BQ-123
BQ-123[ 1]
Names
IUPAC name
2-[(3R ,6R ,9S ,12R ,15S )-6-(1H -indol-3-ylmethyl)-9-(2-methylpropyl)-2,5,8,11,14-pentaoxo-12-propan-2-yl-1,4,7,10,13-pentazabicyclo[13.3.0]octadecan-3-yl]acetic acid
Other names
Cyclo(D -trp-D -asp-L -pro-D -val-L -leu)
Identifiers
ChEMBL
ChemSpider
PubChem <abbr title="<nowiki>Compound ID</nowiki>">CID
UNII
InChI=1S/C31H42N6O7/c1-16(2)12-21-27(40)33-22(13-18-15-32-20-9-6-5-8-19(18)20)28(41)35-23(14-25(38)39)31(44)37-11-7-10-24(37)29(42)36-26(17(3)4)30(43)34-21/h5-6,8-9,15-17,21-24,26,32H,7,10-14H2,1-4H3,(H,33,40)(H,34,43)(H,35,41)(H,36,42)(H,38,39)/t21-,22+,23-,24-,26+/m0/s1
N Key: VYCMAAOURFJIHD-AOYLRGCGSA-N
N
InChI=1/C31H42N6O7/c1-16(2)12-21-27(40)33-22(13-18-15-32-20-9-6-5-8-19(18)20)28(41)35-23(14-25(38)39)31(44)37-11-7-10-24(37)29(42)36-26(17(3)4)30(43)34-21/h5-6,8-9,15-17,21-24,26,32H,7,10-14H2,1-4H3,(H,33,40)(H,34,43)(H,35,41)(H,36,42)(H,38,39)/t21-,22+,23-,24-,26+/m0/s1
Key: VYCMAAOURFJIHD-AOYLRGCGBG
Properties
C 31 H 42 N 6 O 7
Molar mass
610.712 g·mol−1
Hazards
S-phrases (outdated)
S22 S24/25
Except where otherwise noted, data are given for materials in their
standard state (at 25 °C [77 °F], 100 kPa).
N verify (what is Y N ?)
Infobox references
BQ-123 là một peptide tuần hoàn bao gồm năm amino acid . Trình tự amino acid là D -tryptamine-D - axit aspartic -L -proline -D -valine -L -leucine .
BQ-123 là thuốc đối kháng thụ thể ET A endothelin chọn lọc.[ 1] [ 2] Như vậy, nó được sử dụng như một công cụ sinh hóa trong nghiên cứu chức năng thụ thể endothelin. BQ-123 hoạt động như một chất đối kháng ET-1 bằng cách đảo ngược các cơn co thắt đã được thiết lập thành ET-1. Điều này chỉ ra rằng BQ-123 có thể hoạt động như một chất đối kháng để loại bỏ ET-1 khỏi thụ thể của nó (ETA ).[ 3]
Tham khảo
^ a b BQ-123 at Sigma-Aldrich
^ Ishikawa, Kiyofumi; Fukami, Takehiro; Nagase, Toshio; Fujita, Kagari; Hayama, Takashi; Niiyama, Kenji; Mase, Toshiaki; Ihara, Masaki; Yano, Mitsuo (1992). “Cyclic pentapeptide endothelin antagonists with high ETA selectivity. Potency- and solubility-enhancing modifications”. Journal of Medicinal Chemistry . 35 (11): 1239–42. doi :10.1021/jm00089a028 .
^ Berrazueta, José R.; Bhagat, Kiran; Vallance, Patrick; MacAllister, Raymond J. (tháng 12 năm 1997). “Dose- and time-dependency of the dilator effects of the endothelin antagonist, BQ-123, in the human forearm” . British Journal of Clinical Pharmacology . 44 (6): 569–571. doi :10.1046/j.1365-2125.1997.t01-1-00631.x . ISSN 0306-5251 . PMC 2042881 . PMID 9431833 .