PROFILPELAJAR.COM


Міртазапін
Систематизована назва за IUPAC
(±)-2-Methyl-1,2,3,4,10,14b-hexahydropyrazino[2,1-a]pyrido[2,3-c][2]benzazepine
Класифікація
ATC-код	N06AX11
PubChem	4205
CAS	61337-67-5
DrugBank
Хімічна структура
Формула	C₁₇H₁₉N₃
Мол. маса	265,35 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	50%
Метаболізм	Печінка
Період напіввиведення	20-40 год.
Екскреція	Нирки, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	МІРТАЗАПІН САНДОЗ®, «Салютас Фарма ГмбХ», Німеччина UA/4430/01/02 12.05.2016—12/05/2021 ЕСПРІТАЛ 30, ТОВ «Зентіва»,Чехія UA/2933/01/02 31.10.2014—31/10/2019 МІРТЕЛ, «Г.Л. Фарма ГмбХ»,Австрія UA/9535/01/01 02.04.2014—02/04/2019^[1]

Міртазапін (англ. Mirtazapine, лат. Mirtazapinum) — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи чотирициклічних антидепресантів^[2]^[3]^[4], що застосовується перорально.^[5]^[6]^[7] Міртазапін розроблений у лабораторії нідерландської компанії «Organon» під торговою назвою «Ремерон», та застосовується у клінічній практиці з 1994 року.^[3]

Фармакологічні властивості

Міртазапін — лікарський засіб, що належить до групи чотирициклічних антидепресантів. Механізм дії препарату відрізняється від механізму дії інших антидепресантів, та полягає у блокуванні серотонінових рецепторів 5-НТ2 і 5-НТ3, а також у блокуванні альфа-2-адренорецепторів.^[8]^[5]^[4] Міртазапін також блокує гістамінові H1-рецептори та незначно блокує м-холірецептори.^[3]^[7] Одночасно міртазапін стимулює серотонінові рецептори 5-НТ-1, що сприяє анксіолітичній та антидепресивній дії серотоніну.^[2]^[8] На відміну від більшості антидепресантів, міртазапін не інгібує зворотнього захоплення серотоніну, норадреналіну та дофаміну.^[3]^[2] Характерною особливістю міртазапіну є те, що він є сумішшю двох енантіомерів, причому S(+)-енантіомер блокує α2- і 5-НТ2-рецептори, а R(-)-енантіомер блокує 5-НТ3-рецептори, завдяки чому в антидепресивній активності препарату беруть участь обидва енантіомери.^[5]^[4]^[3] Міртазапін застосовується при тривожно-депресивних розладах, особливо у хворих із вираженою ажитацією, тривогою та порушенням сну; міртазапін також ефективний у випадках важкої депресії, а також у випадках депресії, яка резистентна до комбінованого лікування трициклічними антидепресантами та селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну.^[2] Міртазапін ефективний також при ангедонічних, астено-адинамічних, апатичних, деперсоналізаційних депресіях.^[8] Препарат також застосовується при соматогенних депресіях при супутніх захворюваннях внутрішніх органів.^[9] Міртазапін також застосовують для лікування фіброміалгії, щоправда ефективність міртазапіна при цьому захворюванні є невисокою.^[10] Препарат ефективний при застосуванні при статевих розладах, зокрема зниженні лібідо, відсутності оргазму, пришвидшеній еякуляції.^[2] Препарат має також помірну седативну дію.^[8]^[3] При застосуванні міртазапіну спостерігається незначна кількість побічних ефектів, зокрема, на відміну від трициклічних антидепресантів, при його застосуванні дуже рідко спостерігаються побічні явища з боку серцево-судинної системи, при його застосуванні значно рідше спостерігаються побічні явища, пов'язані з м-холінолітичною дією (сухість у роті, диспепсія), рідше спостерігаються і явища серотонінового синдрому.^[2]

Фармакокінетика

Міртазапін швидко й добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 50 %. Максимальна концентація міртазапіну в крові досягається протягом 2 годин після прийому препарату. Міртазапін добре (на 85 %) зв'язується з білками плазми крові. Міртазапін проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Метаболізується препарат у печінці з утворенням спочатку активного, а пізніше неактивних метаболітів. Виводиться міртазапін із організму у вигляді метаболітів переважно із сечею (75 %), частково із калом (15 %). Період напіввиведення препарату становить 20-40 годин, при печінковій або нирковій недостатності цей час може збільшуватися.^[4]^[6]

Покази до застосування

Міртазапін застосовують при депресіях різного ступеня важкості, у тому числі з безсонням, ангедонією, зниженням маси тіла, загальмованістю, суїцидальними думками.^[5]^[4]

Побічна дія

При застосуванні міртазапіну спостерігається менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні трициклічних антидепресантів, зокрема при його застосуванні дуже рідко спостерігаються побічні явища з боку серцево-судинної системи, також при його застосуванні значно рідше спостерігаються побічні явища, пов'язані з м-холінолітичною дією (сухість у роті, диспепсія), рідше спостерігаються і явища серотонінового синдрому.^[2] Найчастішими побічними ефектами препарату є сонливість, збільшення маси тіла та підвищення апетиту, сухість у роті, біль у м'язах, запаморочення.^[9]^[2] Іншими побічними ефектами препарату є^[5]^[4]:

