فلوتاميد

فلوتاميد
يعالج
اعتبارات علاجية
معرّفات
CAS 13311-84-7  تعديل قيمة خاصية (P231) في ويكي بيانات
ك ع ت L02BB01  تعديل قيمة خاصية (P267) في ويكي بيانات
بوب كيم 3397[1]  تعديل قيمة خاصية (P662) في ويكي بيانات
ECHA InfoCard ID 100.033.024  تعديل قيمة خاصية (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك DB00499  تعديل قيمة خاصية (P715) في ويكي بيانات
كيم سبايدر 3280[2]  تعديل قيمة خاصية (P661) في ويكي بيانات
المكون الفريد 76W6J0943E  تعديل قيمة خاصية (P652) في ويكي بيانات
كيوتو C07653[3]، وD00586[3]  تعديل قيمة خاصية (P665) في ويكي بيانات
ChEMBL CHEMBL806[4]  تعديل قيمة خاصية (P592) في ويكي بيانات
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C₁₁H₁₁F₃N₂O₃[1]  تعديل قيمة خاصية (P274) في ويكي بيانات

يُباع الفلوتاميد تحت الاسم التجاري Eulexin من بين أسماء أخرى، وهو مضاد للأندروجين غير ستيرويدي (NSAA) يستخدم في المقام الأول لعلاج سرطان البروستات.[5][6] كما أنه يستخدم في علاج الحالات التي تعتمد على الأندروجين مثل حب الشباب، ونمو الشعر الزائد، وارتفاع مستويات الأندروجين لدى النساء.[7] يؤخذ عن طريق الفم، عادة ثلاث مرات في اليوم.[8]

تشمل الآثار الجانبية عند الرجال ألم الثدي وتضخمه، وتأنيثه، والضعف الجنسي، والهبات الساخنة. وعلى العكس من ذلك، فإن الدواء له آثار جانبية أقل ويتحمل بشكل أفضل لدى النساء اللائي يعانين من جفاف الجلد أكثر الآثار الجانبية شيوعًا. يمكن أن يحدث الإسهال وارتفاع إنزيمات الكبد في كلا الجنسين. في حالات نادرة، يمكن أن يتسبب الفلوتاميد في تلف الكبد، وأمراض الرئة، والحساسية للضوء، وارتفاع مستوى الميثيموغلوبين، وارتفاع السلفيموغلوبين، ونقص العدلات. أبلغ عن العديد من حالات الفشل الكبدي والوفاة، ما حد من استخدام مادة الفلوتاميد.[9][10][11][12]

يعمل الفلوتاميد كمضاد انتقائي لمستقبلات الأندروجين (AR)، حيث يتنافس مع الأندروجين مثل التستوستيرون و dihydrotestosterone (DHT) للارتباط بـ ARs في الأنسجة مثل غدة البروستات. من خلال القيام بذلك، فإنه يمنع آثارها ويمنعها من تحفيز خلايا سرطان البروستات على النمو. الفلوتاميد هو دواء أولي إلى شكل أكثر نشاطًا. يبقى الفلوتاميد وشكله النشط في الجسم لفترة قصيرة نسبيًا، ما يجعل من الضروري تناول الفلوتاميد عدة مرات في اليوم.

وصف الفلوتاميد لأول مرة في عام 1967 وقدم لأول مرة للاستخدام الطبي في عام 1983.[13] أصبح متاحًا في الولايات المتحدة في عام 1989. استبدل الدواء إلى حد كبير ب NSAAs الأحدث والمحسنة، وهي البيكالوتاميد والإنزالوتاميد، نظرًا لفعاليتها الأفضل، وتحملها، وأمانها، وتكرار الجرعات (مرة واحدة يوميًا)، وهي الآن نسبيًا قليلة الاستخدام.[14][15] الفلوتاميد مدرج في قائمة منظمة الصحة العالمية للأدوية الأساسية.[16]

الاستخدامات الطبية

سرطان البروستاتا

يطلق GnRH بواسطة منطقة ما تحت المهاد بطريقة نابضة؛ يتسبب هذا في إفراز الغدة النخامية الأمامية للهرمون اللوتيني (LH) والهرمون المنبه للجريب (FSH). يحفز LH الخصيتين لإنتاج هرمون التستوستيرون، والذي يستقلب إلى DHT بواسطة إنزيم 5α-reductase..

