které zachytl v roce 1769 Huberův plán Prahy. Kaple byla roku 1797 zbořena. Terén náměstí byl z větší části zplanýrován až podle projektu Pavla Janáka ve 30. letech 20. století.
Východní část náměstí před Loretou má parkovou úpravu (železný kříž s nástroji Kristova umučení tam údajně připomíná jedno z možných míst skončení pozemské pouti kněžny Drahomíry, matky sv. Václava). Na této straně náměstí se nachází někdejší Černínská jízdárna.
V severozápadním cípu Loretánského náměstí, pod terasou parkoviště, je vchod do Černínské zahrady.
Dům čp. 108/IV, č.o.2 Dům U Drahomířina sloupu nebo U zlaté koule, spodní trakt je vstupem obrácen do Úvozu. Kolem roku 1900 zde byl rovněž hostinec. Čtyřpodlažní renesanční dům s podloubími, na fasádě je bronzová deska s reliéfem dámy v klobouku od akademického sochaře Zdeňka Preclíka a s nápisem: V tomto domě žila první dáma republiky paní Hana Benešová. Dům po roce 2005 zakoupila společnost uhlobarona Zdeňka Bakaly s deklarovaným záměrem rekonstruovat jej pro Knihovnu Václava Havla, pro spory s obyvatelem domu byl projekt roku 2018 zamítnut.Reportáž České televize z 25.6.2018