Osaterone acetate

Osaterone acetate
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiYpozane
Đồng nghĩaTZP-4238; 2-Oxachloromadinone acetate; 17α-Acetoxy-6-chloro-2-oxa-6-dehydroprogesterone; 17α-Acetoxy-6-chloro-2-oxapregna-4,6-diene-3,20-dione
Dược đồ sử dụngBy mouth (tablets)
Dữ liệu dược động học
Liên kết protein huyết tươngOsaterone acetate: 90%
15β-Hydroxyosaterone acetate: 80%[1]
(Both mainly to albumin)[1]
Chuyển hóa dược phẩmGan[1]
Chất chuyển hóa15β-Hydroxyosaterone acetate[1]
Chu kỳ bán rã sinh họcDogs: 80 hours to 197 ± 109 hours[1][2]
Bài tiếtBile: 60%[1]
Urine: 25%[1]
Các định danh
Tên IUPAC
  • [(1R,3aS,3bR,9aR,9bS,11aS)-1-acetyl-5-chloro-9a,11a-dimethyl-7-oxo-2,3,3a,3b,9,9b,10,11-octahydroindeno[4,5-h]isochromen-1-yl] acetate
Số đăng ký CAS
PubChem CID
ChemSpider
KEGG
ECHA InfoCard100.215.750
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC22H27ClO5
Khối lượng phân tử406.900 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • CC(=O)C1(CCC2C1(CCC3C2C=C(C4=CC(=O)OCC34C)Cl)C)OC(=O)C
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C22H27ClO5/c1-12(24)22(28-13(2)25)8-6-16-14-9-18(23)17-10-19(26)27-11-20(17,3)15(14)5-7-21(16,22)4/h9-10,14-16H,5-8,11H2,1-4H3/t14-,15+,16+,20-,21+,22+/m1/s1
  • Key:KKTIOMQDFOYCEN-OFUYBIASSA-N

Osaterone acetate, được bán dưới tên thương hiệu Ypozane, là một loại thuốc được sử dụng trong y học thú y ở châu Âu trong điều trị phì đại tuyến tiền liệt ở chó.[1][3][4] Nó được đưa ra bằng miệng.[1]

Osaterone acetate là một antiandrogen, và do đó là một chất đối kháng của thụ thể androgen, các mục tiêu sinh học của nội tiết tố androgen như testosterone và dihydrotestosterone.[1] Nó cũng là một proestin, hoặc một proestogen tổng hợp, và do đó là một chất chủ vận của thụ thể progesterone, mục tiêu sinh học của proestogen như progesterone.[1]

Osaterone acetate đã được giới thiệu để sử dụng cho thú y trong năm 2007 [5] Nó được bán trên thị trường châu Âu.[1][6]

Công dụng

Thú y

Osaterone acetate được sử dụng trong thú y ở châu Âu trong điều trị tăng sản tuyến tiền liệt lành tính (BPH) ở chó.[1][3][4] Nó đã được tìm thấy để làm giảm các triệu chứng lâm sàng của HA ở 83% chó trong sáu tháng sau một đợt điều trị kéo dài một tuần,[7] và có thể được sử dụng lâu dài.[4]

Các dạng có sẵn

Osaterone acetate có dạng 1.875 mg, 3,75 mg, 7,5 mg và 15 mg viên nén uống dùng trong thú y.[1]

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ của osaterone acetate bao gồm giảm chất lượng tinh trùng (lên đến 6 tuần sau điều trị), độ cao thoáng qua của các enzym gan (cần thận trọng quan sát với biết bệnh gan), nôn mửa, tiêu chảy, polyuria/uống nhiều, thờ ơ, và tăng sản của tuyến vú.[8] Nó cũng có thể làm giảm nồng độ cortisol, can thiệp vào đáp ứng hoóc môn vỏ thượng thận, gây ra hoặc làm trầm trọng thêm tình trạng suy tuyến thượng thận và làm trầm trọng thêm bệnh đái tháo đường.[8][9]

Dược lý

Dược lực học

Osaterone acetate là một steroid antiandrogen, progestin, và antigonadotropin.[1] Nó hầu như không có hoạt động estrogen hoặc androgenic.[3] Hồ sơ tác dụng phụ của nó chỉ ra rằng nó có hoạt động glucocorticoid liên quan đến lâm sàng.[8][9] Một chất chuyển hóa hoạt động của osaterone acetate, 15β-hydroxyosaterone acetate, có hoạt tính chống oxy hóa mạnh tương tự như osaterone acetate.[1] Osaterone acetate điều trị BPH ở chó bằng cách giảm hoạt động của androgen trong tuyến tiền liệt.[1]