يعمل الـDHT، وبدرجة أقل هرمون التستوستيرون، على تحفيز خلايا سرطان البروستاتا على النمو. لذلك، يمكن أن يوفر منع هذه الأندروجينات علاجًا قويًا لسرطان البروستات، وخاصة المرض المنتشر. عادة ما تدار هي نظائر GnRH، مثل الليوبروريلين أو السيتروريليكس. على الرغم من أن منبهات GnRH تحفز نفس المستقبلات التي يقوم بها GnRH، نظرًا لأنها موجودة بشكل مستمر وليس بطريقة نابضة، فإنها تعمل على تثبيط الغدة النخامية وبالتالي منع السلسلة بأكملها. ومع ذلك، فإنها تسبب في البداية زيادة في النشاط؛ هذا ليس خطرًا نظريًا فقط، ولكنه قد يتسبب في تطور السرطان. استخدم الفلوتاميد في البداية في بداية العلاج بناهض GnRH لمنع هذه الزيادة، وهو و NSAAs الأخرى تستمر في هذا الاستخدام. على عكس منبهات GnRH، فإن مضادات GnRH لا تسبب اندفاعًا أوليًا في الأندروجين، وهي تحل بشكل تدريجي محل ناهضات GnRH في الاستخدام السريري.

كانت هناك دراسات للتحقيق في فائدة إضافة مضادات الأندروجين إلى استئصال الخصية الجراحي أو استمرار استخدامه مع نظير GnRH حصار الأندروجين المشترك (CAB). لم تُظهر إضافة مضادات الأندروجين إلى استئصال الخصية أي فائدة، بينما ظهرت فائدة صغيرة مع إضافة مضادات الأندروجين إلى نظائر GnRH.

لسوء الحظ، فإن العلاجات التي تخفض مستويات هرمون التستوستيرون، مثل استئصال الخصية أو إعطاء GnRH التماثلية، لها أيضًا آثار جانبية كبيرة. بالمقارنة مع هذه العلاجات، فإن العلاج بمضادات الأندروجين يُظهر عددًا أقل من الهبات الساخنة، وأقل تأثيرًا على الرغبة الجنسية، وهزالًا أقل للعضلات، وتغيرات أقل في الشخصية، وفقدانًا أقل للعظام. ومع ذلك، فإن العلاج المضاد للأندروجين وحده أقل فعالية من الجراحة. ومع ذلك، نظرًا للتقدم في العمر للعديد من المصابين بسرطان البروستات، بالإضافة إلى ميزات أخرى، قد يختار العديد من الرجال العلاج المضاد للأندروجين وحده لتحسين نوعية الحياة.[17]

عثر على الفلوتاميد ليكون فعالًا بشكل مماثل في علاج سرطان البروستات إلى البيكالوتاميد، على الرغم من وجود مؤشرات على فعالية أقل، بما في ذلك زيادة تعويضية في مستويات هرمون التستوستيرون وانخفاض أكبر في مستويات PSA مع البيكالوتاميد.[18][19] عثر على الدواء، بجرعة 750 مجم / يوم (250 مجم ثلاث مرات يوميًا)، ليكون مكافئًا في فعاليته لـ 250 مجم / يوم أسيتات سيبروتيرون عن طريق الفم كعلاج وحيد في علاج سرطان البروستاتا على نطاق واسع التجارب السريرية لـ 310 مريض، على الرغم من أن آثاره الجانبية وملامح السمية (بما في ذلك التثدي والإسهال والغثيان وفقدان الشهية واضطرابات الكبد) تعد أسوأ بكثير من تلك الخاصة بأسيتات سيبروتيرون.[20]

جرعة 750 ملغ / يوم فلوتاميد (250 ملغ / ثلاث مرات في اليوم) تعادل تقريبًا من حيث الفعالية 50 ملغ / يوم من بيكالوتاميد عند استخدامها كمضاد للأندروجين في حصار الأندروجين المشترك في علاج سرطان البروستاتا المتقدم.[21]

