Codoterone acetate (CPA), được bán một mình dưới tên thương hiệu Androcur hoặc với ethinylestradiol dưới tên thương hiệu Diane hoặc Diane-35 trong số những loại khác, là một loại thuốc chống ung thư và proestin được sử dụng trong điều trị các tình trạng phụ thuộc androgen như mụn trứng cá, tóc quá mức tăng trưởng, dậy thì sớm và ung thư tuyến tiền liệt, là một thành phần của liệu pháp hormone nữ tính cho phụ nữ chuyển giới và trong thuốc tránh thai.[3][11][13][14][15] Nó được điều chế và sử dụng cả một mình và kết hợp với estrogen và có sẵn để sử dụng cả bằng miệng và tiêm vào cơ bắp. CPA được thực hiện bằng miệng một đến ba lần mỗi ngày hoặc tiêm bằng cách tiêm một hoặc hai lần mỗi tuần.
Tác dụng phụ thường gặp của CPA liều cao ở nam giới bao gồm gynecomastia (phát triển vú) và nữ tính hóa. Ở cả nam và nữ, các tác dụng phụ có thể xảy ra của CPA bao gồm nồng độ hormone giới tính thấp, vô sinh có thể đảo ngược, rối loạn chức năng tình dục, mệt mỏi, trầm cảm, tăng cân và men gan cao. Ở liều rất cao ở người lớn tuổi, các biến chứng tim mạch đáng kể có thể xảy ra. Các phản ứng bất lợi nghiêm trọng nhưng hiếm gặp của CPA bao gồm cục máu đông, tổn thương gan và một số loại u não lành tính. CPA cũng có thể gây ra suy thượng thận do tác dụng cai thuốc nếu ngừng thuốc đột ngột với liều cao. CPA ngăn chặn tác động của androgen như testosterone trong cơ thể, điều này giúp ngăn chặn chúng tương tác với mục tiêu sinh học của chúng, thụ thể androgen (AR) và bằng cách giảm sản xuất bởi các tuyến sinh dục và do đó nồng độ của chúng trong cơ thể.[3][13][16] Ngoài ra, nó có tác dụng giống progesterone bằng cách kích hoạt thụ thể progesterone (PR).[3][13] Nó cũng có thể tạo ra các hiệu ứng giống như cortisol yếu ở liều rất cao.[3]
CPA được phát hiện vào năm 1961.[17] Ban đầu nó được phát triển dưới dạng proestin.[17] Năm 1965, các hiệu ứng chống oxy hóa của CPA đã được phát hiện.[18] CPA lần đầu tiên được bán trên thị trường, dưới dạng antiandrogen, vào năm 1973, và là loại antiandrogen đầu tiên được giới thiệu cho mục đích y tế.[19] Vài năm sau, vào năm 1978, CPA được giới thiệu là một proestin trong thuốc tránh thai.[20] Nó đã được mô tả như là một proestin "thế hệ đầu tiên".[21] CPA có sẵn rộng rãi trên toàn thế giới.[22][23] Một ngoại lệ là Hoa Kỳ, nơi nó không được chấp thuận sử dụng.[24] CPA đã được mô tả là antiandrogen nguyên mẫu.[25]
Chống chỉ định của CPA bao gồm:[26][27][28]
Khi CPA được sử dụng kết hợp với estrogen, chống chỉ định dùng thuốc tránh thai cũng cần được xem xét.[28]
CPA tương đối an toàn khi dùng quá liều cấp tính.[27] Nó được sử dụng với liều rất cao lên tới 300 mg/ngày bằng miệng và 700 mg mỗi tuần bằng cách tiêm bắp.[27][29] Để so sánh, liều CPA được sử dụng trong thuốc tránh thai là 2 mg / ngày.[30] Không có trường hợp tử vong liên quan đến quá liều CPA.[27] Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho quá liều CPA, và điều trị nên dựa trên triệu chứng.[27] Rửa dạ dày có thể được sử dụng trong trường hợp quá liều uống trong vòng 2 đến 3 vừa qua giờ [27]
Các chất ức chế và gây cảm ứng của cytochrome P450 enzym CYP3A4 có thể tương tác với CPA.[27] Ví dụ về các chất ức chế CYP3A4 mạnh mẽ bao gồm ketoconazole, itraconazole, clotrimazole, và ritonavir, trong khi ví dụ về các thuốc gây cảm ứng CYP3A4 mạnh mẽ bao gồm rifampicin, rifampin, phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, và St. John's wort.[27] Một số loại thuốc chống co giật có thể làm giảm đáng kể mức CPA, tới 8 lần.[31]