Dược động học

Chất chuyển hóa hoạt động chính của osaterone acetate là 15β-hydroxyosaterone acetate.[1] Osaterone acetate có thời gian bán hủy sinh học dài từ 80 giờ đến 197 ± 109 giờ ở chó.[1][2]

Hóa học

Osaterone acetate, còn được gọi là 2-oxachloromadinone acetate, cũng như 17α-acetoxy-6-chloro-2-oxa-6-dehydroprogesterone hoặc 17α-acetoxy-6-chloro-2-oxapregna-4,6-diap-3 20-dione, là một steroid tổng hợp mang thai và là một dẫn xuất của progesterone và 17α-hydroxyprogesterone.[6] Nó là một dẫn xuất của chlormadinone axetat ít mạnh hơn.[3] Thuốc là este axetat C17α của osaterone.[6]

Lịch sử

Osaterone acetate được giới thiệu để sử dụng cho thú y ở châu Âu dưới tên thương hiệu Ypozane vào năm 2007 [1][5][6]

Xã hội và văn hoá

Tên gốc

Osaterone acetate là tên gốc của thuốc.[6] Osaterone là INN của hợp chất cha mẹ đã khử acetyl.[6]

Tên biệt dược

Osaterone acetate được bán trên thị trường dưới tên biệt dược Ypozane bởi Virbac.[6]

Tính khả dụng

Osaterone acetate có mặt rộng khắp châu Âu, bao gồm Bỉ, Phần Lan, Pháp, Đức, Ý, Hà Lan, Na Uy, Ba Lan, Thụy Điển, Thụy Sĩ và Vương quốc Anh.[6]

Nghiên cứu

Osaterone acetate cũng đã được điều tra tại Nhật Bản trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt và BPH ở người nhưng cuối cùng không bao giờ được bán trên thị trường cho các mục đích như vậy.[3][10]

Tham khảo

  1. ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t “Bản sao đã lưu trữ” (PDF). Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 20 tháng 6 năm 2018. Truy cập ngày 29 tháng 6 năm 2019.
  2. ^ a b Jill E. Maddison; Stephen W. Page; David Church (BVSc.) (2008). Small Animal Clinical Pharmacology. Elsevier Health Sciences. tr. 536–. ISBN 0-7020-2858-4.
  3. ^ a b c d e Georg F. Weber (ngày 22 tháng 7 năm 2015). Molecular Therapies of Cancer. Springer. tr. 316–. ISBN 978-3-319-13278-5.
  4. ^ a b c Marthina L. Greer (ngày 18 tháng 12 năm 2014). Canine Reproduction and Neonatology. Teton NewMedia. tr. 296–. ISBN 978-1-4987-2850-8.
  5. ^ a b Emmerich, I. U., & Ungemach, F. R. (2008). Neue Arzneimittel für Kleintiere 2007. Tierärztliche Praxis K: Kleintiere/Heimtiere, 36(05), 311-322. 10.1055/s-0038-1622691 https://www.thieme-connect.com/products/ejournals/abstract/10.1055/s-0038-1622691
  6. ^ a b c d e f g h https://www.drugs.com/international/osaterone.html
  7. ^ Etienne Cote (ngày 9 tháng 12 năm 2014). Clinical Veterinary Advisor: Dogs and Cats. Elsevier Health Sciences. tr. 848–. ISBN 978-0-323-24074-1.
  8. ^ a b c Catherine Lamm; Chelsea Makloski (ngày 28 tháng 5 năm 2012). Theriogenology, An Issue of Veterinary Clinics: Small Animal Practice. Elsevier Health Sciences. tr. 112–. ISBN 1-4557-4447-6.
  9. ^ a b Stephen J. Ettinger; Edward C. Feldman (ngày 24 tháng 12 năm 2009). Textbook of Veterinary Internal Medicine. Elsevier Health Sciences. tr. 2055–. ISBN 1-4377-0282-1.
  10. ^ Schröder, Fritz H.; Radlmaier, Albert (2009). “Steroidal Antiandrogens”. Trong V. Craig Jordan; Barrington J. A. Furr (biên tập). Hormone Therapy in Breast and Prostate Cancer. Humana Press. tr. 325–346. doi:10.1007/978-1-59259-152-7_15. ISBN 978-1-60761-471-5.

Đọc thêm

Liên kết ngoài