استخدم الفلوتاميد للوقاية من تأثيرات اندلاع التستوستيرون في بداية العلاج بمضادات GnRH في الرجال المصابين بسرطان البروستات.[22]

المراجع

  1. ^ ا ب ج د flutamide (بالإنجليزية), QID:Q278487
  2. ^ Flutamide، QID:Q2311683
  3. ^ flutamide، معهد المعلوماتية الحيوية الأوروبي، QID:Q902623
  4. ^ FLUTAMIDE، QID:Q6120337
  5. ^ Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. يناير 2000. ص. 466–. ISBN:978-3-88763-075-1. مؤرشف من الأصل في 2022-10-13.
  6. ^ J. Elks (14 نوفمبر 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. ص. 573–. ISBN:978-1-4757-2085-3. مؤرشف من الأصل في 2022-10-13.
  7. ^ "Polycystic Ovary Syndrome - Treatment - NHS Choices". Nhs.uk. 17 أكتوبر 2011. مؤرشف من الأصل في 2017-10-29. اطلع عليه بتاريخ 2013-01-04.
  8. ^ Ismaila A Mungadi؛ Hyacinth N Mbibu؛ Ehab Eltahawy؛ Abdullahi Abdulwahab-Ahmed (30 نوفمبر 2013). Manual of Medical Treatment in Urology. JP Medical Ltd. ص. 120–. ISBN:978-93-5090-844-0. مؤرشف من الأصل في 2022-10-29.
  9. ^ Giorgetti R، di Muzio M، Giorgetti A، Girolami D، Borgia L، Tagliabracci A (2017). "Flutamide-induced hepatotoxicity: ethical and scientific issues". Eur Rev Med Pharmacol Sci. ج. 21 ع. 1 Suppl: 69–77. PMID:28379593.
  10. ^ Bennett CL، Raisch DW، Sartor O (2002). "Pneumonitis associated with nonsteroidal antiandrogens: presumptive evidence of a class effect". Ann. Intern. Med. ج. 137 ع. 7: 625. DOI:10.7326/0003-4819-137-7-200210010-00029. PMID:12353966. An estimated 0.77% of the 6,480 nilutamide-treated patients, 0.04% of the 41,700 flutamide-treated patients, and 0.01% of the 86,800 bicalutamide-treated patients developed pneumonitis during the study period.
  11. ^ Jeffrey K. Aronson (19 أبريل 2010). Meyler's Side Effects of Drugs in Cancer and Immunology. Elsevier. ص. 318–319. ISBN:978-0-08-093288-0. مؤرشف من الأصل في 2022-10-29.
  12. ^ McLeod DG (1997). "Tolerability of Nonsteroidal Antiandrogens in the Treatment of Advanced Prostate Cancer". Oncologist. ج. 2 ع. 1: 18–27. DOI:10.1634/theoncologist.2-1-18. PMID:10388026. مؤرشف من الأصل في 2022-10-29.
  13. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (بالإنجليزية). John Wiley & Sons. p. 515. ISBN:9783527607495. Archived from the original on 2022-10-13.
  14. ^ James Leonard Gulley (2011). Prostate Cancer. Demos Medical Publishing. ص. 81–. ISBN:978-1-935281-91-7. مؤرشف من الأصل في 2022-10-16.
  15. ^ Lutz Moser (1 يناير 2008). Controversies in the Treatment of Prostate Cancer. Karger Medical and Scientific Publishers. ص. 41–42. ISBN:978-3-8055-8524-8. مؤرشف من الأصل في 2023-02-13. Latest studies suggest that [flutamide] also reduces adrenal and ovarian androgen synthesis [58,59]. [...] No alteration in the hormone levels has been observed in patients treated with flutamide for 6 or 12 months [61,62]. However in other studies flutamide decreased circulating concentrations of DHEAS as well as androstenedione, total testosterone and 3a-androstanediol glucuronide, in young women with PCOS [41,59]. These effects may be due to inhibition of adrenal 17-20 lyase [17,63]. Although there was no effect on gonadotropin response to GnRH, basal levels of FSH showed a rise associated with a small fall of LH [64].
  16. ^ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
  17. ^ Scher, Howard I. (2005). "Hyperplastic and Malignant Diseases of the Prostate". In Dennis L. Kasper, Anthony S. Fauci, Dan L. Longo, Eugene Braunwald, Stephen L. Hauser, & J. Larry Jameson (Eds.), هاريسون لأساسيات الطب الباطني (16th edition), pp. 548–9. New York: McGraw-Hill.
  18. ^ Helsen C، Van den Broeck T، Voet A، Prekovic S، Van Poppel H، Joniau S، Claessens F (أغسطس 2014). "Androgen receptor antagonists for prostate cancer therapy". Endocrine-Related Cancer. ج. 21 ع. 4: T105-18. DOI:10.1530/ERC-13-0545. PMID:24639562.
  19. ^ Nakai Y، Tanaka N، Anai S، Miyake M، Tatsumi Y، Fujimoto K (أغسطس 2015). "A Randomized Control Trial Comparing the Efficacy of Antiandrogen Monotherapy: Flutamide vs. Bicalutamide". Horm Cancer. ج. 6 ع. 4: 161–7. DOI:10.1007/s12672-015-0226-1. PMID:26024831.
  20. ^ Jack H. Mydlo؛ Ciril J. Godec (29 سبتمبر 2015). Prostate Cancer: Science and Clinical Practice. Elsevier Science. ص. 516–521, 534–540. ISBN:978-0-12-800592-7. مؤرشف من الأصل في 2022-10-16.
  21. ^ Fradet Y (فبراير 2004). "Bicalutamide (Casodex) in the treatment of prostate cancer". Expert Rev Anticancer Ther. ج. 4 ع. 1: 37–48. DOI:10.1586/14737140.4.1.37. PMID:14748655. S2CID:34153031.
  22. ^ Thompson IM (2001). "Flare Associated with LHRH-Agonist Therapy". Rev Urol. 3 Suppl 3: S10–4. PMC:1476081. PMID:16986003.

