戊酸雌二醇/庚酸炔諾酮

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戊酸雌二醇 /
庚酸去甲酮雌酮
戊酸雌二醇 (上圖) 及
庚酸去甲酮雌酮（英语：norethisterone enantate）（下圖）
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）Mesigyna及其他
其他名稱EV/NETE及HRP-102
给药途径肌肉注射
识别信息
CAS号979-32-8  checkY
3836-23-5  checkY
PubChem CID
UNII

戊酸雌二醇/庚酸炔諾酮 (英語：estradiol valerate/norethisterone enantate，簡稱EV/NETE)），以Mesigyna等商品名稱於市面銷售，是一種複方注射避孕藥（英语：combined injectable birth control），用於預防女性懷孕。[1][2][3][4]它含有戊酸雌二醇 (EV)（一種雌激素）和庚酸炔諾酮 (NETE)（一種合成黃體素）。[1][2][3]

雌激素與黃體素在避孕藥中的作用機制：抑制排卵、改變子宮內膜生長（使其變得薄弱）及增加子宮頸黏液黏稠度。雌激素與黃體素結合使用能有效提高避孕效果，減少意外懷孕的風險。[5]

給藥方式為每月進行一次肌肉注射。[1][2][3]

EV/NETE是使用最為廣泛的複方注射避孕藥，全球至少已有36個國家批准使用。[6][3]在整個拉丁美洲、一些亞洲（含土耳其）和非洲國​​家均可取得此藥物。[7][8][9]

醫療用途

EV/NETE為一種複方注射避孕藥，用以預防女性懷孕。[1][2][3]每個月注射一次即可達到目的。[1][2][3]

可供選擇劑型

EV/NETE的配方為油溶液形式，每劑含有5毫克戊酸雌二醇 (EV) 和50毫克庚酸炔諾酮 (NETE)。[6][1][2][3]

藥理學

藥效學

健康年輕男性（男性作為對照組）接受肌肉注射一劑EV/NETE（5毫克/50毫克）後的睪固酮水平。[10]睪固酮在第7天測量時的最大抑制程度可達約94%，由約503毫克/公合降至約30毫克/公合。

EV/NETE是種含雌激素和黃體素成分的藥物，其中的黃體素（庚酸去甲酮雌酮，即NETE）具有輕微的雄激素作用。[11]

NETE透過其黃體素活性，具有強效的抗促性腺激素（英语：antigonadotropin）作用，可抑制生育能力並降低性激素水平。單次肌肉注射EV/NETE即可可強烈抑制男性分泌睪固酮濃度。[10]睪固酮濃度從基線時的約503毫克/公合（1公升=10公合）於注射後第7天最低降至約30毫克/公合(即下降94%) 。[10]雖然在短期研究中發現男性使用可顯著降低睪固酮的分泌，精子的生成也因而降低，理論上可達避孕目的。但EV/NETE作為男性避孕藥的長期效果和安全性仍需進一步驗證。長期使用可能帶來的健康風險（例如心血管問題、骨骼健康等）尚未被完全了解。

藥物動力學

注射一劑EV/NETE (5毫克/50毫克) 後，雌二醇在血液的峰值在2天內達到232至428皮克/毫升（1皮克 = 1萬億分之1克）。[4][1]

歷史

EV/NETE與另一種複方注射避孕藥 - 環戊丙酸雌二醇/醋酸甲羥孕酮（EC/MPA，代號HRP-112）由世界衛生組織（WHO）同時主導開發。[6][12]這兩種避孕藥均於1993年正式推出。[13]

社會與文化

通用名稱

EV/NETE也因其開發專案代號HRP-102而為人知。[14]

品牌名稱

EV/NETE有多種商品名稱，包括Effectimes、Ginediol、Mesigyna、Mesilar、Meslart、Mesocept、Mesygest、Nofertyl、Nofertyl Lafrancol、Noregyna、Norestrin、Norifam、Norigynon、Nostidyn、Sexseg及Solouna。[7][8][9][15][3][16][12][1][17]在中國稱為"复方庚酸炔诺酮注射液"。[18]

