Metoprolol

Metoprolol Strukturformel
Metoprolol
Systematiskt namn (IUPAC)
(RS)-1-(Isopropylamino)-3-[4-(2-metoxyetyl)fenoxy]propan-2-ol
Beteckningar
CAS-nummer 51384-51-1
ATC-kod C07AB02
PubChem 4171
DrugBank DB00264
SMILES O(c1ccc(cc1)CCOC)CC(O)CNC(C)C
Fysikaliska data
Molekylmassa 267.364 g/mol
Smältpunkt 120 °C (248 °F)
Farmakokinetiska data
Biotillgänglighet 50%[1]
Proteinbindningsgrad 12%
Metabolism Via leverns CYP2D6, CYP3A4
Halveringstid 3-7 timmar
Exkretion Njuren
Terapeutiska överväganden
Administreringssätt Oralt, IV
Graviditetskategori

C(AU) C(USA)

Juridisk status

Prescription only

Licensdata

USA

Metoprolol är ett läkemedel av selektiv β1 receptor blockerare-typ som marknadsförs i Sverige bland annat under namnet Seloken.[2][3] Det används för att behandla högt blodtryck, kärlkramp, och ett antal andra tillstånd med förhöjd hjärtfrekvens.[3] Det används även för att förebygga ytterligare hjärtproblem efter hjärtinfarkt och för att förebygga migrän.[3]

Det kommer i beredningar som kan tas både oralt och intravenöst.[3] Ofta tas medicinen två gånger dagligen.[3] Det finns även en utökad beredning som går att ta en gång dagligen.[3] Metoprolol kan även kombineras med hydroklorothiazid i en och samma tablett.[3]

Vanliga bieffekter är sömnproblem, trötthet, svimmingskänsla, och magbesvär.[3] Stora doseringar kan orsaka svår förgiftning.[4][5] Det är ännu inte helt känt vilka risker som finns vid behandling under graviditet.[3][6] Det verkar finnas stöd för att det är riskfritt vid amning.[7] Personer som har problem med levern eller personer som har astma bör använda medicinen med försiktighet.[3] Medicinen bör inte avslutas abrupt, avtrappning är rekommenderat för att undvika hälsoproblem.[3]

Metoprolol skapades först år 1969,[8] och är på Världshälsoorganisationens lista över väsentliga mediciner, en lista över de viktigaste grundläggande medicinerna i hälsovård.[9] Metoprolol finns även som generiskt läkemedel.[3]

Stereokemi

Metoprolol innehåller ett stereocenter och består av två enantiomerer. Detta är ett racemat, dvs en 1: 1-blandning av (R) - och (S) -formen:[10]

Enantiomerer av metoprolol

CAS-Nummer: 81024-43-3

CAS-Nummer: 81024-42-2

Källor

  1. ^ ”Metolar 25/50 (metoprolol tartrat) tablet”. FDA. http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2008/018303s033lbl.pdf. Läst 5 maj 2015. 
  2. ^ Läkemedelsverket. ”Läkemedelsboken”. www.lakemedelsboken.se. http://www.lakemedelsboken.se/?imo=true&nplId=19750418000076. Läst 7 september 2015. 
  3. ^ [a b c d e f g h i j k l] ”Metoprolol”. Metoprolol. The American Society of Health-System Pharmacists. http://www.drugs.com/monograph/metoprolol-succinate.html. Läst 21 april 2014. 
  4. ^ Pillay (2012). Modern Medical Toxicology. Jaypee Brothers Publishers. sid. 303. ISBN 9789350259658. https://books.google.ca/books?id=MFcHBAAAQBAJ&pg=PA303 
  5. ^ Marx, John A. Marx (2014). ”Cardiovascular Drugs”. Rosen's emergency medicine : concepts and clinical practice (8th ed.). Philadelphia, PA: Elsevier/Saunders. sid. Chapter 152. ISBN 1455706051 
  6. ^ ”Prescribing medicines in pregnancy database”. Australian Government. 3 March 2014. http://www.tga.gov.au/hp/medicines-pregnancy.htm#.U1Yw8Bc3tqw. Läst 22 april 2014. 
  7. ^ Medical Toxicology. Lippincott Williams & Wilkins. 2004. sid. 684. ISBN 9780781728454. https://books.google.ca/books?id=BfdighlyGiwC&pg=PA684 
  8. ^ Carlsson, edited by Bo (1997). Technological systems and industrial dynamics.. Dordrecht: Kluwer Academic. sid. 106. ISBN 9780792399728. http://books.google.com/books?id=Z0X9MQ30gccC&pg=PA106 
  9. ^ ”WHO Model List of EssentialMedicines”. World Health Organization. October 2013. http://apps.who.int/iris/bitstream/10665/93142/1/EML_18_eng.pdf?ua=1. Läst 22 april 2014. 
  10. ^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 200.


Externa länkar

Content Disclaimer

Informasi ini disarikan dari Wikipedia dan disajikan kembali untuk tujuan edukasi. Konten tersedia di bawah lisensi CC BY-SA 3.0. Kami tidak bertanggung jawab atas ketidakakuratan data yang bersumber dari kontribusi publik tersebut.

  1. The information displayed on this website is sourced in part or in whole from Wikipedia and has been adapted for the purpose of restating it. We strive to provide accurate and relevant information, however:
  2. There is no guarantee of absolute accuracy. Wikipedia is an open, collaborative project that can be edited by anyone, so information is subject to change.
  3. It is not intended to constitute professional advice. The content displayed is for informational and educational purposes only. For important decisions (e.g., medical, legal, or financial), please consult a professional.
  4. Content copyright. Wikipedia is licensed under the Creative Commons Attribution-ShareAlike License (CC BY-SA). This means that content may be reused with appropriate attribution and shared under a similar license.
  5. Responsible use. Any risk arising from the use of information from this website is entirely the responsibility of the user.