Read other articles:

Bupati Bengkulu SelatanLambang Kabupaten Bengkulu SelatanPetahanaGusnan Mulyadisejak 26 Februari 2021KediamanKantor Bupati Bengkulu Selatan Kota MannaMasa jabatan5 tahunDibentuk1949Pejabat pertamaBachsir]Situs webbengkuluselatankab.go.id Kabupaten Bengkulu Selatan berdiri berdasarkan Keputusan Gubernur Militer Daerah Militer Istimewa Sumatera Selatan pada tanggal 8 Maret 1949 Nomor GB/27/1949, tentang pengangkatan Bachsir sebagai Bupati Bengkulu Selatan (sebelumnya bernama Kabupaten Mann...

 

1984–2000 astronomical experiment Tenerife ExperimentThe remains of the Tenerife Experiment in 2018Part ofTeide Observatory Location(s)Spain Coordinates28°18′01″N 16°30′38″W / 28.30035°N 16.51051°W / 28.30035; -16.51051 OrganizationInstituto de Astrofísica de CanariasJodrell Bank Observatory Wavelength10, 15, 33 GHz (3.00, 2.00, 0.91 cm)First lightOctober 1984 Decommissioned2000 Telescope stylec...

 

Halaman ini berisi artikel tentang film Indonesia tahun 1982. Untuk film Indonesia mendatang, lihat Ratu Ilmu Hitam (film 2019). Ratu Ilmu HitamSutradaraImam TantowiProduserSabirin KasdaniDitulis olehSubagio SamtaniPemeranSuzannaAlan NuariSofia WDTeddy PurbaMien BrodjoW.D. MochtarDoddy SukmaDorman BorismanSiska WidowatiHIM DamsyikPenata musikGatot SudartoSinematograferAsmawiPenyuntingE. Mukhsin HamzahDistributorRapi FilmsTanggal rilis14 Januari 1982Durasi95 menitNegaraIndonesia Ratu Ilm...