Алергічні реакції — шкірний висип, еритема шкіри, кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, грипоподібний синдром, набряк слизової оболонки ротової порожнини та зниження чутливості в ротовій порожнині.
З боку травної системи — нудота, блювання, діарея або запор, біль у животі, панкреатит.
З боку нервової системи — підвищена стомлюваність, загальна слабкість, головний біль, неспокій, дезорієнтація, збудження, деперсоналізація, галюцинації, тремор, парестезії, нічні кошмари, манія, втрата свідомості, синдром неспокійних ніг, судоми.
З боку серцево-судинної системи — ортостатична гіпотензія.
З боку ендокринної системи — зниження потенції, порушення менструального циклу, порушення секреції антидіуретичного гормону.
Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, еозинофілія, нейтропенія, гранулоцитопенія, апластична анемія.

Протипокази

Міртазапін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, печінковій або нирковій недостатності, вагітності та годуванні грудьми, у дитячому віці.^[5]^[4]

Форми випуску

Міртазапін випускається у вигляді таблеток по 0,015; 0,03 і 0,045 г.^[7]^[6]

Примітки

↑ Державний реєстр лікарських засобів України. Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 1 листопада 2018.
↑ ^а ^б ^в ^г ^д ^е ^ж ^и МИРТАЗАПИН — АНТИДЕПРЕССАНТ НОВОГО ПОКОЛЕНИЯ [Архівовано 27 жовтня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
↑ ^а ^б ^в ^г ^д ^е КЛИНИЧЕСКИЕ АСПЕКТЫ ПРИМЕНЕНИЯ МИРТАЗАПИНА (РЕМЕРОНА) В ПСИХИАТРИЧЕСКОЙ ПРАКТИКЕ [Архівовано 22 жовтня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
↑ ^а ^б ^в ^г ^д ^е ^ж https://www.vidal.ru/drugs/molecule/696 [Архівовано 3 листопада 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
↑ ^а ^б ^в ^г ^д ^е МІРТАЗАПІН (MIRTAZAPINUM, МИРТАЗАПИН). Архів оригіналу за 11 липня 2018. Процитовано 1 листопада 2018.
↑ ^а ^б ^в Mirtazapine [Архівовано 10 січня 2021 у Wayback Machine.] (англ.)
↑ ^а ^б ^в "Миртазапин в Справочнике Машковского". Архів оригіналу за 23 березня 2016. Процитовано 1 листопада 2018. (рос.)
↑ ^а ^б ^в ^г Как использовать миртазапин в клинической практике [Архівовано 4 листопада 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
↑ ^а ^б Миртазапин при лечении депрессий у больных ишемической болезнью сердца [Архівовано 3 листопада 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
↑ Миртазапин для лечения фибромиалгии у взрослых [Архівовано 3 листопада 2018 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання

Міртазапін на сайті mozdocs.kiev.ua
https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2632.htm [Архівовано 21 вересня 2020 у Wayback Machine.]

Література

Timmer, C. J., Sitsen, J. M., & Delbressine, L. P. (2000). Clinical pharmacokinetics of mirtazapine. Clinical pharmacokinetics, 38(6), 461—474. https://doi.org/10.2165/00003088-200038060-00001 (англ.)
Grasmäder, K., Verwohlt, P.L., Kühn, K.U., Dragičević, A., Widdern, O.V., Zobel, A.W., Hiemke, C., Rietschel, M., Maier, W., Jaehde, U., & Rao, M.L. (2004). Population pharmacokinetic analysis of mirtazapine. European Journal of Clinical Pharmacology, 60, 473—480(англ.)
Anttila, S., & Leinonen, E.V. (2001). A review of the pharmacological and clinical profile of mirtazapine. CNS drug reviews, 7 3, 249-64(англ.)
Timmer, C.J., Lohmann, A.A.M. and Mink, C.P.A. (1995), Pharmacokinetic dose-proportionality study at steady state of mirtazapine from Remeron® tablets. Hum. Psychopharmacol. Clin. Exp., 10: S97-S106. https://doi.org/10.1002/hup.470100804
Grasmäder, K., Verwohlt, P. L., Kühn, K. U., Frahnert, C., Hiemke, C., Dragicevic, A., von Widdern, O., Zobel, A., Maier, W., & Rao, M. L. (2005). Relationship between mirtazapine dose, plasma concentration, response, and side effects in clinical practice. Pharmacopsychiatry, 38(3), 113—117. https://doi.org/10.1055/s-2005-864120
Cohen, M., Panagides, J., Timmer, C.J. et al. Pharmacokinetics of mirtazapine from orally administered tablets: influence of a high-fat meal. European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics 22, 103—110 (1997). https://doi.org/10.1007/BF03189792
Klier, C. M., Mossaheb, N., Lee, A., & Zernig, G. (2007). Mirtazapine and breastfeeding: maternal and infant plasma levels. The American journal of psychiatry, 164(2), 348—349. https://doi.org/10.1176/ajp.2007.164.2.348a