藥物供應

EV/NETE可在至少36個國家取得，包括阿根廷、巴哈馬、巴貝多、玻利維亞、巴西、智利、哥倫比亞、哥斯大黎加、多明尼加、厄瓜多爾、埃及、薩爾瓦多、迦納、格瑞那達、瓜地馬拉、蓋亞那、海地、宏都拉斯、牙買加、肯亞、墨西哥、尼加拉瓜、巴拿馬、巴拉圭、秘魯、聖露西亞、土耳其、烏拉圭、委內瑞拉和辛巴威。[7][8][9][15][3][16][12][1][17]其中至少有15個是加勒比地區的國家。 EV/NETE是最受廣泛使用的複方注射避孕藥。[6][3]

參見

參考文獻

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 1.7 1.8 Garza-Flores J. Pharmacokinetics of once-a-month injectable contraceptives. Contraception. April 1994, 49 (4): 347–59. PMID 8013219. doi:10.1016/0010-7824(94)90032-9. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 Sang GW. Pharmacodynamic effects of once-a-month combined injectable contraceptives. Contraception. April 1994, 49 (4): 361–85. PMID 8013220. doi:10.1016/0010-7824(94)90033-7. 
  3. ^ 3.00 3.01 3.02 3.03 3.04 3.05 3.06 3.07 3.08 3.09 Bagade O, Pawar V, Patel R, Patel B, Awasarkar V, Diwate S. Increasing use of long-acting reversible contraception: safe, reliable, and cost-effective birth control (PDF). World J Pharm Pharm Sci. 2014, 3 (10): 364–392. ISSN 2278-4357. 
  4. ^ 4.0 4.1 MESIGYNA Solución Inyectable. www.farmaciasahumada.cl. [2022-01-15]. （原始内容存档于2018-11-18）. 
  5. ^ 避免懷孕當上「意外」爸媽　避孕藥你吃對了嗎？. 健康醫療網. 2020-09-19 [2024-11-04]. 
  6. ^ 6.0 6.1 6.2 6.3 Hall PE. New once-a-month injectable contraceptives, with particular reference to Cyclofem/Cyclo-Provera. Int J Gynaecol Obstet. August 1998, 62 (Suppl 1): S43–56. PMID 9806239. S2CID 2826689. doi:10.1016/S0020-7292(98)00090-3. 
  7. ^ 7.0 7.1 7.2 Norethisterone. 
  8. ^ 8.0 8.1 8.2 Sweetman, Sean C. (编). Sex hormones and their modulators. Martindale: The Complete Drug Reference 36th. London: Pharmaceutical Press. 2009: 2082. ISBN 978-0-85369-840-1. 
  9. ^ 9.0 9.1 9.2 Micromedex Products: Please Login. 
  10. ^ 10.0 10.1 10.2 Valle Alvarez, Doris del Cisne. Efecto de una Dosis de 50 mg de Enantato de Noretisterona y 5 mg de Valerato de Estradiol en los Niveles de Testosterona Total en Hombres Mexicanos Sanos [Effect of a Dose of 50 mg of Norethisterone Enanthate and 5 mg of Estradiol Valerate on Total Testosterone Levels in Healthy Mexican Men] (学位论文). National Polytechnic Institute of Mexico. 2011-05-11. 
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  12. ^ 12.0 12.1 12.2 Newton JR, D'arcangues C, Hall PE. A review of "once-a-month" combined injectable contraceptives. J Obstet Gynaecol (Lahore). 1994, 4 (Suppl 1): S1–34. PMID 12290848. doi:10.3109/01443619409027641. 
  13. ^ d'Arcangues C. Once-a-month injectable contraceptives. World Health Forum. 1993, 14 (4): 439–40. PMID 8185807. 
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  16. ^ 16.0 16.1 Pramilla Senanayake; Malcolm Potts. Atlas of Contraception, Second Edition. CRC Press. 14 April 2008: 50–. ISBN 978-0-203-34732-4. 
  17. ^ 17.0 17.1 IARC Working Group on the Evaluation of Carcinogenic Risks to Humans; World Health Organization; International Agency for Research on Cancer. Combined Estrogen-progestogen Contraceptives and Combined Estrogen-progestogen Menopausal Therapy. World Health Organization. 2007: 431–. ISBN 978-92-832-1291-1. 
  18. ^ 第三批化学药品说明书 复方庚酸炔诺酮注射液说明书. 国家药品监督管理局. [2024-11-04].