Пірфенідон — синтетичний лікарський препарат, який відноситься до групи імуносупресантів. Механізм дії препарату точно не встановлений, хоча за даними клінічних досліджень препарат має антифібротичну дію[1][2], має протизапальну дію, пригнічує розмноження фібробластів, інгібує синтез фіброз-асоційованих білків (зокрема ТФРβ та фактору некрозу пухлини), зменшує біосинтез та накопичення позаклітинного матриксу у відповідь на дію факторів росту.[3] Пірфенідон застосовується для лікування ідіопатичного фіброзуючого альвеоліту[1][2], а за результатами клінічних досліджень при застосуванні пірфенідону при ідіопатичному фіброзуючому альвеоліті сповільнюється прогресування захворювання, покращуються показники функції легень, покращується толерантність до фізичного навантаження, та зменшується смертність хворих.[3] Як експериментальний препарат пірфенідон застосовується для лікування цирозу печінки.[10]
Фармакокінетика
Пірфенідон швидко всмоктується після перорального застосування, максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 0,5—4 годин після прийому препарату. Біодоступність пірфенідону точно не встановлена. Препарат лише частково (на 50—58 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через плацентарний бар'єр, даних за проникнення пірфенідону в грудне молоко людини немає. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться пірфенідон з організму із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 2,4 години, цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки.[1][2][9]
Пірфенідон протипоказаний при застосуванні при підвищеній чутливості до препарату, нирковій недостатності, важких порушеннях функції печінки, одночасному застосуванні флувоксаміну, курінні, вагітності та годуванні грудьми, особам у віці до 18 років.[1][2]
Форми випуску
Пірфенідон випускається у вигляді желатинових капсул і таблеток по 267 мг і таблеток по 801 мг.[9][11]
↑Taniguchi H, Ebina M, Kondoh Y та ін. (квітень 2010). Pirfenidone in idiopathic pulmonary fibrosis. European Respiratory Journal. 35 (4): 821—9. doi:10.1183/09031936.00005209. PMID19996196. {{cite journal}}: Явне використання «та ін.» у: |author= (довідка)(англ.)
↑Noble PW, Albera C, Bradford WZ, Costabel U, Glassberg MK, Kardatzke D, King TE, Lancaster L, Sahn SA, Szwarcberg J, Valeyre D, du Bois RM (Травень 2011). Pirfenidone in patients with idiopathic pulmonary fibrosis (CAPACITY): two randomised trials. Lancet. 377 (9779): 1760—9. doi:10.1016/S0140-6736(11)60405-4. PMID21571362. (англ.)