PROFILPELAJAR.COM


Тобраміцин
Систематизована назва за IUPAC
(2S,3R,4S,5S,6R)-4-amino-2-{[(1S,2S,3R,4S,6R)-4,6-diamino-3-{[(2R,3R,5S,6R)-3-amino-6-(aminomethyl)-5-hydroxyoxan-2-yl]oxy}-2-hydroxycyclohexyl]oxy}-6-(hydroxymethyl)oxane-3,5-diol
Класифікація
ATC-код	J01GB01
PubChem	36294
CAS
DrugBank
Хімічна структура
Формула	C₁₈H₃₇N₅O₉
Мол. маса	467,515 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	100%
Метаболізм	не метаболізується
Період напіввиведення	2 год.
Екскреція	Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	БРАКСОН, ТОВ «Юрія-Фарм»,Україна UA/14026/01/01 06.11.2014-06/11/2019

Тобраміцин — природний антибіотик з групи аміноглікозидів III покоління для парентерального та місцевого застосування. Вироблення препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності Streptomyces tenebrarius.

Фармакологічні властивості

Тобраміцин — природний антибіотик з групи аміноглікозидів III покоління широкого спектра дії. Препарат має бактерицидну дію, що зумовлена порушенням синтезу білків у бактеріальних клітинах. До тобраміцину чутливі такі мікроорганізми: стафілококи, частина стрептококів, клебсієли, нейсерії, шиґели, сальмонелли, Pseudomonas spp., Escherichia coli, Proteus spp., Enterobacter spp., Haemophilus spp., Morganella morganii, Acinetobacter spp. До тобраміцину нечутливі анаеробні бактерії, хламідії, мікоплазми.

Фармакодинаміка

Тераміцин швидко всмоктується і швидко розподіляється в організмі як після внутрішньом'язового введення, так і після внутрішньовенного введення. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 30-60 хвилин при обох видах парентерального введення.^[1] Високі концентрації антибіотик створює в мокроті, перитонеальній та синовіальній рідині, ексудаті абсцесу. При інгаляційному застосуванні препарат створює високі концентрації у тканинах легень.^[2] Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр.^[1] Тобраміцин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Тобраміцин не метаболізується в організмі, виділяється з організму переважно нирками в незміненому вигляді, частково виділяється з жовчю. Період напіввиведення препарату становить 2-4 години, при нирковій недостатності цей час може збільшуватись до 70 годин.

Показання до застосування

Тобраміцин застосовують при інфекціях, викликаних чутливими до антибіотику мікроорганізмами: сепсисі та септицемії (у тому числі в новонароджених); інфекціях нижніх дихальних шляхів, у тому числі при муковісцидозі (із більшою ефективністю — при інгаляційному застосуванні)^[3]^[2], емпіємі плеври, пневмоніях, абсцесі легень; менінгіті; інфекціях шкіри та кісток (у тому числі остеомієліті та інфікованих опіках); інфекціях черевної порожнини (в тому числі перитоніт) та післяопераційні інфекції, інфекції сечовивідних шляхів, місцево — поверхневі бактеріальні інфекції ока.

Побічна дія

При застосуванні тобраміцину можливі наступні побічні ефекти:

Алергічні реакції — висипання на шкірі, свербіж шкіри, гарячка, гіперемія шкіри, набряк Квінке, анафілактичний шок — спостерігаються нечасто.^[4]
З боку травної системи — нечасто нудота, блювання, діарея, псевдомембранозний коліт, кандидоз ротової порожнини.
З боку нервової системи — частіше спостерігаються при тривалому застосуванні та при попередньому застосуванні інших аміноглікозидів, у осіб похилого віку, порушенні функції нирок, попередньому застосуванні діуретиків, високому рівні препарату в крові та дегідратації.^[5] Серед побічних ефектів частіше спостерігаються головний біль, парестезії, запаморочення, шум у вухах, ураження VIII пари черепно-мозкових нервів з імовірністю розвитку часткової або повної глухоти, судоми, сонливість. Згідно з клінічними дослідженнями, рівень кохлеарної токсичності при застосуванні тобраміцину є помірним.^[6] За тривалими спостереженнями, тобраміцин є одним із найменш токсичних антибіотиків по дії на орган слуху та вестибулярний апарат.^[5]
З боку сечовидільної системи — рідко спостерігається ниркова недостатність, олігурія. Ці побічні ефекти відбуваються рідше, ніж при застосуванні інших препаратів групи аміноглікозидів^[7] та є у більшості випадків зворотнім явищем. Згідно з даними тривалих спостережень, тобраміцин має нефротоксичну дію, яка поступається кільком препаратам групи аміноглікозидів, при аналізі екскреції аланінамінопептидази, що є маркером ураження нирок, нефротоксичність тобраміцину є помірною.^[5]
Зміни в лабораторних аналізах — спостерігаються еозинофілія, анемія, лейкопенія, лейкоцитоз, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, протеїнурія, циліндрурія, підвищення рівня креатиніну і сечовини в крові, підвищення рівня білірубіну в крові, підвищення активності амінотрансфераз та лактатдегідрогенази, гіпокальціємія, гіпонатріємія, гіпомагніємія.

При інгаляційному застосуванні часто спостерігаються кашель (до 48,4 %), загострення хронічних хвороб органів дихання (до 33,8 %), задишка та гарячка (до 15,6 %), дисфоннія (до 13,6 %) та біль у горлі (до 11 %), але побічні явища спостерігались переважно під час першого курсу лікування препаратом та рідко ставали причиною відмови від продовження застосування тобраміцину.^[2]

Протипокази

Тобраміцин протипоказаний при підвищеній чутливості до аміноглікозидів, ботулізмі, міастенії, паркінсонізмі, ураженнях VIII пари черепно-мозкових нервів, печінковій та нирковій недостатності, вагітності та годуванні грудьми.^[1]

Форми випуску

Тобраміцин випускається у вигляді ампул по 1 та 2 мл 1 % та 4 % розчину; порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,04 та 0,08 г; 0,1 % очної мазі по 3,5 г; очних крапель по 5 мл 3 % розчину^[7]; а також у вигляді капсул для інгаляційного застосування по 28 мг.^[8]