CPA, còn được gọi là 1α, 2α-methylene-6-chloro-17α-acetoxy- 6-progesterone hoặc 1α, 2α-methylene-6-chloro-17α-hydroxypregna-4,6-diene-3,20-dione acetate, là một steroid tổng hợp mang thai và là một dẫn xuất acetylated của 17α-hydroxyprogesterone.[32][33] Nó có cấu trúc liên quan đến các dẫn xuất 17α-hydroxyprogesterone khác như chlormadinone acetate, hydroxyprogesterone caproate, medroxyprogesterone acetate và megestrol acetate.[33]
Tổng hợp hóa học của CPA đã được công bố.[34][35][36] Sau đây là một tổng hợp như vậy:[37][38]
CPA được tổng hợp lần đầu tiên vào năm 1961 bởi Rudolf Wiechert, một nhân viên của Schering và cùng với Friedmund Neumann ở Berlin, họ đã nộp đơn xin cấp bằng sáng chế cho CPA với tư cách là "đại lý tiên tri" vào năm 1962.[17][39] Hoạt động chống oxy hóa của CPA được Hamada, Neumann và Karl Junkmann phát hiện vào năm 1963.[40][41] Cùng với sự antiandrogens steroid benorterone (17α-methyl- B -nortestosterone; SKF-7690), cyproterone, BOMT (Ro 7-2340), và trimethyltrienolone (R-2956) và antiandrogens không steroid flutamide và DIMP (Ro 7-8117), CPA là một trong những thuốc chống ung thư đầu tiên được phát hiện và nghiên cứu.[42][43][44][45]
Since there is no binding of CPA to SHBG and CBG in the serum, 93% of the compound is bound to serum albumin.
It is almost exclusively bound to plasma albumin.
The terminal half-life is about 38 h. A portion of the drug is metabolized by hydrolysis to cyproterone and acetic acid. However, in contrast to many other steroid esters hydrolysis is not extensive, and much of the pharmacological activity is exerted by the acetate form. Excretion is about 70% in the feces, mainly in the form of glucuronidated metabolites, and about 30% in the urine, predominantly as non-conjugated metabolites.
CPA is 100% bioavailable when taken orally with a half life of 38 hours. The injectable form reaches maximum plasma levels in 82 hours and has a half life of about 72 hours.
Cet article est une ébauche concernant une chronologie ou une date et Israël. Vous pouvez partager vos connaissances en l’améliorant (comment ?) selon les recommandations des projets correspondants. Consultez la liste des tâches à accomplir en page de discussion. Chronologies Données clés 2005 2006 2007 2008 2009 2010 2011Décennies :1970 1980 1990 2000 2010 2020 2030Siècles :XIXe XXe XXIe XXIIe XXIIIeMillénaires :Ier IIe I…
Untuk kegunaan lain, lihat Paniki dan Paniki (disambiguasi). Paniki Paniki rica cabai hijau, perhatikan tulang panjang yang merupakan tulang sayap (jari) kelelawar, bagian yang hitam adalah kulit tipis sayap kelelawar. Paniki adalah makanan yang berasal dari Sulawesi Utara yang dibuat dari daging kelelawar (paniki).[1][2] Sebelum diolah menjadi masakan, biasanya kelelawar terlebih dahulu dibakar untuk menghilangkan bulu-bulu halusnya, kemudian dimasak dengan bumbu santan.[3&#…
Coordenadas: 45° 16' N 9° 3' E Trivolzio Comuna Localização TrivolzioLocalização de Trivolzio na Itália Coordenadas 45° 16' N 9° 3' E Região Lombardia Província Pavia Características geográficas Área total 3 km² População total 1 201 hab. Densidade 400 hab./km² Altitude 97 m Outros dados Comunas limítrofes Battuda, Bereguardo, Marcignago, Torre d'Isola, Trovo Código ISTAT 018163 Código cadastral L440 Código postal…
أصوليون البلد إيران الأفكار الأيديولوجيا الشيعةولاية الفقيه سياسة محافظة المشاركة في الحكم مجلس الشورى الإسلامي[1] 83 / 290 مجلس خبراء القيادة 57 / 86 مجلس مدينة طهران الإسلامي[2] 16 / 31 مجلس مدينة مشهد الإسلامي [2] 24 / 25 مجلس مدينة قم الإسلامي [2] 10 / 21 مجلس مدينة تبر