Species of lizard Desert grassland whiptail lizard Conservation status Least Concern  (IUCN 3.1)[1] Scientific classification Domain: Eukaryota Kingdom: Animalia Phylum: Chordata Class: Reptilia Order: Squamata Family: Teiidae Genus: Aspidoscelis Species: A. uniparens Binomial name Aspidoscelis uniparens(Wright & Lowe, 1965) Synonyms Cnemidophorus uniparens Wright & Lowe, 1965 The desert grassland whiptail lizard (Aspidoscelis uniparens) is an all-female species of r...

 

Loris HezemansHezemans di Road America pada tahun 2019KebangsaanBelandaLahir26 Mei 1997 (umur 26)Amsterdam, BelandaTerkait denganToine Hezemans (ayah)Mike Hezemans (saudara)Liam Hezemans (saudara)Karier NASCAR Whelen Euro SeriesMusim debut2018Tim saat iniHendriks MotorsportNomor mobil7Start45Gelar juara2 (2019, 2021)Menang11Pole8Lap tercepat10Klasemen terakhir1st in 2021Ajang sebelumnya2017–20182015–2016201520152014—15Blancpain GT Series Sprint CupTCR International SeriesAudi Sport...

 

Prasasti pelat tembaga raja Jayapangus, mengenai perbatasan desa di Kintamani, Bangli. Prasasti ini merupakan naskah Bali Kuno abad ke-12 yang tersimpan di Museum Bali Jayapangus atau Jaya Pangus (memerintah tahun 1178–1181 M) adalah Raja Bali dari dinasti Warmadewa. Dia dikenal melalui prasasti-prasastinya, beberapa di antaranya berkaitan dengan pajak.[1] Dia adalah keturunan penguasa terkenal Airlangga.[2] Raja Jayapangus yang memerintah cukup lama merupakan raja besar yan...

Cet article est une ébauche concernant la Chine. Vous pouvez partager vos connaissances en l’améliorant (comment ?) selon les recommandations des projets correspondants. Les villes sous-provinciales (副省级城市) sont des divisions administratives de la république populaire de Chine. Comme les villes-préfectures, elles sont situées au niveau immédiatement inférieur à la province ou à la région autonome. Leur maire dispose cependant de plus grands pouvoirs, puisque son st...

 

Peta kota Herisau adalah sebuah kotamadya di Kanton Appenzell Ausserrhoden, Swiss, dan berpenduduk 15.611 jiwa. Herisau merupakan ibu kota Appenzell Ausserrhoden, di mana parlemen dan pemerintahan ada di sini, tetapi kuasa yudikatif ada di Trogen. Herisau memiliki daerah seluas 25,17 km², kepadatan penduduknya mencapai 620 jiwa/km². Herisau dikelilingi oleh Degersheim (SG), Flawil (SG), Gossau (SG), Hundwil, St. Gallen (SG), Schwellbrunn, Stein, dan Waldstatt. Bahasa resmi di Herisau adalah...

 

American politician (1933–2016) Senator Bennett redirects here. For other uses, see Senator Bennett (disambiguation). Bob BennettOfficial portrait, 2005United States Senatorfrom UtahIn officeJanuary 3, 1993 – January 3, 2011Preceded byJake GarnSucceeded byMike Lee Personal detailsBornRobert Foster Bennett(1933-09-18)September 18, 1933Salt Lake City, Utah, U.S.DiedMay 4, 2016(2016-05-04) (aged 82)Arlington, Virginia, U.S.Resting placeSalt Lake City CemeteryPolitical partyRepu...

Person who trains and assesses underwater divers Instructor and learner divers practicing scuba skills in confined water A diving instructor is a person who trains and usually also assesses competence of underwater divers. This includes freedivers, recreational divers including the subcategory technical divers, and professional divers which includes military, commercial, public safety and scientific divers. Depending on the jurisdiction, there will generally be specific published codes of pra...

 

Serbian composer (1885–1958) This article includes a list of general references, but it lacks sufficient corresponding inline citations. Please help to improve this article by introducing more precise citations. (February 2013) (Learn how and when to remove this message) Stevan Hristić on a 2009 Serbian stamp Stevan Hristić (Serbian Cyrillic: Стеван Христић; 19 June 1885 – 21 August 1958) was Serbian composer, conductor, pedagogue, and music writer. A prominent representati...

