Estropipate

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Harmogen, Improvera, Ogen, Ortho-Est, Sulestrex, others
Đồng nghĩa	Piperazine estrone sulfate; Estrone sulfate piperazine salt; Pipestrone
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
Dược đồ sử dụng	By mouth
Mã ATC	None
Các định danh
Tên IUPAC [(8R,9S,13S,14S)-13-Methyl-17-oxo-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl] hydrogen sulfate; piperazine
Số đăng ký CAS	7280-37-7
PubChem CID	5284555
DrugBank	DB04574 Y
ChemSpider	4447610 Y
Định danh thành phần duy nhất	SVI38UY019
KEGG	D00948 Y
ChEBI	CHEBI:4873 Y
ChEMBL	CHEMBL1200980 Y
ECHA InfoCard	100.027.906
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C22H32N2O5S
Khối lượng phân tử	436.56 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES O=S(=O)(O)Oc1cc4c(cc1)[C@@H]3[C@H]([C@@H]2CCC(=O)[C@@]2(C)CC3)CC4.N1CCNCC1
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C18H22O5S.C4H10N2/c1-18-9-8-14-13-5-3-12(23-24(20,21)22)10-11(13)2-4-15(14)16(18)6-7-17(18)19;1-2-6-4-3-5-1/h3,5,10,14-16H,2,4,6-9H2,1H3,(H,20,21,22);5-6H,1-4H2/t14-,15-,16+,18+;/m1./s1 Y Key:HZEQBCVBILBTEP-ZFINNJDLSA-N Y
(kiểm chứng)

Estropipate, còn được gọi là piperazine estrone sulfate và được bán dưới tên thương hiệu Harmogen, Improvera, Ogen, Ortho-Est, và Sulestrex số những người khác, là một estrogen thuốc được sử dụng chủ yếu trong liệu pháp hormon mãn kinh trong điều trị mãn kinh triệu chứng.^[1][2][3][4] Nó là một loại muối của estrone sulfat và piperazine, và được chuyển hóa thành estrone và estradiol trong cơ thể. Nó được dùng bằng đường uống.

Estropipate được sử dụng để:^{[1]   [ <span title="This claim needs additional references to reliable sources. (March 2018)">cần thêm trích dẫn</span> ]}

• Làm giảm các triệu chứng mãn kinh như liệu pháp hormone mãn kinh
• Điều trị một số loại vô sinh
• Điều trị một số điều kiện dẫn đến sự kém phát triển của các đặc điểm tình dục nữ
• Điều trị teo âm đạo
• Điều trị một số loại ung thư vú (đặc biệt ở nam giới và phụ nữ mãn kinh)
• Điều trị ung thư tuyến tiền liệt
• Ngăn ngừa loãng xương

Estropipate có sẵn ở dạng viên nén uống 0,75, 1,5, 3 và 6 mg.^[5]

Estropipate là một tiền chất của estrone và estradiol. Do đó, nó là một estrogen, hoặc một chất chủ vận của các thụ thể estrogen.

Estropipate đã được tìm thấy hoạt động như một chất ức chế SLCO1B1 (OATP1B1) (IC₅₀ = 70   nM).^[6]

Estropipate bị thủy phân thành estrone trong cơ thể.^[7] Estrone sau đó có thể được chuyển thành estradiol bởi 17β-hydroxapseoid dehydrogenase.

Estropipate đã được giới thiệu dùng trong y tế bởi Abbott vào năm 1968.^[8] Nó được FDA tại Hoa Kỳ vào năm 1991.^[9]

Estropipate là tên gốc của thuốc và thuốc INN, USAN và BAN.^{[2][3][7][10][11]}

Estropipate đang hoặc đã được bán trên thị trường dưới tên thương hiệu Genoral, Harmogen, Bettervera, Ogen, Ortho-Est và Sulestrex trong số những người khác.^{[2][7][10][11]}

Estropipate dường như chỉ có sẵn ở Hoa Kỳ.^[11] Trong quá khứ, estropipate cũng đã được bán ở Canada, Vương quốc Anh, Ireland, Thụy Sĩ, Úc, Nam Phi, México và Indonesia.^[7][10]