У Вікіпедії є статті про інші вулиці з такою назвою: Хотівська вулиця. Хотівська вулицяКиїв Місцевість ДеміївкаРайон ГолосіївськийНазва на честь с. ХотівКолишні назви 349-та НоваЗагальні відомостіПротяжність 123 мКоординати початку 50°23′55″ пн. ш. 30°30′04″ сх. д.þ…
El teorema de Pompeiu es un resultado de la geometría plana descubierto por el matemático rumano Dimitrie Pompeiu. El teorema es simple, pero no clásico. El enunciado es: Dado un triángulo equilátero ABC en el plano, y dado un punto P en el plano del triángulo ABC, se puede construir un triángulo de lados iguales a PA, PB y PC. Si P está en la circunferencia circunscrita a ABC, el triángulo resultante es degenerado.[1][2] Pompeiu publicó el teorema en 1936. Sin embargo, A…
Bupati MalinauPpPetahanaWempi Wellem Mawasejak 26 April 2021KediamanRumah Jabatan BupatiMasa jabatan5 tahunDibentuk2 April 2001Pejabat pertamaDr. Drs. Marthin Billa, M.M. Berikut ini adalah daftar bupati Malinau yang menjabat sejak pembentukannya pada tahun 2001. No. Bupati Awal Jabatan Akhir Jabatan Prd. Ket. Wakil Bupati — Asmuni Ali 1999 2001 — [Ket. 1] — 1 Marthin Billa 2 April 2001 2 April 2006 1 Encik M. Yunus 3 April 2006 3 April 2011 2 Datuk M. Nasir 2 Yansen Tipa Pada…
شعار التمريض في الجيش الأمريكي ممرضة قانونية هي ممرضة تخرجت من برنامج تمريض واستوفت المتطلبات المحددة من قبل دولة أو ولاية أو مقاطعة أو جهة ترخيص مماثلة للحصول على رخصة تمريض.[1] يتم تحديد نطاق ممارسة التمريض القانوني بموجب تشريعات، ويتم تنظيمه من قبل هيئة أو مجلس مهني. ي…
Town in South Yorkshire, England Human settlement in EnglandDinningtonDinningtonLocation within South YorkshirePopulation9,077 (2011 census)[1]OS grid referenceSK5386• London135 mi (217 km) SSECivil parishDinnington St John'sMetropolitan boroughRotherhamMetropolitan countySouth YorkshireRegionYorkshire and the HumberCountryEnglandSovereign stateUnited KingdomPost townSHEFFIELDPostcode districtS25Dialling code01909PoliceSouth Y…
Coordenadas: 40° 38' 38.4 N 74° 7' 12 O Mapa do Porto de Nova Iorque mostrando a localização do Kill Van Kull O Kill Van Kull é um estreito com cerca de 4,8 km de comprimento por 305 m de largura e que separa Staten Island (cidade de Nova Iorque) e a península de Bergen Neck ocupada pela cidade de Bayonne, Nova Jersey, nos Estados Unidos.[1] O nome kill provém da palavra neerlandesa kille, que significa «leito» ou «canal de água». O Kill Van Kull liga a baía de Newar…
Genus of leguminous plants Lupin redirects here. For the bean, see Lupin bean. For Maurice Leblanc’s gentleman-burglar, see Arsène Lupin. For other uses, see Lupin (disambiguation). Not to be confused with the similar looking fodder crop lucerne. Lupinus Sundial lupine (Lupinus perennis) Scientific classification Kingdom: Plantae Clade: Tracheophytes Clade: Angiosperms Clade: Eudicots Clade: Rosids Order: Fabales Family: Fabaceae Subfamily: Faboideae Tribe: Genisteae Genus: LupinusL. Type spe…
Part of a series on theCulture of Tonga History Timeline Early empire Kingdom of Tonga (1900–1970) Muʻa Tuʻi Tonga Tuʻi Haʻatakalaua Tuʻi Kanokupolu 2006 Nukuʻalofa riots Cyclone Gita COVID-19 pandemic 2022 Hunga Tonga–Hunga Haʻapai eruption and tsunami People Languages Cuisine Religion Literature Music Sport Monuments Symbols Flag Coat of arms National anthem vte Tonga performing a wardance before their match vs. France at the 2011 Rugby World Cup. Rugby union is the national sport i…
This article relies excessively on references to primary sources. Please improve this article by adding secondary or tertiary sources. Find sources: International Max Planck Research School for Ultrafast Imaging and Structural Dynamics – news · newspapers · books · scholar · JSTOR (March 2011) (Learn how and when to remove this template message) The International Max Planck Research School for Ultrafast Imaging and Structural Dynamics (IMPRS-UFAST) is a g…