 

この記事は検証可能な参考文献や出典が全く示されていないか、不十分です。出典を追加して記事の信頼性向上にご協力ください。(このテンプレートの使い方)出典検索?: コルク – ニュース · 書籍 · スカラー · CiNii · J-STAGE · NDL · dlib.jp · ジャパンサーチ · TWL(2017年4月) コルクを打ち抜いて作った瓶の栓 コルク(木栓、�...

Disambiguazione – Se stai cercando altri significati, vedi Antille (disambigua). Antille(EN, FR) Antilles(NL) Antillen(ES) AntillasFoto satellitare della NASAGeografia fisicaLocalizzazioneMar dei Caraibi Coordinate18°13′03.36″N 67°51′50.04″W / 18.2176°N 67.8639°W18.2176; -67.8639Coordinate: 18°13′03.36″N 67°51′50.04″W / 18.2176°N 67.8639°W18.2176; -67.8639 Cartografia Antille voci di isole presenti su Wikipedia Le Antille sono un...

 

Державний комітет телебачення і радіомовлення України (Держкомтелерадіо) Приміщення комітетуЗагальна інформаціяКраїна  УкраїнаДата створення 2003Керівне відомство Кабінет Міністрів УкраїниРічний бюджет 1 964 898 500 ₴[1]Голова Олег НаливайкоПідвідомчі ор...

 

Member of the Cabinet of the United Kingdom This article needs additional citations for verification. Please help improve this article by adding citations to reliable sources. Unsourced material may be challenged and removed.Find sources: Secretary of State for Northern Ireland – news · newspapers · books · scholar · JSTOR (August 2008) (Learn how and when to remove this message) United Kingdom Secretary of State for Northern IrelandRoyal Arms of His M...

Mix of crumbled stones: grain size range between 2 – 63 mm according to ISO 14688 For other uses, see Gravel (disambiguation). Gravel (largest fragment in this photo is about 40 mm (1.6 in)) Gravel (/ˈɡrævəl/) is a loose aggregation of rock fragments. Gravel occurs naturally on Earth as a result of sedimentary and erosive geological processes; it is also produced in large quantities commercially as crushed stone. Gravel is classified by particle size range and includes size cl...

 

1991 studio album by Joe JacksonLaughter & LustStudio album by Joe JacksonReleased29 April 1991[1]RecordedOctober–November 1990StudioDreamland Recording Studios (Hurley, New York); Electric Lady Studios (New York City, New York).GenreNew wave, pop rockLength51:22LabelVirginProducerJoe Jackson, Ed RoynesdalJoe Jackson chronology Stepping Out: The Very Best of Joe Jackson(1990) Laughter & Lust(1991) Night Music(1994) Professional ratingsReview scoresSourceRatingAllMus...

 

English radio and TV presenter and author This article is about Chris Moyles as an individual. For his Radio X and Radio 1 shows, see The Chris Moyles Show. Moyles redirects here. For other uses, see Moyles (disambiguation). Chris MoylesMoyles at a live karaoke event, 11 September 2009BornChristopher David Moyles (1974-02-22) 22 February 1974 (age 50)Leeds, EnglandEducationMount St Mary's Catholic High SchoolOccupations DJ presenter author Years active1990–presentPartnersAna Boult...

Type of punch found in boxing This article relies largely or entirely on a single source. Relevant discussion may be found on the talk page. Please help improve this article by introducing citations to additional sources.Find sources: Cross boxing – news · newspapers · books · scholar · JSTOR (July 2010) Cross (Straight punch)Cross for the stop in Burmese boxingAlso known as France: Direct (bras arrière) Albania:Direkt Serbia: Задњи дире...

 

この記事は語句の内部リンク、見出しのマークアップなどスタイルマニュアルに沿った修正が必要です。ウィキペディアの体裁への修正にご協力ください(ヘルプ)。(2020年8月) 福島学院大学 福島学院大学宮代キャンパス大学設置 2003年創立 1941年学校種別 私立設置者 学校法人福島学院本部所在地 福島県福島市宮代字乳児池1-1北緯37度47分58.94秒 東経140度29分9.79秒þ...