Ситагліптин — синтетичний препарат, що відноситься до класу гліптинів. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту дипептидилпептидази-4, який спричинює інактивацію гормонів інкретину GLP1 та GIP, що збільшують біосинтез інсуліну та його секрецію з бета-клітинпідшлункової залози, як при нормальному, так і при підвищеному рівні глюкози в крові, та знижує вивільнення антагоніста інсуліну — глюкагону. Все це спричинює зниження рівня глюкози в крові. Препарат застосовується при цукровому діабеті ІІ типу для зниження рівня глюкози в крові разом із дієтою та підвищенням рівня фізичної активності, причому при застосуванні ситагліптину спостерігалось ефективне зниження рівня глікованого гемоглобіну, та не спостерігалось збільшення ризику розвитку несприятливих серцево-судинних подій, на відміну від іншого препарата групи саксагліптину, а також не спостерігалось збільшення частоти розвитку панкреатиту та злоякісних пухлин.[2]
Фармакокінетика
Ситагліптин добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає близько 87 %. Максимальна концентрація ситагліптину в крові досягається протягом 3 годин після прийому препарату. Ситагліптин погано (на 38 %) зв'язується з білками плазми крові. Даних за проникнення через плацентарний бар'єр, та виділення в грудне молоко людини немає. Метаболізується ситагліптин у незначній кількості в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із сечею, переважно в незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату складає 12,4 години, та зростає при важких порушеннях функції або нирок.[3][1]
Ситагліптин застосовують при цукровому діабеті ІІ типу при неефективності дієтотерапії та зниженні маси тіла, як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з іншими пероральними цукрознижуючими препаратами.
Побічна дія
При застосуванні ситагліптину найчастішим побічним ефектом є гіпоглікемія. Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є:
Ситагліптин випускається у вигляді таблеток по 0,025, 0,05 і 0,1 г, а також у вигляді комбінованого препарату разом із метформіном і ертугліфлозином.[3]