2004 compilation album by Various artistsDisneymania 2Compilation album by Various artistsReleasedJanuary 27, 2004 (2004-01-27)GenrePopLength48:29LabelWalt DisneyProducerJay LandersDisneymania album chronology Disneymania(2002) Disneymania 2(2004) Disneymania 3(2005) Disneymania 2 is the second installment in the Disneymania album series. The album features classic songs primarily from Disney films performed by various contemporary musical artists. Much like its predecesso…
2010 single by Justin Bieber featuring UsherSomebody to LoveRemix singleSingle by Justin Bieber featuring Usherfrom the album My World 2.0, Never Say Never: The Remixes and Versus A-sideNever Say NeverReleasedJune 28, 2010Recorded2009StudioShort Bus Studios(North Hollywood, California)Genre Pop dance Length3:40 (My World 2.0 version)3:44 (remix featuring Usher)3:28 (Versus version)3:34 (J-Stax remix)LabelIsland, RBMGSongwriter(s) Justin Bieber Heather Bright Jonathan Yip, Ray Romulus, Jeremy Ree…
Divisi Tiga Liga Indonesia Sulawesi Selatan 2012Divisi III PSSI Zona Sulawesi Selatan 2012Logo PSSINegara IndonesiaTanggal penyelenggaraanApril – Juni 2012← 2011 2013 → Divisi Tiga Liga Indonesia 2012 Sulawesi Selatan adalah perhelatan dari Divisi Tiga Liga Indonesia Zona Sulawesi Selatan dari divisi terbawah atau level kelima persepakbolaan Indonesia yang diselenggarakan oleh Asprov PSSI Sulsel dibawah arahan Badan Liga Amatir Indonesia (BLAI). Tim peserta Persibone Bone Persipangkep Pang…
United States historic placeWil-Fra-MarU.S. National Register of Historic Places The Wil-Fra-Mar, October 2010Show map of IndianapolisShow map of IndianaShow map of the United StatesLocation318-320 E. Vermont St., Indianapolis, IndianaCoordinates39°46′22″N 86°9′5″W / 39.77278°N 86.15139°W / 39.77278; -86.15139Arealess than one acreBuilt1897 (1897)Architectural styleRomanesqueMPSApartments and Flats of Downtown Indianapolis TRNRHP reference …
Territorio Antártico AustralianoAustralian Antarctic Territory Reclamación territorial BanderaEscudo Coordenadas 75°00′S 102°30′E / -75, 102.5Capital Base DavisCiudad más poblada Base Mirni (Rusia Rusia)Entidad Reclamación territorial • País AustraliaGobernador general David HurleySuperficie • Total 5 896 500 km²Población • Total 172 hab. • Densidad 0,00002917 hab/km²Gentilicio australiano, australiana …
Blauwgrasland met Spaanse ruiter Het vochtig schraalgrasland is een karteringseenheid in de Biologische Waarderingskaart (BWK) van Vlaanderen en het Brussels Hoofdstedelijk Gewest met als code 'hm'. In de vegetatiekunde wordt dit biotoop vertegenwoordigd door verschillende plantengemeenschappen uit de klasse van matig voedselrijke graslanden (Molinio-Arrhenatheretea). Het vochtig schraalgrasland staat gewaardeerd als 'Biologisch zeer waardevol'. Naamgeving, etymologie en codering BWK-code: hm, h…
This article is about the Australian system of colour patches. For other uses, see Formation patch. Marchers in World War II Australian uniforms, wearing the colour patch of the 2/8th Battalion. ANZAC Day Parade in Brisbane, Queensland, 25 April 2007. This colour patch was based on that of the 8th Battalion, 1st AIF, with grey trim to distinguish it as the colour patch of a unit of the 2nd AIF. Unit colour patches (or simply known as colour patches)[1] are a method of identification used…
Lokasi Pengunjung: 18.118.24.124